
- •Общая классификация пенициллинов:
- •1. Биосинтетические пенициллины:
- •2. Полусинтетические пенициллины:
- •Побочное и токсическое действие пенициллинов:
- •2. Побочные и токсические эффекты неаллергической природы.
- •I. Препараты, не влияющие на синегнойную палочку:
- •II. Препараты, активные в отношении синегнойной палочки:
- •I. Препараты, не влияющие на синегнойную палочку:
- •II. Препараты, активные в отношении синегнойной палочки:
I. Препараты, не влияющие на синегнойную палочку:
Аминопенициллины: Ампициллин Амоксициллин
II. Препараты, активные в отношении синегнойной палочки:
Карбоксипенициллины: Карбенициллин, Тикарциллин, Карфециллин
Уреидопенициллины: Пиперациллин Азлоциллин Мезлоциллин
I. Препараты, не влияющие на синегнойную палочку:
Ампициллин – аминопенициллин, широко применяемых в мед. практике
Спектр действия: влияет не только на Гр (+), но и на Гр (-) микроорганизмы (сальмонеллы, шигеллы, некоторые штаммы протея, кишечную палочку, палочку Фридлендера, палочку инфлюэнцы).
В отношении Гр (+) бактерий он уступает по активности бензилпенициллину (как и все другие полусинтетические пенициллины), но превосходит оксациллин.
Разрушается пенициллиназой и поэтому неэффективен в отношении пенициллиназообразующих стафилококков. Кислотоустойчив. Препарат малотоксичен и хорошо переносится больными.
Комбинированный препарат ампиокс (ампициллин с оксациллином).
Амоксициллин аналогичен по активности и спектру действия ампициллину, но
абсорбируется из кишечника более полно.
В клин. практике имеет преимущества:
Более высокие концентрации в крови, моче, мокроте
Пища не влияет на всасывание
Лучше переносится и реже вызывает диарею
II. Препараты, активные в отношении синегнойной палочки:
Карбенициллин (пиопен) по противомикробному спектру действия сходен с ампициллином. Отличается от него тем, что активно действует на все виды протея и синегнойную палочку (Pseudomonas aeruginosa). В кислой среде желудка препарат разрушается; разрушается пенициллазой
Карфециллин и тикарциллин аналогичны по своим свойствам карбенициллину.
Карфециллин в отличие от карбенициллина кислотоустойчив и вводится внутрь.
Тикарциллин несколько активнее карбенициллина, особенно по влиянию на Р.aeruginosa.
Активность уреидопенициллинов сходна с таковой карбоксипенициллинов. В отношении Klebsiella они более эффективны.
По влиянию на синегнойную палочку препараты можно расположить в следующий ряд (по убывающей активности):
азлоциллин = пиперациллин > мезлоциллин = тикарциллин > карбенициллин.
Для преодоления резистентности ряда микроорганизмов к β-лактамным а/б, которая обусловлена способностью определенных штаммов продуцировать β-лактамазы, были синтезированы специфические ингибиторы β-лактамаз:
Клавулановая кислота
Сульбактам
Тазобактам