3. Антигипертензивные средства центрального нейротропного действия. Классификация. Механизм действия. Побочные эффекты. Противопоказания. Сравнительная оценка препаратов.

Классификация:

I ПОКОЛЕНИЕ:

1) Стимуляторы центральных альфа-2 рецепторов:

-КЛОФЕЛИН

-ГУАНФАЦИН

2) Симпатолитики центрального действия:

-МЕТИЛДОФА

-РЕЗЕРПИН

Побочные эффекты: Сонливость, заторможенность, депрессивные состояния.

II ПОКОЛЕНИЕ:

1) Стимуляторы центральных имидазолиновых рецепторов:

-МОКСОНИДИН

Побочные эффекты: В меньшей степени угнетают ЦНС, реже вызывают сухость во рту, слабость, головокружение.

Механизм действия: Снижают активность сосудодвигательного центра и гипоталамических центров сосудистой регуляции.

Противопоказания: гепатиты, цирроз печени, депрессия, паркинсонизм.

Моксонидин – применяют 1 раз в день, нет седативного действия.

Метилдофа – расширяет сосуды, урежает ритма сердца, улучшение мозгового кровообращения, задержка натрия и воды.

Резерпин - Действие медленное, максимум на 2-4 неделе.

4. Антибиотики группы пенициллина. Классификация. Механизм действия. Побочные эффекты. Противопоказания. Сравнительная оценка препаратов.

Классификация: Природные (биосинтетические)

Парентеральные: короткого действия (3-4 ч.) бензилпенициллина натриевая соль

длительного действия (депо-пеницилин):бензилпенициллина новокаиновая соль , бицилин 1,5

Пероральные: феноксиметилпенициллин

Полусинтетические :а) устойчивые к пенициллазе:оксациллин , нафциллин , клоксоциллин .

б) Широкого спектра действия: ампицилин , амоксицилин

в)Широкого спектра действия с антисинегнойной активностью: карбенициллин

г)Ингибиторозащищённые: амоксиклав, трифамокс, тазоцин,тиментин.

д)Комбинированные : ампиокс.

Механизм: угнетают синтез компонентов клеточной стенки, препятствуют образазованию пептидных связей.

Характер действия: бактерицидное, влияют только на делящиеся клетки.

Спектр д-я: грам (+) преимущественно , стафилококки , стрептококки , мененгококки , гонококки , спирохеты , клостридии , возбудители дифтерии , сибирской язвы , листерии.

Показания: инфекции верхних дыхательных путей(скарлатина) рожа, ревматизм , пневмония , менингит , эндокардит , сифилис , лептоспероз , анаэробные инфекции.

Побочные эффекты: аллергии, дисбактериоз, глоссит, стоматит, диспепсия.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость, аллергии.

Бензилпенициллины действуют кратко (3-4час), бициллин – длительно (1 раз в 7-14дн, мес). Оксациллин устойчив к пенициллиназе, в кислой среде разрушается. Нафциллин проникает через ГЭБ. Ампициллин разрушается пенициллиназой, кислотоустойчив. Карбенициллин разрушается в кислой среде и пенициллиназой.

Бензилпенициллин широко используется в педиатрии, т.к. малотоксичен, его можно вводить в больших дозах. Не эффективен при приеме через рот даже у детей раннего возраста с низкой кислотностью желудочного сока. Пенициллин является антагонистом ГАМК и при введении больших доз может вызвать судороги. Чем младше ребенок, тем больше риск развития судорог. Ампициллин при назначении внутрь у трети детей вызывает понос. Оксациллин способен нарушать функцию печени.