Билет № 29

1. Зависимость эффекта от дозы (концентрации) действующего вещества. Широта терапевтического действия. Значение выбора лекарственных форм и методов введения медикаментов.

Д-е опред-ся дозой в-ва; меняются скорость развития эффекта, выраж-ть, продолж-ть, хар-р. Обычно при ↑ дозы ↑ выраж-ть и длит-ть эффекта. Разовая доза – кол-во в-ва на 1 прием. Есть суточная доза. Расчет дозы – мг/кг, мг/м2 . Минимально действующие дозы – миним дозы, в кот-х появл-ся биологич эффект. Средн терапевтич дозы – необходимое фармакотерапевтич д-е у большинства б-ных. Высшие терапевтич дозы (разовые и суточные) – приведены в Госуд фармакопее. Токсич и смертельные дозы. Курсовая доза – для антибиотиков. Ударная доза – для быстрого создания высокой конц-и лекарства.

2. Альфа-адреноблокирующие средства. Классификация. Механизм действия. Показания к применению. Побочные эффекты. Противопоказания. Сравнительная оценка препаратов.

Альфа-адреноблокаторы-вещества, блокирующие альфа-адренорецепторы и препятсвующие их связи с катехоламинами. Классификация: I.Блокирующие альфа-адренорецепторы:

1) Неселективные: пост и пресинаптические

-Фентоламин (альфа1, альфа2)

-Тропафен (альфа1, альфа2)

Ницерголин , пирроксан , дигидроэрготомин

2) Селективные: постсинаптические

-Празозин (альфа1) , доксазозин , урапидил

Механизм действия: блокируют адренорецепторы нарушая взаимодействие с медиаторами .

Основные эффекты: расширение сосудов кожи, слизистых, чревных сосудов, ↓АД, улучшение питания тканей. Показания: гипертонические кризы, мигрень, спазмы периферических сосудов, болезнь Рейно, язвы голени, диагностика и лечение феохромоцитомы , нарушения перефирического кровообращение , ишемические наружения мозгового кровообращения , симпатоадреналовые и диэнцефальные кризы , неиродермиты , абстинентный синдром. Побочные эффекты: тахикардия, тошнота, диарея, коллапс , головокружение , рвота. Противопоказания: органические заболевания сердца и сосудов, беременность, детский возраст , гипотония , нарушения функции печени и почек.

Фентоламин – усиливает перистальтику ЖКТ, повышение секреции желудочного сока, быстро возникает привыкание, действует 10-15мин, улучшает кровоснабжение органов, особенно кожи, расширяет соуды малого круга кровообращения, из ЖКТ всасывается слабо.

Тропафен – действует длительно, снижает АД, вызывает небольшую тахикардию.

Празозин – в 10 раз активнее фентоламина, на ЧСС не влияет, длительность действия 6-8час.

3. Препараты, влияющие на иммунитет. Классификация. Механизм действия. Показания к применению. Побочные эффекты. Противопоказания. Сравнительная оценка препаратов.

I. Противоаллергические средства:

1) Средства, препятствующие высвобождению гистамина: глюкокортикоиды, бета-адреномиметики-адреналин, эуфиллин.

2) Средства, препятствующие взаимодействию гистамина с чувствительными к нему тканями: блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов-димедрол.

3) Средства, устраняющие проявления аллергии типа анафилактического шока: адреномиметики-адреналин, миотропные бронхолитики-эуфиллин.

Показания: аллергия немедленного типа.

Побочные эффекты: тахикардия, тремор, диспепсия, головная боль, судороги.

Противопоказания: инфаркт миокарда, беременность, закрыто угольная глаукома, тиреотоксикоз.

II. Иммунодепрессанты:

• Циклоспорин-блокирует дифференцировку и активпцию Т-лимфоцитов.

• Имуран-оказывает цитотоксическое действие на ранние стадии пролиферации Т-лимфоцитов.

Показания: аутоиммунные заболевания.

Побочные эффекты: головная боль, потеря аппетита, рвота, нарушение функции почек, повышение АД, анемия.

Противопоказания: гиперчувствительность.

III. Противогистаминные средства:

Механизм действия: блокируют гистаминовые Н1-рецепторы тканей, таким образом подавляют действие на них гистамина.

1) Этаноламины - димедрол, тавегил.2) Этилендиамины-супрастин.

2) Показания: крапивница, ангионевротический отёк, ринит.

Побочные эффекты: гипотензия, сухость в полости рта, сонливость.

Противопоказания: гиперчувствительность.

IV. Иммуностимуляторы:

• интерферон гамма-активирует макрофаги, Т-лимфоциты, Т-киллеры.

• интерлейкин-2

• тактивин-нормализует количество и функцию Т-лимфоцитов, стимулирует продукцию цитокинов.

Показания: вирусные инфекции, миелома, после лучевой терапии, хронические гнойные процессы.

Противопоказания: беременность.

Побочные эффекты: аллергические реакции.