4.Противоспирохетозные средства. Классификация. Механизм действия. Показания к применению. Побочные эффекты. Сравнительная характеристика.

Противоспирохетозные средства - это группа препаратов, используемых для лечения заболеваний, вызываемых спирохетами.

Классификация: короткодействующие (бензилпенициллина натриевую или калиевую соль)

Длительно действующие: (новокаиновая соль бензилпенициллина, бициллины)

Механизм: блокируют тиоловые ферменты, содержащие сульфгидрильные группы.

Показания: Применяют при спирохетозах и сифилисе.

Побочные эффекты: головная боль, рвота, обморок, коллапс, дерматит, эритема, лихорадка, эйфория, судороги, поражение печени.

Органические препараты висмута: бийохинол, бисмоверол, пентабисмол. Только при сифилисе. Кумулируют в паренхиматозных органах, в ЦНС. Механизм: блокируют сульфгидрильные группы тиоловых ферментов. Характер действия: трепонемостатическое. Побочные эффекты – гингивиты, стоматиты, нефропатии. Противопоказания: болезни печени, почек, полости рта.

Билет 31

1. Распределение лекарственных веществ в организме. Биотрансформация лекарственных веществ в организме и пути их выведения. Понятие и биодоступности.

2. Наркотические (опиоидные) анальгетики. Классификация. Механизм действия. Побочные эффекты. Противопоказания. Сравнительная оценка препаратов. Антагонисты наркотических анальгетиков.

3. Слабительные средства. Классификация. Механизм действия. Показания к применению. Побочные эффекты. Противопоказания. Сравнительная оценка препаратов.

4. Осложнения, возникающие при применении антибиотиков, меры их профилактики.

1. Распределение лекарственных веществ в организме. Биотрансформация лекарственных веществ в организме и пути их выведения. Понятие и биодоступности.

1. После всасывания многие лекарственные вещества неспецифически и обратимо связываются с белками плазмы крови, в основном- с альбуминами. При этом разные препараты конкурируют друг с другом за одни и те же зоны связывания на поверхности белка и вытеснять друг друга. Связанные белками фракции лекарства не проникают в ткани и фактиче-ски лишены фармакологического действия. Способностью проникать в ткани и действовать обладает лишь свободная фракция препарата в плазме. Связывающая способность крови значительно падает при белковом голодании, заболеваниях печени, обширных ожогах, с возрастом, при возмещении кровопотери безбелковыми жидкостями. 2. Между свободной фракцией препарата и фракцией, связанной белка-ми, поддерживается динамическое равновесие: по мере выхода свободного вещества в ткани его количество восполняется за счет ранее связанного бел-ками. При внутривенном введении происходят следующие этапы: -содеожание препарата в крови достигает пиковых концентраций и поступает прежде всего в хорошо васкулиризированные ткани (сердце, мозг, почки, легкие), которые принимают на себя токсический эффект; -в последующие минуты после введения препарат распределяется по всей водной фазе, включая органы с замедленным кровотоком (скелетные мышцы, подкожная клетчатка) 3. препараты с высокой липофильностью поглощаются жировой тканью, создавая депо, которое отдает препарат по мере уменьшение его концентрации в крови

Значение биотрансформации заключается в том,, чтоб перевести опасное вещество в менее токсичное и водорстворимое , чтоб в последующем вывести их с почками, желчью , потом(пути выведения). Эта цель достигается переводом молекул лекарств в более полярные, более ионизированные, менее липофильные, хуже связывающиеся с белками плазмы и тканей, хуже проникающие через биологические барьеры, нереабсорбирующиеся в почках и кишечнике.

Биотрансформация происходит в клетка печени, кишечнике , легких, коже и плазме крови. Какое-то количество выводится с мочой в неизменном виде.

