4. Противобластомные ср-ва. Классификация. Механизм действия. Побочные эффекты. Противопоказания. Сравнительная оценка препаратов.

Классификация:

I. Алкилирующие средства:

а) производные хлорэтиламина (иприта) — допан, сарколизин;

б) производные этиленимина — тиофосфамид, бензотеф;

в) производные метансульфоновой кислоты — миелосан.

II. Антиметаболиты:

а) антагонисты фолиевой кислоты — метотрексат;

б) антагонисты пурина — меркаптопурин;

в) антагонисты пиримидина — фторурацил.

III. Противоопухолевые антибиотики — доксорубицина гидрохлорид, дактиномицин.

IV. Противоопухолевые средства растительного происхождения (алкалоиды) — винбластин, винкристин, колхамин.

V. Ферментные препараты с противоопухолевой активностью — L-аспарагиназа.

VI. Гормональные препараты и их антагонисты — фосфестрол, тамоксифен, преднизолон.

VII. Интерфероны, интерлейкины — альдеслейкин.

VIII. Препараты различных химических групп.

а) Препараты платины — цистплатин или платидиам, полиплатилен, платинин.

б) Производные мочевины — гидроксимочевина, ломустин.

в) Триазены —дакарбазин или ДТИК.

Механизм действия :

Алкилизирующих: нарушение репликации днк за счет поперечного связывания.

Антиметаболитов: подавление синтеза пуринов и НК

Противоопухолевые антибиотики: подавление синтеза и функции нк

Растительного происхождения: блокирование митоза на стадии метафазы

Гормональные препараты: подавление синтеза НК чувствительных к гормонам клеток мишеней.

Ферменты аспаргиназа : нарушение синтеза белков вследствие дефицита аспаргина

Показания: циспластин – рак яичников, саркома мягких тканей, рак молочной железы

Меркаптопурин- острый лейкоз

Метотрексат – острые лейкозы, рак молочной железы, хорионэпителиома матки

Проспидин- рак гортани

Колхамин – рак кожи

Розевин- хорионэпителиома матки, ретикулосаркома, лимфогранулематоз

Винкристин- острый лейкоз у детей

Аспаргиназа- лимфосаркома, острый лимфобластный лейкоз, ретикулосаркома

Адриамицин : острый лейкоз, ретикулосаркома, лимфогранулематоз

Глюкокортикоиды: лимфогранулематоз, острый лейкоз

Побочные эффекты: раздражениее ЖКТ, кардио-, гепато-, нефротоксическое, иммунодепрессивное, мутагенное, тератогенное действие.

Противопоказания: угнетение кроветворения, острые инфекции, болезни печени и почек.

Билет 39

1. Виды действия лекарственных веществ.

2. М-холиноблокирующие средства. Классификация. Механизм действия. Побочные эффекты. Противопоказания. Сравнительная оценка препаратов.

3. Нитраты, применяемые при ишемической болезни сердца. Классификация. Механизм действия. Побочные эффекты. Противопоказания. Сравнительная оценка препаратов.

4. Отличия химиотерапевтич в-в от антисептиков. Осн принципы ХТ. Критерии оценки.

1. Виды действия лекарственных веществ.

1. Местное действие -действие лекарственных средств в месте их применения (до всасывания в кровь, например, вяжущие, местноанестезирующие).

2. Рефлекторное действие -действие, которое возникает при стимуляции лекарственным веществом рецепторов афферентного звена рефлекса.

3. Резорбтивное действие (общее)- действие лекарственных средств после их всасывания в кровь.

4. Прямое действие -действие направленное непосредственно на тот орган или систему, где имеются патологические изменения и проявляющиеся наряду с главным действием.

5. Непрямое действие (косвенное)- результат прямого действия, вследствие которого улучшается деятельность другого органа или системы.

6. Основное (главное) действие- проявление фармакологического действия лекарственного вещества, которое используется в каждом конкретном случае с лечебной или профилактической целью.

7. Побочное действие- эффекты лекарственного вещества в терапевтической дозе, которые в конкретном случае нежелательны и проявляются наряду с главным действием.

8. Тератогенное действие (от греч. Teras – урод) возникает от начала 4 до 8-10 недели беременности и сопровождается развитием аномалий внутренних органов и систем плода, т.е. различных уродств.

9. Эмбриотоксическое действие(от греч.embryon – зародыш). Возникает в первые 3 недели после оплодотворения и заключается в отрицательном влиянии ЛС на эмбрион в просвете маточных труб или матки.

10. Фетотоксическое действие - действие препарата на плод в позднее время, не вызывающее уродства (от греч. Fetus –плод). Это результат реакции созревающего или уже зрелого плода на ЛС, которая практически мало чем отличается от реакции взрослого человека и может быть причиной тяжелой патологии или даже гибели плода и новорожденного.

2. М-холиноблокирующие средства. Классификация. Механизм действия. Побочные эффекты. Противопоказания. Сравнительная оценка препаратов.

-Атропин-стимулирует ЦНС.

-Платифиллин-расширяет сосуды.

-Пирензепин-избирательно блокирует рецепторы желёз желудка, применяют при язвенной болезни.

-Скополамин-используется редко, так как может вызвать дезориентацию и амнезию, угнетает ЦНС.

Механизм действия: блокируют М-холинорецепторы, и препятствуют взаимодействию с ними ацетилхолина. Расширятеся зрачок, повышается ВГД, паралич аккомодации, тахикардия, расширение бронхов, снижение перистальтики; мочевой пузырь, мочеточники, матка-снижение тонуса гладкой мускулатуры.

Показания: осмотр глазного дна, травмы глаза, желчнокаменная болезнь, панкреатин, для расслабления матки, морская болезнь, отравление М-холиномиметиками (атропин)

Побочные эффекты: повышение ВГД, нарушение ближнего виденья, тахикардия, запоры, дисфагия.

Противопоказания:

1.Глаукома;

2.ЧСС более 90 ударов в минуту;

3.Тахиаритмии;

4.Атонии кишечника;

5.Аденома предстательной железы.

Отравление детей атропинсодержащими растениями, меры помощи: промывание желудка, активированный уголь, применение антихолинэстеразных средств-физостигмин, прозерин.