Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
ЛЕКЦИИ ПО ФАРМАКОЛОГИИ-2.doc
Скачиваний:
2519
Добавлен:
12.02.2015
Размер:
2.4 Mб
Скачать

Средства для лечения мегалобластических анемий

Цианокобаламин (витамин В12)

Кристаллический порошок рубиново-красного цвета. В природе синтезируется сине-зелеными водорослями, актиномицетами, бактериями.

Поступая в желудок, связывается с гастромукопротеидом, который его предохраняет от поглощения микрофлорой кишечника. Комплекс гастромукопротеид-цианкобаламин всасывается на протяжении тонкого кишечника в незначительном количестве независимо от поступившей дозы. В кровь поступает в свободном состоянии, в большей своей части связывается с глобулином, лишь 7% находится в крови в свободном состоянии. Из крови поступает в печень (до 72%), где превращается в активную форму - кобамидный фермент. Остальная часть поступает в различные органы. Запасы цианкобаламина и его фермента в печени достаточны для удовлетворения потребности в нем в течение 2-3 лет.

Выделение витамина и его кобамидного фермента при парентеральном введении осуществляется более чем на 50% почками, а кишечником лишь на 6-7%. При приеме внутрь почками выделяется лишь 1-2%, тогда как в кале обнаруживается большая часть препарата.

Оказывает стимулирующее влияние на красный кровяной мозг, переводит мегалобластический тип кроветворения на нармобластический, снижает процессы гемолиза. Эритропоэтический эффект цианокобаламина обусловлен влиянием на обменные процессы. Он совместно с фолиевой кислотой участвует в синтезе пуриновых и пиримидиновых оснований, вследствие чего усиливается синтез нуклеиновых кислот. Активирует синтез белка, метионина - донатора метильных групп. Участвует в обмене жиров, в частности, в синтезе миелина и других липопротеинов. Участвует в углеводном обмене.

Показания к применению:: злокачественная мегалобластическая анемия (авитаминоз В12), другие анемии различной этиологии, лучевая болезнь, трофические воспалительные заболевания центральной и периферической нервных систем, реконвалесцинция после тяжелых истощающих заболеваний и травм. Вводят п/к и в/м по 50-500 мкг.

Побочные действия: могут быть аллергические реакции, повышенная возбудимость, тахикардия, боли в области сердца, липоидная инфильтрация печени.

Противопоказан при эритремии, тромбоэмболии.

Кислота фолиевая. Содержится в листьях растений. Впервые выделена в 1941 году, в 1945 г. установлено химическое строение. Молекулу ее составляет птеридин, парааминобензойная и глутаминовая кислоты.

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается в основном в 12-перстной кишке и частично в тонкой. 92-98% ее обнаруживается в крови через 3-6 часов. Около 87% находится в эритроцитах, остальное в сыворотке. Из крови поступает в печень, где депонируется и превращается в активные формы тетрагидрофолиевую, а затем в фолиниевую кислоту. Около 50% фолатов выводится почками, остальное кишечником.Активность фолиевой кислоты стимулируется аскорбиновой кислотой.

Тетрагидрофолиевая и фолиниевая (активная форма фолиевой) кислоты участвуют в синтезе пуриновых оснований, необходимых для образования ДНК и РНК, метионина, играющего существенную роль в кроветворении. Проявляет липотропные свойства, снижая содержание жира в печени, регулирует обмен и содержание холина в плазме и печени.

Показания к применению:: мегалобластические анемии совместно с цианокобаламинов, спру, макроцитарные анемии алиментарного происхождения, лейкоцитопении, хронические гепатиты, болезнь Боткина.

Назначают внутрь в порошках и таблетках.

Цианокобаламин, витамин В12 - Cyanocobalaminum, Vitaminum B12

Выпускается в ампулах по 1 мл в 0,003%, 0,01%, 0,02% и 0,05% растворах; таблетках, содержащих 0,00005 г цианокобаламина и 0,005 г фолиевой кислоты.

Кобамамид - Cobamamidum

Темно-красный, кристаллический, гигроскопический порошок. Природная коферментная форма цианокобаламина. Назначают в тех же случаях, что и цианокобаламин, внутрь, в/м и в/в. Выпускается в таблетках по 0,0005, 0,001 и 0,01 г; лиофилизированный порошок для инъекций в ампулах по 0,0001, 0,0005 и 0,001к ним придается ампула с 2 мл воды для инъекций.

Кислота фолиевая -Acidum folicum

Выпускается в порошке и в таблетках по 0,001 г; таблетках, содержащих 0,005 г кислоты фолиевой и 0,1 г кислоты аскорбиновой.

Витогепат - Vitohepatum

Препарат печени крупного рогатого скота. Прозрачная жидкость желтоватого цвета, содержит цианокобаламин, кислоту фолиевую и другие биологически активные вещества.

Назначают для лечения различных анемий, заболеваний печени, атрофических гастритов. Вводят внутримышечно по 1-2 мл в день. Выпускается в ампулах по 2 мл.

Гипопластические анемии трудно поддаются лечению. Важно установить и устранить этиологический фактор. Из лекарственных препаратов назначают цианокобаламин, кислоту фолиевую, аскорбиновую, никотиновую, другие витамины - тиамин, рибофлавин, пиридоксин. Рекомендуется переливание крови, пересадка костного мозга.