Цефалоспорины

Первые антибиотики этой группы были выделены из грибов цефалоспоринов. В последующем, поскольку установили, что основу их составляет 7-аминоцефалоспориновая кислота, стало возможным получать цефалоспорины полусинтетическим путем, вводя различные радикалы в структуру названной кислоты. В настоящее время создано значительное число антибиотиков цефалоспоринового ряда. Они проявляют высокую химиотерапевтическую активность в том числе и по отношению к возбудителям, не чувствительным к многим другим антибиотикам. Цефалоспорины оказывают бактерицидное действие, активнее пенициллинов, хотя обладают одинаковым с ними механизмом противомикробного действия.

Отличаются фармакокинетическими особенностями: большинство из них очень плохо всасывается в ЖКТ, в разной мере метаболизируется, с разной быстротой выводится в основном почками. Чаще водятся парентерально в виде натриевых солей: в/м в 0,25%-0,5% растворе новокаина, в/в струйно в водном растворе, капельно в изотоническом растовре натрия хлорида или глюкозы. Выбор препарата для лечения диктуется спектром противомикробного действия, фармакокинетическими особенностями, локализацией и характером инфекционного процесса.

Препараты 1-го поколения микорорганизмы могут инактивировать ферментами — цефалоспориназой, бета-лактамазой; препараты 2-го и особенно 3-го и 4-го поколения устойчивы к названным ферментам.

Цефалоспорины хорошо переносятся, но могут вызывать Побочные эффекты: аллергические реакции, лейкоцитопению, тромбоцитопению, нарушение функции почек, боль в местах парентерального введения; при приеме внутрь — диспепсические расстройства, дисбактериоз.

Противопоказания: повышенная чувствительность к цефалоспоринам, первые месяцы беременности, при нарушениях функции почек назначаются осторожно, возможна куммуляция.

Цефалоспорины для приема внутрь:

Цефалексин — Cefalexin* Цепорекс – Ceporex

Антибиотик первого поколения, активен в отношении стрептококков, стафилококков, диплококков, кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл. При приеме внутрь натощак всасывается до 90% принятой дозы, максимальная концентрация в крови возникает через 1,5 часа, с белками крови связывается 5-15%, легко проникает в различные органы. Выводится почками до 80% в неизмененном виде в первые 6 часов. Назначают внутрь при инфекциях дыхательных путей, мочеполовой системы, кожи, мягких тканей, костей. Суточная доза допускается до 6,0 в 4 приема (через 6 часов).

Форма выпуска: таблетки по 0,25-0,5-1,0; капсулы по 0,25-0,5; флаконы с порошком для приготовления суспензии.

Цефаклор — Cefaclor (Цеклор — Ceclor)

Антибиотик 2-го поколения по противомикробному действию близок к цефалексину. Выводится почками в основном в неизмененном виде. Назначают 3 раза в сутки до 4,0 при инфекциях дыхательных путей, мочевыводящей системы, костей и мягких тканей.

Форма выпуска: капсулы по 0,25 и 0,5; таблетки по 0,5; флаконы по 1,5 и 3,0 для приготовления суспензии.

Цефиксим — Cefixim (Цефспан — Сefspan)

Цефалоспорин 3-го поколения. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных анаэробных и аэробных микроорганизмо, а также сине-зеленой палочки и вульгарного протея. Химиотерапевтические концентрации цефиксима длительно сохраняются в сыворотке крови, желчи, моче. Назначается внутрь 2 раза в сутки до 0,2; при тяжелом течении инфекции до 0,4. Применяют при заболеваниях дыхательных путей, мочеполовой системы, органов брюшной полости, мягких тканей.

Форма выпуска: капсулы по 0,005-0,1; гранулы по 0,05.