Билет 37

1. Основные принципы (механизмы) действия лекарственных веществ. Их взаимодействие с рецепторами.

2. М- и М,Н-холиномиметические вещества.Классификация. Механизм действия. Показния к применению. Побочные эффекты. Противопоказния. Сравнительная оценка препаратов. Отравление мускарином, меры помощи.

3. Антигипертензивные средства центрального нейротропного действия. Классификация. Механизм действия. Побочные эффекты. Противопоказания. Сравнительная оценка препаратов.

4. Антибиотики группы пенициллина. Классификация. Механизм действия. Побочные эффекты. Противопоказания. Сравнительная оценка препаратов.

1.Основные принципы (механизмы) действия лекарственных веществ. Их взаимодействие с рецепторами.

Фармакодинамика — это раздел общей фармакологии, изучающий особенности действия ЛС на организм

Механизмы действия лекарственных веществ — это способы, которыми вещества вызывают фармакологические эффекты. К основным механизмам действия лекарственных веществ относят :

1. Физический.Действие лекарственного вещества связано с его физическими свойствами. Например, уголь активированный специально обработан, в связи с чем обладает большой поверхностной активностью. Это позволяет ему абсорбировать газы, алкалоиды, токсины и др

2. Механизм прямого химического взаимодействия.Это достаточно редкий механизм действия ЛС, суть которого заключается в том, что ЛС непосредственно взаимодействует с молекулами или ионами в организме. Таким механизмом действия обладает, например, препарат унитиол, относящийся к группе антидотов.

3. Мембранный (физико-химический). Связан с влиянием ЛС на токи ионов (Na+, K+, Cl־ и др.), определяющих трансмембранный электрический потенциал. По такому механизму действуют средства для наркоза, антиаритмические препараты, местные анестетики и др

4. Ферментативный (биохимический). Этот механизм определяется способностью некоторых ЛС оказывать активирующее или угнетающее влияние на ферменты. Арсенал ЛС с таким механизмом действия весьма широк. Например, антихолинэстеразные препараты, ингибиторы моноаминооксидазы, блокаторы протонной помпы и др.

5. Рецепторный. В организме человека существуют высокоспецифичные биологически активные вещества (медиаторы), которые взаимодействуют с рецепторами и изменяют функции тех или иных органов или тканей организма. При взаимодействии ЛС с рецепторами происходят биохимические и физиологические изменения в организме, сопровождающиеся тем или иным клиническим эффектом

Способность вещества связываться с рецепторами клетки называется аффинностью1. Аффинность обусловлена тем, что пространственная конфигурация лекарства может напоминать конфигурацию эндогенного лиганда этого рецептора. Внутренней активностью называют способность лекарственного вещества вызывать активацию рецептора.

Выделяют:

1. Агонисты или миметики – вещества, которые связываясь с рецепторами способны их активировать, что вызывает развитие ответа, характерного для данного типа рецепторов.

2. Антагонисты или блокаторы – это лекарственные вещества, которые связываются с рецепторами, но не вызывают их активации (т.е. их внутренняя активность равна нулю). Антагонисты экранируют циторецепторы и препятствуют развитию ответа при действии эндогенных агонистов.

3. Парциальные агонисты – это вещества, которые связываются с рецепторами и вызывают их активацию, однако, даже если они займут все рецепторы, эти вещества не способны вызвать максимальный ответ для данного типа рецепторов.

2. М- и М,Н-холиномиметические вещества.Классификация. Механизм действия. Показния к применению. Побочные эффекты. Противопоказния. Сравнительная оценка препаратов. Отравление мускарином, меры помощи.

I.М-холиномиметики:

1) Пилокарпин (только глазные формы )

2) Ациклидин (глазные формы, таблетки, инъекции.)

Механизм действия: стимулируют м-холинорецепторы. Стимулируют ЦНС, суживают зрачок, снижают ВГД, спазм аккомодации, суживают бронхи, брадикардия, в мочевом пузыре и матке повышают тонус гладких мыщц, повышают секрецию потовых желёз, повышают тонус гладких мыщц ЖКТ, перистальтику.

Показания: глаукома, атония кишечника, паралитическая непроходимость кишечника, ксеростомия.

Противопоказания: бронхиальная астма, нарушения проводимости в миокарде, эпилепсия, гиперкинезы, беременность.

Побочные эффекты: повышенная возбудимость, тремор, брадикардия, бронхоспазм, спазм в ЖКТ и мочевыводящих путях, поносы, повышение тонуса матки.

II.М,Н-холиномиметики:

- Ацетилхолин (только в экспериментах, быстро разрушается)

- Карбохолин ( только глазные формы )

Механизм действия: Действуют и на М- и на Н- холинорецепторы, но действие на Н-холинорецепторы выражено слабо. Эффекты те же, что у М-холиномиметиков.

Показания:

Только глаукома.

Побочные эффекты и противопоказания:

Как у М-холиномиметиков.

Отравление мускарином, меры помощи: Используют М-холиноблокаторы, чаще всего атропин.