I Угнетение активности тромбоксановой системы

1. снижение синтеза тромбоксана

1. ингибиторы циклооксигеназы (КИСЛОТА АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ)

2. ингибиторы тромбоксансинтетазы (ДАЗОКСИБЕН)

2. блок тромбоксановых рецепторов

3. вещества смешанного действия

II Повышение активности простациклиновой системы:

средства, стимулирующие простациклиновые рецепторы (ЭПОПРОСТЕНОЛ)

III Средства, угнетающие связывание фибриногена с тромбоцитарными гликопротеиновыми рецепторами

1. Антагонисты гликопротеиновых рецепторов (АБЦИКСИМАБ, ТИРОФИБАН)

2. Средства, блокирующие пуриновые рецепторы тромбоцитов и препятствующие стимулирующие действие на них АДФ (ТИКЛОПИДИН, КЛОПИДОГРЕЛ)

IV Средства разного типа действия (ДИПИРИДАМОЛ, АНТУРАН)

Показания: профилактика недостаточного мозгового и коронарного кровообращения, инсультов; трмбообразования при ИМ, стенокардии, после коронарной ангиопластики, при заболеваниях с нарушением периферического кровообращения, при поздних сроках беремености (ДИПИРИДАМОЛ)

Аспирин – Механизм: вызывает необратимую блокаду циклооксигеназы, благодаря чему угнетает синтез тромбоксана А2 и способствует синтезу эндотелием простациклина,угнетает высвобождение тромбоцитарных факторов III и IV.

Применяют для предупреждения образования послеоперационных тромбов, при тромбофлебитах, инсультах, ИБС.

Побочные эффекты – диспепсия, желудочные кровотечения, аллергии. Нельзя применять при язвенной болезни, портальной гипертензии, нарушениях свертывания.

Дипиридамол – механизм: Расширяет коронарные сосуды, увеличивает доставку кислорода, улучшает коллатеральное кровообращение, ранее широко использовался как антиангинапьный препарат при хронической ИБС. тормозит агрегацию тромбоцитов и образование тромбов, т. к. увеличивает в тромбоцитах содержание цАМФ, увеличивает синтез в эндотелии простациклина.

Побочные эффекты: покраснение лица, тахикардия, аллергия, иногда гипотония.

Противопоказания: гипотония.

Тиклопидин — действует сильнее, чем аспирин, но более медленно, через 7-8 дней. Он блокирует аденозиндифосфатный механизм агрегации тромбоцитов, стимулирует синтез простагландинов Е, Д2 и простациклина.

Он снижает риск повторных инсультов и инфарктов

Противопоказания: риск кровотечения, геморрагический инсульт, болезни печени, беременность.

Побочные эффекты: головокружение, боль в желудке, понос, аллергия, желтуха, тромбоцитопения, лейкопения.

109. Антибиотики группы цефалоспоринов. Классификация. Механизм действия. Характер действия. Спектр действия. Показания к применению. Побочные эффекты. Противопоказания. Сравнительная оценка препаратов.

Классификация:

а) I поколение (обладающие высокой активностью против Г+ бактерий): цефазолин, цефалотин, цефапирин, цефрадин, цефалексин

б) II поколение (обладающие высокой активностью против Г- бактерий): цефамандол, цефуроксим, цефаклор, цефокситин, цефметазол

в) III поколение (обладающие высокой активностью против синегнойной палочки): цефотаксим, цефтазидим, цефоперазон, цефиксим

г) IV поколение (активные против бактероидов и других анаэробов): цефпиром

Механизм: угнетают синтез пептидогликана клеточной стенки, подавляют синтез муреина. препятствуют образазованию пептидных связей за счет транспептидазы.

Характер: бактерицидное действие.

I – действуют на грам(+) и некоторые грам(-) и не действуют на синегнойную палочку, протей, бактероиды

II – действуют на грам(+) и некоторые грам(-), протей и энтеробактерии, не действуют на синегнойную палочку

III – сильнее на грам(-), проникают через ГЭБ ;

IV – действуют на грам(+), синегнойнуюпалочку, грам(-)

Спектр: широкий. Устойчивы к пенициллиназе, но разрушаются бета-лактамазой (I).

Показания:

• инфекции мочевых, дыхательных путей

• менингит

• профилактика септических осложнений при хирургических операциях

• пиелонефрит, цистит

• стрептококковый тонзиллофарингит

• обострение хронического бронхита

• внебольничная пневмония, требующая госпитализации

• внебольничные инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени тяжести

• инфекции на фоне нейтропении и иммунодефицитных состояний

• сепсис

Побочные эффекты:

• аллергии

• поражения почек

• диарея

• кровотечения

• тромбоцитопения

• дисбактериоз

• псевдомембранозный колит

Противопоказания:

• гиперчувствительность

• беременность

• грудное вскармливание

• заболевания жкт

• кровотечения

Цефазолин – проникает через плацентарн барьер, действует 6-8час.

Цефуроксим – устойчив к бета-лактамазам, проникает через ГЭБ, действует 6-8час.

Цефтриаксон - устойчив к бета-лактамазам, проникает через ГЭБ, действует 24час.

Цефепим - устойчив к бета-лактамазам, проникает через ГЭБ, действует 12час