Алифатические соединения:

*Хлоралгидрат относят к снотворным наркотического типа действия.

Механизм действия связывают с образованием в процессе метаболизма трихлорэтанола, вызывающего снотворный эффект.

Мало влияет на структуру сна. Т.к. хлоралгидрат обладает выраженным раздражающим действием, его применяют в основном в лекарственных клизмах вместе со слизями.

Показания: как снотворное средство (редко). Для купирования психомоторного возбуждения. Судорожные припадки.

Вопрос 30

Наркотические анальгетики. Классификация. Механизм анальгезирующего действия. Фармакологическая характеристика. Показания к применению. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов. Социально-медицинские аспекты наркоманий.

Анальгетики – препараты, которые при резорбтивном действии подавляют болевую чувствительность без нарушения сознания и угнетения других видов чувствительности.

Классификация:

1. Анальгезирующие средства преимущественно центрального действия

1.1. Опиоидные (наркотические) анальгетики:

• Полные агонисты:

• Природные наркотические анальгетики (опиаты): Морфин (Долтард, Морфилонг), омнопон (Пантопон), кодеин

• Синтетические наркотические анальгетики: Тримеперидин (Промедол), фентанил, метадон

• Частичные агонисты (налбуфин)

• Агонисты-антагонисты (пентазоцин)

1.2. Неопиоидные препараты с анальгетической активностью: клофелин, димедрол

1.3. Анальгетики смешанного действия: опиоидный и неопиоидный компоненты

2. Анальгезирующие средства преимущественно периферического действия.

• Неизбирательные ингибиторы ЦОГ – ацетилсалициловая кислота, анальгин

• Избирательные ингибиторы ЦОГ-2

Опиоидные (наркотические) анальгетики

Эти вещества являются агонистами опиоидных рецепторов антиноцицептивной

системы и оказывают обезболивающее действие.

Среди веществ, стимулирующих опиоидные рецепторы, выделяют:

• Полные агонисты опиоидных рецепторов (вещества, которые способны вызвать максимальный для данной системы эффект): морфин, кодеин, тримеперидин, фентанил, метадон

• Частичные агонисты опиоидных рецепторов (вещества, которые всегда вызывают эффект, меньший максимального): бупренорфин

• Агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов (стимулируют рецепторы одного подтипа и блокируют рецепторы другого подтипа): буторфанол

Механизмы анальгетического действия:

• Угнетение проведения болевых импульсов в афферентных путях ЦНС (нарушение передачи импульсов с окончаний первичных афферентов на вставочные нейроны спинного мозга);

• Усиление тормозного влияния нисходящей антиноцицептивной системы на проведение болевых импульсов в афферентных путях ЦНС; (на уровне подкорковых стр-р)

• Изменение эмоциональной оценки боли (на уровне коры ГМ)

Производные алкалоидов опия:

*Морфина г/х – полный агонист опиоидных рецепторов

Механизм действия: стимулирует опиоидные рецепторы, расположенные как в ЦНС, так и в периферич. тканях, вызывая блокировку кальциевых каналов, активцию антиноцицептивной системы и изменение оценки боли. Недостаточно хорошо всасывается из ЖКТ, метаболизируется, поэтому вводят парентерально.

Фарм. эффекты:

1. Возбуждение центральных опиоидных рецепторов:

• Анальгезия

• Эйфория

• Седативный эффект

• Противокашлевое действие

• Миоз – сужение зрачков (возбуждение центра глазодвигат. нерва)

• Брадикардия (повышение тонуса блужд. нерва)

• Тошнота и рвота – стимуляция пусковой зоны рвотного центра

• Снижение температуры тела ниже нормы (угнетение центра терморегуляции)

2. Возбуждение периферич. опиоидных рецепторов:

• Стимулирует выделение гистамина (может привести к крапивнице и бронхоспазму у астматиков)

• Снижение моторики ЖКТ, снижение секреции желез – запор

• Повышение тонуса мочеточников – задержка мочеиспускания

Показания к применению: травматические боли и шок; послеоперационные боли;

боли при инфаркте миокарда; боли при онкологических заболеваниях; премедикация;

Побочные эффекты: тошнота, рвота, запор, бронхоспазм, задержка мочи, брадикардия, снижение АД, угнетение дыхательного центра. Лекарственная зависимость (психическая – из-за зависимости от эйфории, физическая – проявление абстинентного синдрома при отмене морфина)

*Омнопон – смесь алкалоидов опия: морфин, кодеин, тебаин, наркотин, папаверин.

Используется для купирования болевого синдрома, аналогично морфину. Также применяют при кишечной/желчной/почечной колике (за счет спазмолитич. действия папаверина)

*Бупренорфин – полусинтетический опиоид

Частичные агонист опиоидных рецепторов. ПО анальгетической активности превышает морфин в 20-30р и действует дольше. В меньшей степени вызывает лек. зависимость.

Показания: выраженный болевой синдром, при инфаркте миокарда, при почечной, печеночной колике. Используют в заместительной терапии.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, головокружение, сухость во рту