2 фазы биотрансфрмации: 1) молекулы подвегаются гидролизу, окислению или восстановлению. 2)При пероральном применении лекарственное вещество начинает подвергаться биотрансформации уже в кишечнике и при первом прохождении через печень, т. е. до попадания в системный кровоток. Этот этап биотрансформации определяется как пресистемный метаболизм, или метаболизм первого прохождения

Биодоступность (биоусвояемость) характеризуется долей лекарственного вещества от введенной дозы, которая поступает в системный кровоток в активной форме. Зависит от : пресистемный метаболизм, свойства лек формы, скорости всасывания, условий , влияющих на адсорбцию лек веществ.

2. Наркотические (опиоидные) анальгетики. Классификация. Механизм действия. Побочные эффекты. Противопоказания. Сравнительная оценка препаратов. Антагонисты наркотических анальгетиков.

МЕХАНИЗМЫ ОБЕЗБОЛИВАЮЩЕГО ДЕЙСТВИЯ НАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛЬГЕТИКОВ

1. Угнетение проведения болевых импульсов в афферентных путях ЦНС (нарушение передачи импульсов с окончаний первичных афферентов на вставочные нейроны спинного мозга).

2. Усиление тормозного влияния нисходящей антиноцицептивной системы на проведение болевых импульсов в афферентных путях ЦНС.

3. Изменение эмоциональной оценки боли.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ 1. Тошнота, рвота; 2. Угнетение дыхания. 3. Брадикардия. 4. Кишечные колики, обстипация. 5. Артериальная гипотония. 6. При повторном применении - привыкание, лекарственная зависимость. 7. Задержка мочеиспускания. 8. Повышение внутричерепного давления.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: 1. Детский возраст до 1 года (морфин — детям до 3 лет). 2. Сильное истощение. 3. Дыхательная недостаточность. 4. Черепно-мозговая травма (риск отека мозга). 5. Паралитические, спастические и обструктивные заболеваниях ЖКТ. 6. Гипертрофия предстательной железы. 7. Внутричерепная гипертензия. 8. Беременность. 9. Фентанил противопоказан: при операциях кесарева сечения (до экстракции плода) и других акушерских манипуляциях, выраженной гипертензии в малом круге кровообращения, пневмонии, ателектазе, инфаркте легких, бронхиальной астме, паркинсонизме (усиливает ригидность мышц). 10. Буторфанол и пентазоцин не назначают пациентам с ишемической болезнью сердца и сердечной недостаточностью.

Сравнительная характеристика препаратов.

Морфин – действует на ЦНС, угнетает дыхательный центр, вентиляцию легких не нарушает, угнетает кашлевой центр, рвотный центр, стимулирует центр вагуса (брадикардия), повышает тонус гладких мышц, снижает секрецию кишечника и диурез, снижает основной обмен, вызывает гипергликемию, снижает температуру тела.

Промедол слабее морфина по анальгетическому действию, меньше угнетает дых ательный центр, не влияет на сокращения матки в родах, не спазмирует гладкие мышцы, действует 3-4час.

Фентанил – в 100раз активнее морфина по анальгетическому действию, угнетает дыхательный центр, обезболивание через 1-3мин в течение 30мин, применяютют для нейралептанальгезии.

Кодеин – слабое анальгезирующее действие, угнетает кашлевой центр, при длительном приеме запоры и зависимость.

АНАГОНИСТЫ НАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛЬГЕТИКОВ

Агонист-антагонисты – налорфин (блокирует μ- и стимулирует κ- и δ-рецепторы)

Антагонисты – налоксон, налтрексон (блокируют все типы опиоидных рецепторов).

При отравлении наркотическими анальгетиками устраняют угнетение дыхания, купирует все системные эффекты опиоидных анальгетиков, в том числе и эйфорию, вызывая у наркоманов абстинентный синдром.

Налоксон действует около 1-3 ч, и его надо вводить повторно, так как наркотические анальгетики действуют продолжительно. Вводят внутривенно или внутримышечно. При внутривенном введении нормализует дыхание через 1-2 мин. Кроме того, препарат применяют при алкогольной коме, шоковых состояниях, некоторых психических заболеваниях.

Налтрексон действует подобно налоксону, но более продолжительно - до 24-40 ч, применяют внутрь, в таблетках, эффект наступает через 1-2 ч.

Налорфин редко применяется при передозировке наркотических анальгетиков.