3. Блокаторы кальциевых каналов для лечения гипертонической болезни. Классификация. Механизм действия. Побочные эффекты. Противопоказания. Сравнительная оценка препаратов.

Производные	Без дополнительных свойств	С дополнительными свойствами
фенилалкиламина	Верапамил , дифрил	Тиапамид, фалипамид
дигидропиридина	Нифедипин, амплодипин, исрадипин, нимодипин,фелодипин	нигулдипин
Бензодиазепина	дилтиазем
Блокаторы разной химической структуры	Мибефрадил(коронароселективный, Не снижает сократимость миокарда, не угнетает перистальтику)	бепридил

Механизм действия: Препараты IV класса селективно блокируют медленные Са каналы и ток Са2+ в миокардиоциты. В физиологических условиях медленный ток Са2+ участвует только в деполяризации синусового и атрио-вентрикулярного узлов, но при аритмиях появляется и в измененном миокарде предсердий и желудочков.

Среди антагонистов Са антиаритмическим эффектом обладают препараты группы верапамила и дилтиазема. Эти препараты уменьшают трансмембранный потенциал покоя и удлинняют рефрактерный период, в результате замедляется проводимость и снижается автоматизм синусового узла, подавляется механизм возвратного возбуждения при суправентрикулярных тахиаритмиях.

Показания к применению

- профилактика и купирование наджелудочковых тахиаритмий.

Побочные эффекты

ОБЩИЕ +:

- верапамил: отёки, запоры, гиперплазия дёсен;

- дилтиазем: дерматит, повышение уровня печеночных ферментов, слабость.

Противопоказания

ОБЩИЕ +:

- аритмии, вызванные гликозидной интоксикацией.

4. Антибиотики группы цефалоспоринов. Классификация. Механизм действия. Характер действия. Спектр действия. Показания к применению. Побочные эффекты. Противопоказания. Сравнительная оценка препаратов.

Классификация: а) I поколение (обладающие высокой активностью против Г+ бактерий): цефазолин, цефалотин, цефапирин, цефрадин, цефалексин; б) II поколение (обладающие высокой активностью против Г- бактерий): цефамандол, цефуроксим, цефаклор, цефокситин, цефметазол в) III поколение (обладающие высокой активностью против синегнойной палочки): цефотаксим, цефтазидим, цефоперазон, цефиксим; г) IV поколение (активные против бактероидов и других анаэробов): цефпиром

Механизм: угнетают синтез пептидогликана клеточной стенки, подавляют синтез муреина. препятствуют образазованию пептидных связей за счет транспептидазы. Характер: бактерицидное действие. I – действуют на грам(+) и некоторые грам(-) и не действуют на синегнойную палочку, протей, бактероиды; II – действуют на грам(+) и некоторые грам(-), протей и энтеробактерии, не действуют на синегнойную палочку; III – сильнее на грам(-), проникают через ГЭБ ; IV – действуют на грам(+), синегнойнуюпалочку, грам(-)

Спектр: широкий. Устойчивы к пенициллиназе, но разрушаются бета-лактамазой (I).

Показания: инфекции мочевых, дыхательных путей; менингит; профилактика септических осложнений при хирургических операциях; пиелонефрит, цистит; стрептококковый тонзиллофарингит; обострение хронического бронхита; внебольничная пневмония, требующая госпитализации; внебольничные инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени тяжести; инфекции на фоне нейтропении и иммунодефицитных состояний; сепсис

Побочные эффекты: аллергии; поражения почек; диарея; кровотечения; тромбоцитопения; дисбактериоз; псевдомембранозный колит

Противопоказания: гиперчувствительность; беременность; грудное вскармливание; заболевания жкт; кровотечения

Цефазолин – проникает через плацентарн барьер, действует 6-8час.

Цефуроксим – устойчив к бета-лактамазам, проникает через ГЭБ, действует 6-8час.

Цефтриаксон - устойчив к бета-лактамазам, проникает через ГЭБ, действует 24час.

Цефепим - устойчив к бета-лактамазам, проникает через ГЭБ, действует 12час