Препараты др. Хим. Структуры:

Эти в-ва аналогично бензодиазепинам действуют на ГАМКа-рецепторы, меньше влияют на структуру сна.

*Залеплон, зопиклон, золпидем – используются при бессонице, не оказывают миорелаксирующего, анксиолитического и противосудорожного действия.

Побочные эффекты: головная боль, сонливость, раздражительность, подавленность, кошмарные сновидения.

Блокаторы н1-гистаминовых рецепторов

Проникающие в ЦНС, обладают снотворными свойствами. Противоаллергический препарат дифенгидрамин (Димедрол), блокирующий H1-рецепторы, оказывает выраженное снотворное действие.

*Доксиламин (донормил) – используют в качестве только снотворного средства.

К положительным качествам этого препарата относится отсутствие влияния на структуру сна, низкая токсичность.

Агонисты мелатониновых рецепторов:

Мелатонин имеет большое значение в регуляции цикла «сна-бодрствование»

*Рамелтеон – агонист МТ1- и МТ2-мелатониновых рецепторов в ГМ. Влияет на них как мелатонин, что и вызывает снотворное действие.

Фарм. действие: снотворное, применяется при хронической бессонице, укорачивает время засыпания.

Побочные эффекты: сонливость, снижение конц. тестостерона, увеличение конц. пролактина.

СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА С НАРКОТИЧЕСКИМ ТИПОМ ДЕЙСТВИЯ

В небольших дозах они вызывают седативный эффект, при увеличении дозы проявляют снотворное действие, а в больших дозах могут вызвать наркоз. Снотворные

средства наркотического типа действия в основном представлены производными

барбитуровой кислоты.

Производные барбитуровой кислоты

Барбитураты обладают седативным, снотворным и противосудорожным свойствами. В больших дозах они вызывают состояние наркоза, поэтому некоторые барбитураты короткого действия (тиопентал натрий) применяют для неингаляционного наркоза. В меньших дозах барбитураты оказывают выраженное снотворное действие, способствуют засыпанию и увеличивают общую продолжительность сна. Седативный эффект (без снотворного) барбитураты оказывают в меньших дозах.

*Фенобарбитал

Механизм действия: участки связывания барбитуратов этого комплекса отличаются от мест связывания бензодиазепинов.

При связывании барбитуратов с этим рецепторным комплексом происходит повышение чувствительности ГАМКа-рецептора к ГАМК. При этом увеличивается время открытия хлорных каналов – в результате больше ионов хлора поступает через мембрану нейрона в клетку, развивается гиперполяризация мембраны и происходит усиление тормозного эффекта ГАМК.

Барбитураты в значительной степени изменяют структуру сна – уменьшают продолжительность быстрого сна. Резкая отмена препаратов приводит к удлинению фазы быстрого сна, однако сновидения при этом носят характер ночных кошмаров.

Барбитураты обладают небольшой терапевтической широтой действия, поэтому при их применении высока опасность развития токсических эффектов (возможно угнетение дыхательного центра).

Показания: при эпилепсии, при нарушениях сна (ограниченно), при неврозах, страхах, состояниях возбуждения (в составе Валокардина)

Побочные эффекты: сонливостью в течение дня, вялость, нарушением внимания, психических и двигательных реакций. Гипотония. Индукция микросомальных ферментов печени (↑метаболизм др. ЛС).

При повторных применениях барбитураты кумулируют, и явления последействия

усиливаются. Длительное применение барбитуратов может привести к нарушению высшей нервной деятельности. При применении барбитуратов возникает как психическая и физическая лекарственная зависимость.