Билет 43

1.Комбинированное действие лекарственных веществ. Синергизм. Антагонизм. Антидотизм.

При комбинированном применении лекарственных веществ их действие может усиливаться ( синергизм) или ослабляться (антагонизм)

Синергизм - однонаправленное действие двух или нескольких лекарственных веществ при котором развивается фармакологический эффект превышающий эффекты каждого вещества в отдельности. Синергизм возникает в двух формах: суммирование и потенцирование.

Антагонизм - уменьшение или полное устранение фармакологического эффекта одного лекарственного вещества другим при их совместном применении. Используют при лечении отравлений и для устранения нежелательных реакций на лекарственное вещество.

Виды антагонизма: прямой функциональный, косвенный функциональный, физический, химический.

Прямой функциональный - Пример: конкурентный антагонизм бета блокаторов , антиметаболиты.

Косвенный функциональный антагонизм - развивается в тех сулчаях , когда лекарственные вещества показывают противоположное влияние на работу какого-либо органа и при этом в основе их действия лежат разные механизмы. Пример: ацеклидин , папаверин.

Физический - возникает в результате адсорбции одного лекарственного вещества на поверхности другого в результате чего образуется неактивные или плохо всасывающиеся комплексы. Применяется для лечения отравления.

Химический - возникает в результате химической реакции между вещестави в результате которой образуются неактивные соединения. Эти вещеста получили название антидоты.

Если в результате комбинированного применения лекарственных веществ достигнут выраженный терапевтический эффект , то сочетание лекарственных препаратов считают рациональным и терапевтически целесообразным , если развиваются нежелательные эффекты такие сочетания считают нерациональными , терапевтически нецелесообразными (несовместимость лекарственных средств)

2. Противопаркинсонические средства. Классификация. Механизм действия. Показания к применению. Побочные эффекты. Противопоказания. Сравнительная оценка препаратов.

Противопаркинсонические средства-средства, применяемые при болезни Паркинсона, дрожательном параличе в пожилом возрасте, и при осложнениях медикаментозной терапии.

Классификация:

1. Средства, активизирующие дофаминергическое влияние

1.Предшественник дофамина – леводопа

2.Средства, стимулирующие дофаминовые рецепторы (дофаминомиметики) - бромокриптин, ропинирол.

3.Ингибиторы моноаминоксидазы B – селегилин

2. Средства, угнетающие глутаматергическое влияние – мидантан.

3. Средства, угнетающие холинергическое влияние – циклодол.

Механизм действия: при паркинсонизме снижают содержание дофамина в базальных ганглиях, взаимодействие ацетилхолина и дофамина сдвигается в сторону преобладания холинергической активности. Выравнивание взаимодействия 2-х медиаторов достигается применением центральных холинолитиков, или средств, активизирующих дофаминергическое влияние, или совместным применением этих препаратов.

Показания: паркинсонизм, спастические параличи, связанные с поражанием экстрапирамидной системы.

Побочные эффекты: диспепсия, ортостатическая гипотензия, психические расстройства, двигательные нарушения, аритмии.

Противопоказания: глаукома, фибрилляция предсердий, болезни печени и почек, гипертоническая болезнь.

Леводопа – предшественник дофамина, проникает через ГЭБ, где превращается в дофамин. Особенно влияет на гипокинезию, уменьшается на ригидность и тремор.

Самое эффективое средство. Действие через неделю. Побочных эффектов много, уменьшаются при уменьшении дозы.

Бромокриптин – стимулятор дофаминовых рецепторов, снижает пролактин и гормон роста, побочные эффекты проявляются часто часто.

Мидантан – блокирует глутаматные рецепторы, благоприятно действует на черную субстанцию (снижается кальция в клетках); вызывает гипокинезию. Действие развивается через 1-2дня. Побочных эффектов меньше.

Циклодол – снижает двигательные нарушения (поражение экстрапирамидной системы), эффективно понижает тремор.