3. Антацидные средства. Классификация. Механизм действия. Показания к применению. Побочные эффекты. Противопоказания. Сравнительная характеристика.

Антацидные средства – это группа препаратов представляющих собой основания, которые вступают в химическую реакцию с хлористоводородной кислотой желудочного сока и нейтрализуют ее.

1. Всасывающиеся антациды:

Натрия гидрокарбонат; Кальция карбонат осажденный; Магния окись; Магния трисиликат; Магния карбонат основной; Магния гидроокись

2.комбинированные препараты: Ренни; Смесь Гафтера

2. Невсасывающиеся антациды: Алюминия гидроокись

комбинированные препараты: Протаб; Альмагель А; Альмагель; Фосфолюгель; Гастал; Компенсан; Алюгастрин; Маалокс; Гелюсил-лак

Механизм действия: Натрия гидрокарбонат (сода питьевая) - соединение, хорошо растворимое в воде, быстро реагирующее в желудке с соляной кислотой. Реакция протекает с образованием хлорида натрия, воды и углекислого газа.

Натрия гидрокарбонат действует практически мгновенно, однако его эффект кратковременный (10 -15 мин). Образующаяся в ходе реакции углекислота, накапливаясь в желудке, растягивает его стенки, что приводит к раздражению рецепторов слизистой оболочки и увеличивается выделение гастрина, что может приводить к вторичному усилению секреции соляной кислоты (синдром «отдачи» или «вторичной гиперсекреции»).

Кальция карбонат нейтрализует соляную кислоту с образованием кальция хлорида, воды и углекислого газа. Антацидное действие развивается быстро, т.к. взвесь кальция карбоната реагирует с кислотой довольно медленно, препарат действует более длительно, чем натрия гидрокарбонат

Препараты магния (магния окись, магния трисиликат, магния карбонат, магния гидроокись) при приеме внутрь не всасываются; нейтрализуют соляную кислоту с образованием магния хлорида. Выделение углекислоты при взаимодействии препаратов магния (кроме магния карбоната) с соляной кислотой не происходит, поэтому антацидное действие не сопровождается вторичной гиперсекрецией. Образовавшийся магния хлорид слабо всасывается в кишечнике и системного действия обычно не оказывает. Явлений алкалоза не наблюдается. При длительном применении в больших дозах возможна гипермагниемия. Переходя в кишечник, магния хлорид оказывает послабляющее действие.

Показания: Алюминия гидроокись: Препарат показан при заболеваниях с повышенной секрецией желудочного сока (соляной кислоты): язва, гастрит, гастродуодениты, пищевые отравления, метеоризм. Назначают алюминия гидроокись внутрь в виде 4% водной суспензии по 1-2 чайные ложки на прием (4-6 раз в сутки).

Алмагель. Препарат назначают индивидуально в зависимости от локализации процесса, кислотности желудочного сока.

Побочные эффекты: Алюминия гидроокись: Побочные эффекты: не все больные хорошо переносят вяжущий эффект препарата, что может проявиться тошнотой; прием препаратов алюминия сопровождается запорами, поэтому алюминийсодержащие препараты комбинируют с препаратами магния. У больных с почечной недостаточностью не исключена кумуляция алюминия, что может сопровождаться болями в костях, мышцах, энцефалопатией.

Противопоказания: Гиперчувствительность к любому компоненту препарата, тяжелая почечная недостаточность, болезнь Альцгеймера, беременность.

4.Противомикробные средства-производные хинолона. Классификация. Механизм действия. Характер действия. Спектр действия. Показания к применению. Побочные эффекты. Противопоказания. Сравнительная оценка препаратов.

Противомикробные препараты - это лекарства, используемые для лечения инфекций, вызываемых бактериями, грибками, вирусами.

Классификация:

1.Хинолоны 1 поколения ( налидиксовая кислота, оксолиниевая кислота, пипемидиевая кислота)

2. 2 Поколение ( ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, ломефлоксацин)

3. 3 поколение (спарфлоксацин, левофлоксацин)

4. 4 поколение ( моксифлоксацин, гемифлоксацин)

Механизм действия всех хинолонов

- блокада фермента ДНК-гиразы (gyrus - нить) микробной клетки. Данный фермент осуществляет поперечные "сшивки" двух спиралей ДНК и таким образом участвует в процессах транскрипции и репликации ДНК. При ингибировании ДНК-гиразы происходит деспирализация ДНК. Такой механизм обеспечивает высокую избирательность и специфичность действия хинолонов.

Характер действия - бактерицидный

Все хинолоны несовместимы с нитрофуранами (резко понижается эффективность)

Спектр действия I поколение

нефторированные хинолоны

узкий – Гр (-) палочки (E.coli, шигеллы, сальмонеллы, протеи, клебсиеллы)

Не создают терапевтической концентрации в крови и тканях. Применяются при инфекциях мочевыводящих путей, так как полностью выводятся почками, создавая терапевтические концентрации в моче

Налидиксовая кислота (невиграмон, неграм)

Используются 4 раза в сутки (Т1/2 1 - 2 ч). Эффективность повышается при ощелачивании мочи. Быстро развивается устойчивость микроорганизмов

I поколение

нефторированные хинолоны

• Показания: Острый цистит,противорецидивная терапия хронического пиелонефрита (при остром - малоэффективна, т. к. препараты мало накапливаются в тканях почек)

Побочные эффекты: ЖКТ - изжога, боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея (принимать после еды)

ЦНС - возбуждающее действие, может проявляться тремором, бессонницей, парестезиями, снижением судорожного порога

Кровь - лейкопения, тромбоцитопения, у пациентов с генетической недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы - гемолитическая анемия

Печень - холестатическая желтуха, гепатит

• Противопоказания: Фторхинолон: Судорожные синдромы в анамнезе

• Дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

• Беременность (возможно торможение развития хрящевой ткани у плода)

• Кормление грудью

• Детский возраст (до 10 - 12 лет в связи с возможностью торможения развития хрящевой ткани)

Сравнительная характеристика:

Нифуроксазид (энтерофурил) применяется при кишечных инфекциях (острая инфекционная диарея, энтероколит). Практически не всасывается в ЖКТ. Не нарушает нормальную микрофлору кишечника

Фуразолидон в настоящее время применяется только при лямблиозе в качестве препарата резерва. NB! В сочетании с алкоголем может вызвать тетурамоподобную реакцию. Ингибирует МАО, поэтому в сочетании с другими ингибиторами МАО, симпатомиметиками, трициклическими антидепрессантами и тираминсодержащими пищевыми продуктами возникает риск развития гипертонического криза

Нифурател (макмирор) применяется при кишечных инфекциях (острая инфекционная диарея, энтероколит), лямблиозе, кишечном амебиазе, трихомонадном вульвовагините

Фурацилин применяется в качестве антисептика для обработки ран, кожи, слизистых оболочек, для промывания серозных и суставных полостей.