Активаторы калиевых каналов

В плазматических мембранах гладкомышечных клеток сосудов находятся кальций-зависимые калиевые каналы, которые функционируют по принципу обратной связи: открываются при повышении до критического уровня внутриклеточной концентрации ионов Са⁺⁺, и наоборот. При их открытии ионы К⁺ выходят из клеток, что приводит к гиперполяризации мембран и угнетению вхождения внутрь клетки Са⁺⁺. Мышечный слой сосудистых стенок расслабляется, улучшается кровоснабжение миокарда, уменьшается также тонус периферических сосудов, пред- и постнагрузка на сердце, потребность миокарда в кислороде тоже снижается, зона ишемического повреждения ограничивается.

Никорандил – Nicorandilum

Относится к активаторам Са⁺⁺-зависимых калиевых каналов. Хорошо переносится больными, при длительном применении толерантность к нему не развивается.

Показания: профилактика приступов стенокардии, лечение всех форм ИБС.

Форма выпуска: табл. 0,01

Антиадренергические средства

Амиодарон - Amiodaronum, Cин.: Cordarone – в химическом отношении представляет иодированное производное бензофурана. Механизм действия связан с блокадой ионных каналов клеточных мембран кардиомиоцитов, главным образом, калиевы, в меньшей степени кальциевых и натриевых. Блокирует в миокарде также бета- и альфа-адренорецепторы, глюкагоновые рецепторы. Расширяет коронарные сосуды и увеличивает коронарный кровоток, уменьшает работу сердца и потребность его в кислороде. Оказывает противоаритмическое действие за счет антиадренергического влияния и антитиреоидного эффекта. Несколько понижает общее периферическое сосудистое сопротивление и системное артериальное давление. Увеличивает энергетические резервы миокарда (содержание креатинфосфата и гликогена), нормализует обмен рибонуклеотидов и дезоксирибонуклеотидов.

Обладает длительным действием (эффект до 1 месяца) после его отмены, т. к. кумулирует.

Показания к применению: профилактика приступов стенокардии, профилактика и лечение пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии.

Побочные эффекты: брадикардия, артериальная гипотензия, фотосенсибилизация, пигментирование эпителия роговицы (т. к. в препарат входит иод), гипо- и гипертиреоз, аллергические высыпания, интерстициальная пневмония, альвеолиты, фиброз легких, нарушение фукции печени.

Противопоказания: брадикардия, блокады, гипо- и гипертиреоз, артериальная гипотензия, беременность, кормление грудью, бронхиальная астма, возраст старше 70 лет, повышенная чувствительность к иоду.

Так как угнетает атрио-вентрикулярную проводимость, назначается 5 дней подряд, а затем делается 2 дня перерыва.

Форма выпуска: таблетки по 0,2 г; ампулы 5% раствора по 3 мл.

Препараты группы сиднониминов

Молсидомин – Molsidomine, Корватон.

Оказывает антиангинальный эффект через 2-10 минут, продолжительность – до 5 часов. Хорошо абсорбируется, выводится почками. Механизм антиангианльного действия подобен нитратам, но не вызывает толерантности, т.к. не связывается с сульфгидрильными группами белков и в организме непосредственно преобразуется до NO, что и обеспечивает антиангинальное действие. Снижая периферический венозный и артериальный кровоток, уменьшает нагрузку на сердце, снижает диастолическое давление влевом желудочке и напряжение стенки миокарда. Потребность миокарда в кислороде снижается. Параллельно снижатеся спазм коронарных сосудов и улучшается коронарный кровоток, повышается толерантность к физической нагрузке.

Показания: профилактика и купирование приступов стенокардии, лечение сердечной недостаточности.

Побочные действия:снижение АД, головная боль, гиперемия лица, тошнота.

Противопоказания: кардиогенный шок, артериальная гипотензия.

Форма выпуска: таб. 0,002; внутрь или под язык 1/2 – 1 таблетки 2-3 раза в день после еды.