3) Антиатеросклеротические средства. Классификация, Механизм действия. Показания к применени. Побочные эффекты. Противопоказания. Сравнительная оценка.

1. Гиполипидемические средства

А. Средства, снижающие содержание в крови преимущественно холестерина

а) ингибиторы синтеза холестерина ЛОВАСТАТИН МЕВАСТАТИН СИМВАСТАТИН

б) Ингибиторы всасывания холестерина из кишечника ЭЗЕТИМИБ

в)средства, повышающие выведение из организма желчных кислот и холестерина ХОЛЕСТИРАМИН КОЛЕСТИПОЛ

г) разные препараты ПРОБУКОЛ

Б. Средства, понижающие содержание в крови преимущественно триглицеридов

а) производные фиброевой кислоты ГЕМФИБРОЗИЛ ФЕНОФИБРАТ КЛОФИБРАТ

В. Средства, понижающие содержание в крови холестерина и триглицеридов

КИСЛОТА НИКОТИНОВАЯ

2. Эндотелиотропные средства

а) антиоксиданты ПАРМИДИН ТОКОФЕРОЛЫ АСКОРБИНОВАЯ КИСЛОТП

б)антиагреганты НИКОТИНОВАЯ КИСЛОТА ДИПИРИДАМОЛ ПАРМИДИН

3. Липотропные препараты

ЛИПОКАИН. ЛИПАМИД ЭССЕНЦИАЛЕ

Ингибиторы синтенза холестерина – статины. Механизм действия статинов связан с их способностью подавлять фермент, ответственный за образование мевалоновой кислоты, которая является предшественником холестерина. Кроме гиполипидемического действия статины тормозят развитие гладкомышечных клеток - препятствует образованию атеросклеротической бляшки. Больные, получающие статины, должны регулярно проводить исследования активности печёночных трансаминаз. Показания приема статинов – острые или хронические обострения заболевания печени МЕДОСТАТИН

Показания -первичные гиперхолестеринемии -певышенный кровень холестерина -

Побочка - нарушение вкуса, сухость во рту, тошнота, диарея, запор -гол боль, нарушения сна, судороги - гемолитическая анемия, лейкопения

Противопоказания - ОПН -беременность Лактация -повышенная чувствительность

НИКОТИНОВАЯ КИСЛОТА- под ее влиянием уменьшается отношения холестерин/фосфолипиды в ЛПНП, при этом содержание холестерина и фосфолипидов в ЛПНП увеличиваетсыя

Показания -при всех ГЛП кроме первого типа

Побочка -покраснение лица, чувство прилива крови к голове - тошнота, рвота, понос -приступы стенокардии

Противопоказания -непереносимость -язвенная болезнь желудка -подагда -сд

4) Противомалярийные средства. Классификация. Механизм действия, показания к применению. Противопоказания. Побочные эффекы. Сравнительная оценка препратов. Классификация противомалярийных средств по химической принадлежности препаратов

№№ п/п	Группа химических соединений	Препарат
1.	Производные 4-метанолхинолина	хинин, мефлохин
2.	7-хлорхинолины	хингамин (делагил)
3.	4-Аминохинолины	хлорохин, амодиахин
4.	Акридины	акрихин, аминоакрихин,
5.	8-Аминохинолины	примахин, хиноцид
6.	Бигуаниды	бигумаль
7.	Диаминопиримидины	хлоридин, триметоприм
8.	Сульфаниламиды	сульфапиридазин, сульфаметоксин, сульфален, сульфадиметоксин
9.	Тетрациклины	тетрациклин, доксициклин
10.	Комбинированные препараты	фансидар

Классификация противомалярийных средств по спектру противомалярийного действия

Спектр действия	Препараты
1. Кровяные шизоцитарные средства (уничтожают бесполые формы плазмодиев в стадии шизогонии в эритроцитах)	Хинин, акрихин, хингамин, хлоридин, фансидар
2. Первичнотканевые шизонтоцитарные средства (воздействуют на преэритроцитарные тканевые формы плазмодиев)	Бигумаль, хлоридин, фансидар
3. Вторичнотканевые шизонтоцитарные средства (уничтожают параэритроцитарные тканевые формы плазмодиев)	Хлоридин, примахин, хиноцид, фансидар
4. Гаметоцидные средства (подавляют развитие гамет)	Хиноцид, примахин, хлоридин, фансидар
5. Споронтоцидные средства (блокируют половой цикл развития гамет в теле комара)	Бигумаль, хлоридин, фансидар

По механизму действия 2 группы: К 1 группе относятся противомалярийные средства с сильным шизонтоцидным действием. Механизм действия этих препаратов не отличается специфичностью. Они нарушают свойства как микробной ДНК, так и в клетках человека. К этой группе относятся акрихин, хлорохин, примахин и хинин.

Препараты второй группы характеризуются шизонтоцидным действием, которое наступает довольно медленно. Резистентность к ним развивается легко как в эксперименте, так и на практике. Механизм их действия отличается специфичностью. Они конкурентно вытесняют парааминобензойную кислоту (ПАБК) из ферментных систем микробной клетки, но функцию этого метаболита выполнить не могут. Препараты или препятствуют превращению ПАБК в фолиевую кислоту, или блокируют дигидрофолиевую редуктазу. На клетки макроорганизма они не действуют. В эту группу входят бигумаль, хлоридин и их производные, а также сульфаниламиды.

Показания:

7. Для лечения малярии в остром периоде (малярийная лихорадка, малярийная кома) применяют гематошизотропные средства

8. Для профилактики отдаленных рецидивов заболевания (радикального излечения) больным, переболевшим трех- или четырехдневной малярией, проводят курс лечения гистошизотропным средством, действующим на «дремлющие» шизонты (гипнозоиты), — примахином, назначают препарат по схеме.

9. Для индивидуальной профилактики-хлорохин

10. Для общественной профилактики (особенно трехдневной малярии) пириметамин + сульфадоксин (фансидар).

11. Слабость родовой деятельности; нарушения ритма сердечной деятельности (в сочетании с препаратами наперстянки), лихорадка – производные 4-метанолхинолина.

12. Малярия (тропическая, трехдневная и четырехдневная формы - для лечения и профилактики) инфекционный полиартрит, болезнь Бехтерева, гломерулонефрит, амилоидоз почек, пароксизмальная форма мерцательной аритмии, кишечная и внекишечная форма амебной дизентерии – производные 7-хлорхинолина.

Противопоказания:

4. Заболевания сетчатки, Псориаз, Порфирия.

5. Органические заболевания сердца с нарушением ритма, диффузные поражения почек, нарушения функции печени, болезни крови, псориаз, заболевания сетчатки и роговой оболочки глаза, беременность.

6. Заболевания среднего и внутреннего уха, слухового нерва, заболевания зрительного нерва, декомпенсация сердечной деятельности, болезни крови, беременность после 4 месяцев.

Побочные эффекты:

При длительном применении препаратов возможны:

снижение аппетита, боль в животе, эритема, крапивница, головная боль, головокружение, иногда шум в ушах, нарушение сна, тошнота, рвота, облысение, поседение волос, нарушение зрения, отек роговицы, необратимые изменения сетчатки (сужение артерий, отек и атрофия желтого пятна, скотома).