3.Средства, стимулирующие фибринолиз. Классификация. Механизм действия. ПоКаЗния к применению. Побочные эффекты. Противопоказания. Сравнительная оценка.

Фибринолитические средства- средства , способные растворять уже имеющиеся тромбы.

Фибринолизин, стрептокиназа, тромболизин , урокиназа, никотиновая кислота, эминаза, алтеплаза.

Механизм действия в том, что они активируют физиологическую систему фибринолиза.

Одним из широко распространенных фибринолит средств является стрептокиназа. Ее продуцируют б-гемолитические стрептококки гр С. Она взаимодействует с профибринолизом, это стимулирует переход профибринолиза в фибринолизин. Фибринолизин растворяет фибрин. Стрептокиназа эффективна при свежих тромбах.

Показания: растворение тромбов в коронарных сосудах при инфаркте миокарда, эмболии легочной артерии, тромбозе глубоких вен, остро возникающих тромбах разной локализации.

Противопоказания: кровотечения, гипотензия, повышение температуры, аллергические реакции.

Урокиназа реже вызывает аллергические реакции, чем стрептокиназа

4. Галогенсодержащие антисептики. Классификация. Механизм действия. Показания к применению. Побочные эффекты. Противопоказания. Сравнительная оценка препаратов.

Антисептики – лекарственные вещества, подавляющие микроорганизмы на поверхности тела, на коже и слизистых.

Галогенсодержащие: хлоргексидин, хлорамин Б, раствор йода спиртовой, известь хлорная, пантоцид.

Механизм действия: хлорсодержащие вещества образуют активный хлор и хлорноватистую кислоту, котрая распадаясь образует атомарный кислород. Он вступает в соединение с белками микробной клетки, окисляет и коагулирует. Выделяющийся активный хлор замещает водородные атомы у атом азота белков, вызывая и денатурацию с последующей гибелью микробной клетки.

Показания: обеззараживание предметов обихода, инструментов , рук хирурга, инфицированных ран. Хлоргексидин применяют для обработки полостей.

Побочные эффекты: сухость кожи, дерматиты.

Билет 3.

1. Всасывание лекарственных веществ с места введения. Транспорт лекарственных веществ через клеточные мембраны.

Перооральный путь. Принятое лекарство внутрь сначала встречается с кислой средой желудка и может потерять свою эффективность. Кроме того некотрые продукты замедляют процеес пищеварения и эвакуацию из желудка. Поэтому препараты необходимо принимать либо за 30 мин до еды, либо через 1 час после. Расторы и порошки всасываются быстрее чем таблетки, капсулы. Лекарства, рассчитанные на всасывание в кишечнике (защищенные обо-лочкой от воздействия кислоты и пепсина) резорбируются в слабощелочной среде (рН 8,0 – 8,5). Также всасываются жирорастворимые препараты из мас-ляных растворов (например, витамины D, Е, А и др.), но лишь после эмуль-гирования масла желчными кислотами. После всасывания в желудке и кишечнике лекарственные вещества че-рез систему воротной вены поступают в печень, где частично связываются и обезвреживаются. Лишь пройдя печень, они поступают в общий кровоток, проходя фазы распределения, и начинают действовать

Сублингвальный путь. Вследствие богатой васкуляризации ротовой полости , всасывание препартаов происходит быстро. Они не подвергаются действию протеолитических ферментов и соляной кислоты. Такие препаты оказываются в процессе экстренной помощи(антиангинальные). Они поступают в систему верхней воротной вены и далее в общий кровоток, минуя печень.

Ректальный путь. Ректальный путь применяют при невозможности использовать лекарственные средства внутрь (рвота, бессознательное состояние). Из прямой кишки 50% дозы всасывается в систему нижней полой вены, минуя печень, 50% - поступает в воротную вену и частично инактивируется в печени.

Подкожный путь. Препараты не должны оказывать раздражающе-го действия (подкожная жировая клетчатка богата нервными окончаниями) и вызывать спазм сосудов. Фармакологический эффект возникает через 15 – 20 мин после инъекции. При введении под кожу растворов раздражающего вещества кальция хлорида и сильного сосудосуживающего средства норадре-налина возникает некроз. Этот путь введения обычно используют при оказании неотложной по-мощи на месте катастрофы для инъекций обезболивающих, сосудосуживаю-щих, психоседативных средств, противостолбнячной сыворотки и т. п. Это обычный путь для введения инсулина.

