Группа левомицетина

Левомецитин (хлорамфеникол) продуцируется Streptomyces venezuelae. Его получают из культуральной жидкости, а также синтетическим путем.

Обладает широким спектром действия, в который входят Гр(+) и Гр(-) бактерии,

в т.ч. семейство кишечных бактерий, палочки инфлюэнцы, а также риккетсии, хламидии, возбудители бруцеллеза, туляремии. К левомицетину мало или совсем нечувствительны кислотоустойчивые микобактерии, синегнойная палочка, протеи, простейшие. \

Основные показания к его назначению: брюшной тиф, пищевые токсикоинфекции (сальмонеллезы) и риккетсиозы. Иногда его используют при заболеваниях, вызванных палочкой инфлюэнцы (например, при менингите, при инфицировании мочевыводящих путей), при бруцеллезе и ряде других инфекций.

Принимают левомицетин обычно внутрь. Растворы и линимент левомицетина используют местно.

Механизм противомикробного действия: связан с его влиянием на рибосомы и угнетением синтеза белка. Он также ингибирует пептидилтрансферазу. Проявляются эти влияния в основном бактериостатическим эффектом. Привыкание микроорганизмов к левомицетину развивается относительно медленно.

Фармакокинетика: из ЖКТ всасывается хорошо. Для поддержания бактериостатических концентраций в крови левомицетин назначают с интервалом 6 ч. Левомицетин хорошо проникает в различные ткани, в т.ч. проходит через ГЭБ

Левомицетин относят к антибиотикам резерва в связи с серьезными неблагоприятными эффектами в отношении кроветворения применяется он только при неэффективности других антибиотиков.

Синтомицин – синтетический рацемат левомицетина, применяется местно. Левомицетин является левовращающим изомером. Синтомицин состоит из левомицетина и правовращающего изомера. Последний противомикробной активностью не обладает.

Побочные эффекты левомицетина:

1. Может вызывать выраженное угнетение кроветворения, сопровождающееся ретикулоцитопенией, гранулоцитопенией и в тяжелых случаях апластической анемией, которая обычно заканчивается смертельным исходом. Поэтому при применении левомицетина требуется регулярный контроль картины крови. (Причиной тяжелых нарушений кроветворения, вызываемых левомицетином, является сенсибилизация или идиосинкразия (связана с генетически обусловленной энзимопатией). Вместе с тем левомицетин оказывает и прямое токсическое действие на костный мозг, зависящее от дозы вещества.

Чтобы уменьшить возможность угнетения кроветворения, антибиотик следует назначать в течение возможно более короткого периода времени. Повторные курсы лечения не рекомендуются.

2. Отмечаются аллергические реакции в виде кожных высыпаний, лихорадки и др.

3. Раздражение слизистых оболочек (тошнота, диарея), в том числе аноректальный синдром (с соответствующей локализацией раздражения). Поражаются также кожные покровы (сыпь, дерматит).

Тяжелая интоксикация с сердечно-сосудистым коллапсом нередко возникает у новорожденных и на 1-м месяце жизни. Связано это с медленным выведением антибиотика почками и недостаточностью ферментов печени у детей в этот период.

4. Может развиться суперинфекция (например, кандидамикоз, инфекция стафилококками, протеем).