Билет 44.

1. Зависимость эффекта от дозы (концентрации) действующего вещества. Широта терапевтического действия. Значение выбора лекарственных форм и методов введении медикаментов.

В зависимости от дозы препарата меняются скорость развития эффекта, его выраженность, продолжительность, иногда характер. Обычно с повышением дозы (концентрации) уменьшается латентный период и увеличивается выраженность и длительность эффекта. Доза – количество вещества на один прием. Ее обозначают в граммах или долях грамма. Для более точной дозировки препаратов рассчитывают их количество на 1 кг массы тела. Иногда дозируют вещества исходя из величины поверхности тела (на 1 м^2) Терапевтические дозы: • минимальная (пороговая) терапевтическая доза - минимальное количество лекарственного средства, вызывающее терапевтический эффект; • средняя терапевтическая доза – диапазон доз, в которых лекарственное средство оказывает оптимальное профилактическое или лечебное действие у большинства больных; • максимальная терапевтическая доза – максимальное количество лекарственного средства, не оказывающее токсическое действие. Летальные дозы: • минимальная летальная доза (ЛД10) – доза, вызывающая гибель в 10% наблюдений; • средняя летальная доза (ЛД50) – доза, вызывающая гибель в 50% наблюдений; • максимальная летальная доза (ЛД100) – доза, вызывающая гибель всех отравленных животных. Широта терапевтического действия – диапазон между средней и максимальной терапевтическими дозами. Для достижения быстрого терапевтического эффекта лекарственные средства иногда назначают в ударных дозах (антибиотики, сульфаниламиды). Препараты, способные к кумуляции, применяют в поддерживающих дозах. В педиатрической практике лекарственные средства дозируют в расчете на массу или поверхность тела ребенка. Метод введения медикамента напрямую связан с его лекарственной формой. Так линименты применяют наружно, растирая тонким слоем на участок поражения. Таблетки применяют энтерально, а растворы в ампулах парентерально.

2.Курареподобные средства. Классификация. Механизм действия. Показания к применению. Побочные эффекты. Противопоказания. Сравнительная оценка препаратов.

Курареподобные средства - средства, блокирующие нервно-мышечную передачу и расслабляющие скелетные мышцы.

Классификация:

1) Антидеполяризующие- тубокурарин, панкуроний.

Механизм действия: блокируют Н-холинорецепторы и препятствуют деполяризующему влиянию ацетилхолина.

2) Деполяризующие-дитилин

Механизм действия: возбуждают Н-холинорецепторы и вызывают стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны.

3)Смешанного типа действия-диоксоний.

Порядок расслабления мышц: сначала мышцы головы и шеи, потом конечностей, туловища, дыхательные, последние – диафрагма.

Показания: при операциях для расслабления мышц, для облегчения интубации, для репозиции отломков кости и при вывихах, при столбняке и отравлении стрихнином. В ЖКТ не всасываются – вводят парентерально. Применяют только при наличии условий для проведения искусств дыхания.

Противопоказания: болезни печени, почек, старческий возраст, миастения.

Побочные: мышечные боли после операции, повышение АД, аритмия, повышение ВГД

Тубокурарин – снижает АД, повышает тонус бронхов.

Панкуроний – М-холиноблокирующее действие на сердце (тахикардия).

Дитилин – аритмии, повышение АД и внутриглазного давление, возникают мышечные боли после операции.

Диоксоний – действует 20-40 мин.