Внутримышечный путь. Введение этим способом менее болезненно, чем введение в подкожную клетчатку. Наиболее быстро резорбция идет из дельтовидной мышцы плеча, чаще же в практике ее делают в наружный верхний квадрант ягодичной мышцы (она более объемна, что важно при мно-гократных инъекциях). При введении масляных растворов или взвесей необ-ходимо предварительно убедиться, что игла не попала в сосуд. В противном случае возможна эмболия сосудов с тяжелыми последствиями. Всасывание можно ускорить наложением грелки или, напротив, замедлить пузырем со льдом.

Внутривенный путь. Здесь в короткий срок до-стигаются максимальные (пиковые) концентрации вещества в сердце, высо-кие – в ЦНС, лишь затем происходит его распределение в организме. К некоторым препаратам может наблюдаться сенсибилизация (т. е. они стали для больного аллергенами) или генетически обусловленная повышенная чувствительность (идиосинкра-зия). требуется отказ от некоторых препаратов (новока-ина, пенициллины и др.). Идиосинкразия вызывает молниеносное развитие токсических реакций, предсказать которые невозможно. Поэтому инъекции особо опасных в этом отношении веществ (йодсодрежащие рентгенокон-трастные препараты, хинин и др.) производят в два этапа: вначале вводят

пробную дозу (не более 1/10 общей) и, убедившись в достаточной переноси-мости препарата, через 3 – 5 мин инъецируют остальное количество. Некоторые вещества оказывают на стенку вены раздражающее действие. Их следует предварительно сильно развести в растворе для вливания (соле-вом, глюкозы) и вводить капельно.

Внутриартериальный путь. К введению лекарств в артерию прибегают со специальными целями, когда необходимо создать в снабжаемом ею ткани, органе большую концен-трацию препарата (например, антибиотика, противоопухолевого средства и др.).

Следует иметь в виду, что стенки артерий, в отличие от венозных, со-держат значительное количество связанных катехоламинов (норадреналин, адреналин), которые при введении вещества с раздражающими свойствами могут освобождаться и вызывать стойкий спазм сосуда с некрозом снабжае-мой ткани.

Внутрикостный путь. По скорости распределения вещества в организ-ме этот путь приближается к внутривенному. Применяют только при обширных ожогах или ситуациях не позволяющих ввести иначе.

Внутрисердечный путь. Такой способ введения лекарств (как правило, адреналина) практикуется лишь в одном случае – при экстренной терапии остановки сердца. Инъекцию производят в полость левого желудочка и со-провождают массажем сердца.

Субарахноидальный путь. Его используют для введения в спинномоз-говой канал с проколом оболочек мозга местных анестетиков или морфино-подобных аналгетиков (спинномозговая анестезия), а также при химиотера-пии менингитов – инфекций, гнездящихся в мозговых оболочках и труднодо-ступных для препаратов (пенициллины, аминогликозиды и др.), вводимых другими способами. Инъекции обычно делают на уровне нижних грудных – верхних поясничных позвонков. и. Для пункций целесообразно при-менять тонкие иглы, так как отверстие в твердой мозговой оболочке плохо затягивается и через него сочится в ткани ликвор. Это вызывает изменение внутричерепного давления и тяжелые головные боли.

Биологические барьеры: соизистая желудка, кишечника, ротовой полости, носоглотки, кожные покровы, гэб, плацентарный, эпителий молочных желез, почечный.

Диффузный транспорт. Суть в том что липидорастворимые вещества легко растворяются в мембране и перемещаются внутрь клетки путем диффузии, до тех пор пока концентрация снаружи и внутри не станет одинаковой. Более того они могут и накапливаться в мембране. (спирты, эфиры и тд)

Пиноцитоз. Вещество контактирует с мембраной и этот участок прогибается внутрь , края смыкаются, образуется пузырек. Он переносится внутри клетки. Некоторые белки, полипептидные гормоны.