Вопрос 38 Психостимулирующие средства. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Показания к применению. Побочные эффекты. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов.

Психостимуляторы повышают настроение, способность к восприятию внешних раздражений, психомоторную активность. Они уменьшают чувство усталости, повышают физическую и умственную работоспособность, временно снижают потребность в сне.

КЛАССИФИКАЦИЯ (По химической структуре):

Производные фенилалкиламина Амфетамина сульфат (Фенамин)

Производные сиднонимина Мезокарб (Сиднокарб)

Производные метилксантина Кофеин

Механизм производных фенилалкиламина

Высвобождают норадреналин и дофамин из пресинаптических окончаний, уменьшают нейрональный захват норадреналина и дофамина, обладает ингибирующей активностью в отношении МАО. Вызывают эйфорию, повышает физическую и умственную работоспособность, устраняет усталость, уменьшает аппетит (связано с влиянием на пищевой центр в гипоталамусе). Под действием высоких доз – чувство тревоги, нервозность, физическое напряжение.

Вегетативные эффекты - повышение артериального давления, тахикардия, повышение потребности миокарда в кислороде.

Побочные эффекты

При передозировке - возбуждение, бессонница, тахикардия, повышение артериального давления, аритмии. Препарат кумулирует в организме, вызывает привыкание и лекарственную зависимость (психическую и физическую). При отмене препарата после его длительного применения возникает абстинентный синдром (ломка). В настоящее время применение амфетамина ограничено.

Показаниями к применению амфетамина являются нарколепсия и другие состояния с сонливостью, вялостью, повышенной утомляемостью.

Производные сиднонимина

Мезокарб вытесняет норадреналин из везикул в синаптическую щель и вызывает активацию норадренергических влияний в ЦНС. Действие развивается постепенно. Мягкое психостимулирующее действие без начальной стадии эйфории и последующего истощения энергетических ресурсов организма. Лекарственная зависимость к препарату развивается медленнее, чем к производным фенилалкиламина.

Применяют при общей слабости, астении, нарколепсии (патологической сонливости), некоторых субдепрессивных состояниях.

Побочные эффекты: беспокойство, повышенная раздражительность (вследствие чего препарат не следует назначать на ночь), повышение артериального давления, гипертермия, потеря аппетита.

Производные метилксантина

Кофеин ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ и повышает концентрацию цАМФ в тканях мозга, сердца и других органов. Стимулирует кору головного мозга, с чем связывают его психостимулирующее действие, повышает умственную и физическую работоспособность, снимает чувство усталости, уменьшает потребность во сне. Аналептическое действие связано со стимулирующим влиянием на центры продолговатого мозга: дыхательный и сосудодвигательный.

Оказывает прямое стимулирующее влияние на миокард, но, возбуждая центры блуждающего нерва, вызывает брадикардию. В больших дозах кофеин - вызывает тахикардию, увеличивает потребность миокарда в кислороде, может вызвать аритмии.

Стимуляция сосудодвигательного центра приводит к повышению сосудистого тонуса, а действие на гладкие мышцы сосудов вызывает их расслабление. Он расширяет коронарные сосуды и сосуды почек, но суживает сосуды других внутренних органов. Сосуды мозга под влиянием кофеина суживаются, с этим связывают благоприятное действие кофеина при мигрени.

Применяют как легкий психостимулятор для повышения работоспособности, устранения усталости, сонливости, при гипотензии. Назначают также при мигрени в составе комплексных препаратов в комбинации с алкалоидами спорыньи (таблетки «Кофетамин»).

Побочными эффектами кофеина могут быть бессонница, беспокойство, возбуждение, тошнота, рвота, осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы (тахикардия, аритмии). При длительном применении - медленное развитие привыкания и психической зависимости (теизм). Кофеин противопоказан при выраженной артериальной гипертензии, бессоннице, атеросклерозе, глаукоме