Билет 51

1. Особенности действия и дозирования лекарственных веществ при различных путях введения.

От путей введения и дозы зависит скорость развития эффекта, его выраженность и продолжительность. Иногда путь введения определяет характер действия. Пути введения: энтеральные и парентеральные.

Энтеральные: через рот, под язык, трансбуккально, в 12-перстную кишку, ректально. При введении через рот стерильности не нужно. Всасывание чаще происходит в тонкой кишке (большая всасывательная поверхность и интенсивное кровоснабжение), процесс относительно медленный, сначала вещества попадают в печень, затем в кровь. Если препарат разрушающийся всасывание быстро, минует печеночный барьер, даже при малой дозе. В 12-перст кишку вводят через зонд. Ректально – поступает в кровь, минуя печень; не подвергается воздействию ферментов ЖКТ.

Парентеральные: п/к, в/м, в/в, в/артер, интрастернально, внутрибрюшинно, ингаляционно, субарахноидально, интраплеврально, трансдермально, интраназально. Чаще всего под кожу, в мышцу, в вену (эффект быстрее всего). В масле вводят в/м для пролонгирования эффекта. Раздражающие в-ва в/м и п/к не вводят (некрозы). В/в вводят медленно, нельзя вводить нерастворимые соеднинения, масляные р-ры (эмболия), раздражающие в-ва (тромбофлебит), препараты, вызывающие свертывание крови или гемолиз. В/артер введение применяют при диагностике опухолей, тромбов. Интрастернальный путь прим-ют при невозможности в/в (дети, старики). В/брюшинно вводят во время операций. Ингаляционно – аэрозоли. Под оболочки мозга вводят в-ва, плохо проникающие через ГЭБ. Доза – кол-во в-ва на 1 прием. Различают разовую, суточную, дозы, курсовая доза (антибиотики), ударная доза.

2. Альфа- и альфа,бета-адреномиметические вещества. Классификация. Механизм действия. Показания к применению. Побочные эффекты. Противопоказания. Сравнительная оценка препаратов.

Классификация:

1. Стимулирующие альфа и бета-адренорецепторы : АДРЕНАЛИНА ГИДРОХЛОРИД (бета 1,2, альфа 1,2) НОРАДРЕНАЛИНА ГИДРОТАРТРАТ ( альфа 1,2, бета1)

2. Стимулирующие преимущественно альфа-адренорецепторы: МЕЗАТОН (альфа1), НАФТИЗИН, ГАЛАЗОЛИН (альфа2)

3. Стимулирующие преимущественно бета-адренорецепторы: ИЗАДРИН (1,2). САЛЬБУТАМОЛ, ФЕНОТЕРОЛ (2). ДОБУТАМИН (1)

АДРЕНАЛИН – относится к группе фенилалкиламинов, является биогенным катехоламином.

Основные фармакологические эффекты:

ЦНС - повышает возбудимость, улучшает мозговое кровообращение, стимулирует выделение аденогипофизом адреноркортикотропного гормона (АКТГ)

ГЛАЗ - расширяет зрачок за счет сокращения радиальной мышцы радужки, на аккомодацию практически не влияет (т. к. в цилиарной мышце отсутствуют адренорецепторы). Затрудняет отток внутриглазной жидкости, но уменьшает ее продукцию (приток) за счет сужения сосудов сетчатки. Последний эффект является преимущественным, поэтому внутриглазное давление в целом несколько снижается. Это дает возможность использовать препарат при открытоугольной форме глаукомы (связанной с избыточной продукцией внутриглазной жидкости), но при закрытоугольной форме (связанной с ухудшением оттока), адреналин противопоказан

СЕЛЕЗЕНКА - сокращает капсулу и трабекулы, что приводит к выбросу в кровь депонированных эритроцитов, тромбоцитов.

БРОНХИ – расширяет

СЕРДЦЕ - повышает силу сердечных сокращений, проводимость, возбудимость, автоматизм, увеличивает ударный и минутный объемы крови. Вызывает преимущественно тахикардию, которая, однако, может смениться брадикардией. Последнее связано с возникновением вагусных рефлексов с барорецепторов сосудов (дуги аорты, синокаротидной зоны) в ответ на увеличение ударного объема крови.

Активизирует метаболические процессы в миокарде. Улучшает кровоснабжение миокарда(за счет расширения коронарных сосудов)

Адреналин эффективен при местном и парентеральном (подкожном, внутривенном, внутримышечном) введении. Длительность действия - от 5 до 30 мин

Показания Местно - как сосудосуживающее средство при ринитах, конъюнктивитах - открытоугольная глаукома - для усиления и продления действия местных анестетиков Резорбтивно: - анафилактический шок, астматический статус, сывороточная болезнь, ангионевротический отек - гипогликемическая кома - остановка сердца

Побочные эффекты: бессонница, тремор, гипертензия, тахикардия, аритмии, боли в области сердца, тошнота, рвота

Противопоказания: гипертензия, атеросклероз, ишемическая болезнь сердца, гипертиреоз, сахарный диабет, беременность, закрытоугольная глаукома, фторотановый и циклопропановый наркоз (эти наркозные средства повышают чувствительность миокарда к катехоламинам, вследствие чего могут развиться аритмии, вплоть до фибрилляции желудочков и летального исхода). Адреналин противопоказан при всех видах шока, за исключением анафилактического

МЕЗАТОН - Вызывает сосудосуживающий эффект и повышает АД слабее, чем адреналин и норадреналин, но более длительно (внутривенно - до 20 мин, подкожно - 40 - 50 мин). Это объясняется тем, что мезатон - синтетический препарат, не является катехоламином, поэтому не разрушается ферментом КОМТ. Эффективен при приеме внутрь. Может быть использован в условиях циклопропанового и фторотанового наркоза. Со стороны сердца вызывает брадикардию (рефлекторную)

Показания Местно - как сосудосуживающее средство при ринитах, конъюнктивитах - открытоугольная глаукома - для усиления и продления действия местных анестетиков резорбтивно (внутривенно, внутримышечно, подкожно) - коллапс и гипотензия сосудистого генеза, подготовка к оперативным вмешательствам, интоксикации, инфекционные заболевания со снижением АД

Побочка бессонница, тремор, гипертензия, тахикардия, аритмии, боли в области сердца, тошнота, рвота

Противопоказания - кардиогенный шок - гиповолемический - гипертензия, - атеросклероз, - ишемическая болезнь сердца, - гипертиреоз, - сахарный диабет, - беременность, - закрытоугольная глаукома