Влияние глюкокортикоидов на фазы воспаления:
1. Антиальтеративное действие
Стабилизируют клеточные мембраны
Стабилизируют мембраны лизосом
Подавляют активность гиалуронидазы и уменьшают проницаемость капилляров
2. Антиэкссудативное действие
Подавляют синтез PgE2 и кининов
Тормозят миграцию нейтрофилов и макрофагов в очаг воспаления за счет угнетения продукции хемотаксических факторов
Тормозят фагоцитарную активность фагоцитов
3. Антипролиферативное действие
Подавляют пролиферацию фибробластов и гистиоцитов
Уменьшают синтез коллагена
Сравнительная активность некоторых глюкокортикоидов:
1. Аналоги естественных гормонов
* Гидрокортизон (также используют его эфир – гидрокортизона ацетат) –
аналог гормона кортизола. ЛФ: крем, мазь, р-р или суспензия для инъекций
Показания: при острой надпочечниковой недостаточности (в/в),
анафилактическом шоке, воспалительных заболеваниях суставов.
Противопоказан при системных инфекциях, при склонности к тромбозам
и при острой почечной недостаточности
2. Синтетические
*Преднизолон (дегидрированный аналог гидрокортизона) по противовосп.
активности превосходит гидрокортизон в 3-4 раза. В меньшей степени, чем
гидрокортизон, задерживает в организме Na+.
Показания: преимущественно в качестве системных воспалительных,
иммуносупрессивных и противошоковых состояниях
Преднизолона гемисукцинат – водорастворимая соль, для в/в введения
*Метилпреднизолон обладает большей, по сравнению с преднизолоном,
способностью накапливаться в воспаленных тканях, чем в нормальных. В отличие от преднизолона, метилпреднизолон в меньшей степени вызывает атрофию кожи, мышц, остеопороз костей, поэтому он больше подходит для длительного приема.
Может применяться для «пульс-терапии» глюкокортикостероидами при тяжелых,
быстро прогрессирующих воспалительных заболеваниях. Пульс-терапия заключается во внутривенном введении очень больших доз (не менее 1 г) метилпреднизолона в течение короткого времени (30-60 мин) 1 раз в день не более 3 сут.
Побочные эффекты пульс-терапии метилпреднизолоном: гиперемия лица,
изменение вкусовых ощущений, боли в мышцах и суставах, артериальная гипертензия, гипергликемия
*Метилпреднизолона ацепонат (адвантан) используется местно в виде мазей,
крема, эмульсии. Он легко проникает через роговой слой кожи. Обладает выраженной
противовоспалительной и противоаллергической активностью, значительно превосходящей таковую преднизолона.
Системные эффекты препарата незначительны, так как с кожной поверхности
всасывается менее 1%. Кроме того, он быстро инактивируется в печени. Атрофии кожи практически не вызывает или она минимальна
*Дексаметазон – фторированное производное преднизолона длительного
системного действия. Благодаря наличию атома фтора, дексаметазон в 10 раз пре-
восходит преднизолон по противовоспалительной активности, мало влияет на минеральный обмен.
Дексаметазон (и триамцинолон) в большей степени, по сравнению с
преднизолоном, активирует катаболические процессы, поэтому препарат рекомендуется применять кратковременно, только при обострении заболевания и непереносимости преднизолона.
Противопоказания: отсутствуют, если он применяется для контроля острых
состояний (по жизненным показаниям). Относительные противопоказания (после врачебной оценки соотношения пользы и риска) – туберкулез, вирусные инфекции кожи и глаз, системные грибковые инфекции, сахарный диабет, гипертония, остеопороз, психозы, глаукома в анамнезе, вакцинация животными вакцинами.
Побочные эффекты: при длительном применении: повышение
восприимчивости к инфекциям, синдром Кушинга, задержка воды и натрия (обострение гипертонии), потеря калия, увеличение хрупкости костей, снижение способности поврежденной кожи к ранозаживлению, повышение аппетита, увеличение массы тела, задержка роста у детей