Синтетические препараты преимущ. Местного действия:

* Бетаметазон – синтетический фторсодержащий глюкокортикоид длительного

действия для местного применения. Выпускается в виде мазей и кремов под названием Акридерм, Белодерм, Целестодерм В и др.

Фторированные производные плохо всасываются из мазевых форм через кожу и

слизистые оболочки, оказывают в основном местный эффект, при их назначении снижается риск развития побочных эффектов.

Показания: заболевания кожи и слизистых оболочек (дерматозы, дерматиты,

кожные поражения при системных заболеваниях, аллергические и зудящие сыпи и др.).

*Беклометазон (бекламетазона дипропионат) – глюкокортикоид, практически

не оказывающий системного действия, применяется ингаляционно

Показания: при стероид зависимой (наиболее тяжелой) форме бронхиальной

астмы и вазомоторных ринитах (интраназально).

Противопоказан в I триместре беременности, при активном туберкулезе легких.

Побочные эффекты: охриплость голоса, ощущение раздражения в горле, кашель,

чихание, парадоксальный бронхоспазм (купируется внутривенным введением теофиллина), кандидоз полости рта и верхних дыхательных путей.

*Флуоцинолона ацетонид (Синафлан) – обладает высокой противовоспалит.,

противоаллергической и противозудной активностью.

Применяют только местно в мазях, кремах.

Очень мало всасывается через кожу и практически не оказывают резорбтивного

действия. Следует, однако, учитывать, что, помимо терапевтического эффекта, он снижает сопротивляемость кожи и слизистых оболочек и могут быть причиной суперинфекции.

Поэтому считают рациональным сочетать их с противомикробными средствами,

например, с неомицином (мази «Синалар-Н», «Локакортен-Н»).

Вопрос 74 Побочные реакции и осложнения, возникающие при применении препаратов глюкокортикоидов. Механизм их возникновения. Принципы терапии глюкокортикоидами.

Фармакокинетика глюкокортикоидов при различных путях введения

определяется особенностями их химического строения.

• Сукцинаты, гемисукцинаты и фосфаты водорастворимы и при парентеральном введении оказывают быстрый и кратковременный эффект.

• Ацетаты и ацетониды не растворимы в воде, они вводятся в форме суспензии и оказывают пролонгированный эффект.

• Для фторированных ГКС характерна высокая противовоспалительная и низкая

минералокортикоидная активность. Увеличение числа атомов фтора в молекуле приводит к снижению всасывания препарата через неповрежденную кожу.

NB! Наиболее целесообразно введение всей суточной дозы в 8 ч утра. Именно в это

время наблюдается наибольшая активность пучковой зоны коры надпочечников и при приеме всей суточной дозы глюкокортикоидов в это время вероятность угнетения коры надпочечников наименьшая.

Показания к применению глюкокортикоидов при воспалении

Фармакодинамическая терапия:

• Системная противовоспалительная

• Ревматические заболевания – коллагенозы, ревматизм, ревматоидный артрит

• Неревматические заболевания – полиартерииты, язвенный колит, множественный склероз и др.

• Местная (топическая) противовоспалительная

• Дерматология – псориаз, экзема, дерматиты, красный плоский лишай, эритродермия и др.

• Офтальмология – ириты, иридоциклиты, склериты, кератиты, увеиты, конъюнктивиты и др.

• Отоларингология – отиты, аллергический и вазомоторный ринит и др.

• Бронхиальная астма – ингаляционные кортикостероиды

Главный принцип глюкокортикоидной терапии – достижение максимального лечебного эффекта при минимальных дозах.