3). Гастропротекторы. Классификация. Механизм действия. Показания к применению. Побочные эффекты. Противопоказания. Сравнительная оценка препаратов.

Гастропротекторы - средства, действующие непосредственно на слизистую желудка и снижающие либо препятствующие воздействию на нее химических и физических факторов. Предназначены для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Классификация:

1.Препараты, создающие механическую защиту слизистой оболочки: Висмута трикалия дицитрат (де-нол); Сукралфат (вентер,антепсин, ульцермин); Смекта

2. Препараты, повышающие защитную функцию слизистого барьера и устойчивость слизистой оболочки к действию повреждающих факторов: Карбеноксолон (биогастрон); Мизопростол (цитотек, сайотек); Энпростил

Механизм действия: снижают или препятствуют повреждающему воздействию раздражающих веществ (за счет создания механической защиты слизистой, за счет увеличения выделения слизи).

Показания: язвенная болезнь желудка и ДПК.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, нарушения стула, дискомфорт в эпигастральной области, головокружение.

Противопоказания: тяжелая почечная недостаточность (Де-Нол), беременность, артериальная гипертензия, сердечная и почечная недостаточность (карбеноксолон).

Висмута трикалия дицитрат (Де-нол, улькавис)

представляет собой коллоидную суспензию, которая под действием соляной кислоты образует осадок, обладающий высоким сродством к гликопротеинам слизистой оболочки, особенно некротических тканей язвенной поверхности. В результате язва покрывается защитным слоем. Важной особенностью препарата является его противомикробное действие в отношении Helicobacter pylori.

Сукралфат (вентер)

при рН < 4,0, т.е. в кислой среде полимеризуется и образует полианион с множеством свободных отрицательных связей, который связывается с положительно заряженными радикалами изъязвленной поверхности слизистой желудка, образуя на 6 часов защитную полимерную пленку. Учитывая, что соляная кислота является активатором полимеризации сукралфата, нельзя комбинировать его с антисекреторными и антацидными средствами.

Смекта - лекарственное средство природного происхождения, обладающее обволакивающей способностью, что формирует физический барьер, защищающий слизистую от агрессивных факторов

Карбеноксолон (биогастрон) выделен из корня солодки, стимулирует секрецию густой, вязкой слизи, повышает содержание в ней сиаловых кислот, увеличивет длительность жизни покровного эпителия слизистой желудка и ее регенераторные способности. Следует помнить, что карбеноксолон по химической структуре схож с альдостероном, поэтому может задерживать натрий и воду в организме и как следствие вызывать отеки, гипертензию, гипокалиемию и гипомагниемию

Мизопростол (сайтотек)

Является синтетическим аналогом простагландина Е1, поэтому повышает устойчивость слизистой к повреждающим факторам за счёт усиления микроциркуляции (трофики), увеличения выработки густой, вязкой слизи, повышения образования бикарбоната Na и снижения выработки HCl.

Применяется главным образом для причинной профилактики язвенных поражений желудка и ДПК, связанных с приёмом НПВС и глюкокортикоидов

4). Понятие об антисептическом и дезинфицирующем действии. Условия, определяющие противомикробную активность лекарственных препаратов. Производные нитрофурана. Классификация. Механизм действия. Характер действия. Спектр действия. Показания к применению. Побочные эффекты. Противопоказания. Сравнительная оценка препаратов.

Дезинфицирующее действие – это действие препаратов, направленное на уничтожение возбудителей во внешней среде (обезвреживание предметов ухода за больными, помещений, одежды).

Антисептическое действие - это действие препаратов, направленное на возбудителей заболеваний, находящихся на поверхности тела человека (кожа, слизистые, раны).

Условия, определяющие противомикробную активность лекарственных препаратов:

- установление точного бактериологического диагноза, установление чувствительности микроорганизма к различным препаратам.

- раннее начало лечения.

- создание и поддержание в организме постоянной эффективной концентрации противомикробного препарата.

- желательно противомикробные средства применять комбинированно (предупреждения развития резистентности).

- правильное определение продолжительности лечения.

- в комплексе лечения использовать средства, повышающие резистентность организма (витамины, сыворотки).

Нитрофураны

Фурадонин, Фурагин, Фуразолидон, Фурацилин,

Нифуроксазид (энтерофурил), Нифурател (макмирор)

Характер действия – бактерицидный

Механизм действия – нарушение синтеза белка

Спектр активности – широкий

Гр (+) кокки: стрептококки, стафилококки (кроме MRSA),

энтерококки малочувствительны

Гр (-) палочки: E.coli, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы, энтеробактеры

Простейшие: лямблии, трихомонады (фуразолидон, нифурантел), амёбы (нифурантел)

Устойчивы анаэробы, синегнойная палочка, протеи, серрации, ацинетобактеры

Устойчивость к нитрофуранам возникает редко.

Фурадонин и фурагин создают высокие концентрации в моче, при этом антимикробная активность повышается при кислой реакции мочи и ослабляется – при щелочной

Показания:

•Острый цистит, профилактика обострений при хроническом пиелонефрите, профилактика инфекционных осложнений в урологии (операции, цистоскопия, катетеризация)

NB! При острых пиелонефритах не применяются, т.к. плохо проникают в ткань почек

Нифуроксазид (энтерофурил) применяется при кишечных инфекциях (острая инфекционная диарея, энтероколит). Практически не всасывается в ЖКТ. Не нарушает нормальную микрофлору кишечника

Фуразолидон в настоящее время применяется только при лямблиозе в качестве препарата резерва. NB! В сочетании с алкоголем может вызвать тетурамоподобную реакцию. Ингибирует МАО, поэтому в сочетании с другими ингибиторами МАО, симпатомиметиками, трициклическими антидепрессантами и тираминсодержащими пищевыми продуктами возникает риск развития гипертонического криза

Нифурател (макмирор) применяется при кишечных инфекциях (острая инфекционная диарея, энтероколит), лямблиозе, кишечном амебиазе, трихомонадном вульвовагините

Фурацилин применяется в качестве антисептика для обработки ран, кожи, слизистых оболочек, для промывания серозных и суставных полостей

Побочные эффекты

Гепатотоксичность: холестаз, желтуха, гепатит

Гематотоксичность: гемолитическая анемия (при дефиците глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы в эритроцитах), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения

Нейротоксичность: головокружение, нистагм, внутричерепная гипертензия, парестезии

ЖКТ: тошнота, рвота (принимать во время или после еды)

Аллергические реакции

Лёгочные реакции (фурадонин): бронхоспазм, отёк лёгких, лёгочный фиброз

Тетурамоподобный эффект (фуразолидон)

Тираминовый синдром (фуразолидон)