В результате:

• Устраняет влияние симпатич. иннервации на сердце и сосуды. Уменьшается ЧСС, сосуды расширяются, АД снижается

• Устранение симпат. влияний приводит к усилению парсимпат. влияний: усиливается моторика ЖКТ, повышается секреция пищеварит. желез.

• При уменьшении кол-ва медиатора – компенсаторно увеличивается кол-во рецепторов, тогда на фоне симпатолитиков адреномиметики оказывают более сильное и продолжительное действие.

*Резерпин – производное индола

Механизм: он накапливается в мембране везикул и препятствует захвату ими дофамина (не из чего синтезировать НА), а также препятствует обратному захвату НА

Оставшийся НА в цитоплазме разрушается МАО, в рез-те истощаются его запасы и нарушается передача в синапсах.

Показания: как антигипертензивное средство (ослабляет симпатические влияния на сердце и сосуды).

Побочные эффекты: связаны с повышением влияния ПНС: усиление секреции желудка, диарея, брадикардия, отек слизистой носа. Также оказывает угнетающее влияние на ЦНС, т.к. снижает в ГМ кол-во дофамина, возникают вялость, сонливость, при возникновении признаков депрессии препарат отменяют.

*Гуанетидин – периферический симлатолитик, т.к. через ГЭБ не проникает.

Механизм: вытесняет НА из систем обратного нейронального захвата и захватывается вместо него. Вытесненный из везикул НА разрушается МАО. В везикулах из ЛП не может синтезироваться НА => истощение запасов НА.

Применяют как гипотензивное средство, аналогично резерпину.

Побочные эффекты аналогичны

Вопрос 27

Средства для наркоза (общие анестетики). Механизм действия. Фармакологическая характеристика средств для ингаляционного и неингаляционного наркоза. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов.

Наркоз – обратимое угнетение функций ЦНС, сопровождающееся потерей сознания, утратой чувствительности, угнетением соматических и вегетативных рефлексов, снижением мышечного тонуса.

1. Средства для ингаляционного наркоза:

• Летучие жидкости: Галотан (Фторотан), энфлуран (Этран), изофлуран (Форан), диэтиловый эфир.

• Газообразные вещества: Азота закись

Механизм действия: представлен 2 теориями

1 теория: эти ЛС высоко липофильны, поэтому легко накапливаются в билипидном слое мембран и изменяют их свойства. Они повышают проницаемость К⁺-каналов и уменьшают проницаемость Na⁺-каналов, что вызывает гиперполяризацию => нет деполяризации и нет возбуждения

2 теория: эти ЛС повышают чувствительность соотв. рецепторов к ГАМК и глицину, а также угнетают активность глутаминовых рецепторов (снижаются возбуждающие влияния ЦНС, увеличиваются тормозные)

Стадии действия наркоза (на примере диэтилового эфира, сейчас его исп-ют редко):

1. Стадия аналгезии: снижение болевой чувствительности, постепенное угнетение сознания.

2. Стадия возбуждения: утрачивается сознания, возникает речевое и двигательное возбуждение. Дыхание нерегулярное, тахикардия, зрачки расширены, усиливается кашлевой и рвотный рефлексы. (Это объясняется тем, что угнетена кора ГМ => уменьшаются ее тормозные влияния на нижележащие центры, в т.ч. спинной мозг)

3. Стадия хирургического наркоза: дыхание нормализуется, отсутствуют признаки возбуждения, угнетаются безусловные рефлексы, сознание и болевая чувствительность отсутствуют, снижается мышечный тонус, зрачки сужены, дыхание регулярное, АД стабильное.

4. Стадия восстановления: наступает после прекращения введения наркоза, постепенно происходит восстановление функций ЦНС.

*Галотан – фторсодержащий углеводород

Используется в смеси с О2 или воздухом. Наркоз наступает через 3-5 мин, без выраженной стадии возбуждения. После прекращения ингаляций – быстрое возвращения сознания. Аналгезия и миорелаксация выражены меньше, чем при эфирном наркозе, поэтому комбинируют с закисью азота и курареподобными средствами.

*Азота закись – используется в смесях для обезболивания при кратковременных операциях. Миорелаксация отсутствует. При длит ингаляции может вызвать лейкопению, нейропатию, т.к. окисляет Со в витамине В12.

2. Средства для НЕ ингаляционного наркоза (по продолжит. действия)

• Кратковременного действия (до 15мин.): пропанидид, кетамин, пропофол

Используют для коротких хир. операциях, удаления зубов, взятия биопсии.

Побочные эффекты: снижение АД, болезненность в месте введения, спонтанные мышечные сокращения. После введения кетамина возможны кошмарные сновидения, галлюцинации

• Средней продолжительности (20-30мин): тиопентал натрия, гексобарбитал

Явл. производными барбитуровой кислоты.Взаимодействуют с комплексами

ГАМКа-рецептор – хлорный канал => изменяется конформация рецептора и увеличивается его чувствительность к ГАМК, длительно открытый хлорный канал приводит гиперполяризации. Пробуждение сменяется посленаркозным сном.

Побочные эффекты: при быстром введении может вызвать угнетение сосудодвигат и дыхат. центров.

• Длительного действия (60 мин и более): натрия оксибутират

По хим. структуре близок к ГАМК, медленно проникает в мозг, наркотическое действие развивается медленно, не вызывает стадию возбуждения.

• В малых дозах: седативное и миорелаксирующее

• В больших: сон и наркоз. Также повышает устойчивость к гипоксии.

Используют для наркоза, купирования псих. возбуждения и для лечения гипоксического отека мозга

Средства для неингаляционного наркоза вводят в/в.

Такой наркоз протекает практически без стадии возбуждения. Высокая липофильность позволяет препаратам легко проникать в ГМ.