2. Альфа- и альфа,бета-адреномиметические вещества. Классификация. Механизм действия. Показания к применению. Побочные эффекты. Противопоказания. Сравнительная оценка препаратов.

Классификация:

1. Стимулирующие альфа и бета-адренорецепторы : АДРЕНАЛИНА ГИДРОХЛОРИД (бета 1,2, альфа 1,2) НОРАДРЕНАЛИНА ГИДРОТАРТРАТ ( альфа 1,2, бета1)

2. Стимулирующие преимущественно альфа-адренорецепторы: МЕЗАТОН (альфа1), НАФТИЗИН, ГАЛАЗОЛИН (альфа2)

3. Стимулирующие преимущественно бета-адренорецепторы: ИЗАДРИН (1,2). САЛЬБУТАМОЛ, ФЕНОТЕРОЛ (2). ДОБУТАМИН (1)

АДРЕНАЛИН – относится к группе фенилалкиламинов, является биогенным катехоламином.

Основные фармакологические эффекты:

ЦНС - повышает возбудимость, улучшает мозговое кровообращение, стимулирует выделение аденогипофизом адреноркортикотропного гормона (АКТГ)

ГЛАЗ - расширяет зрачок за счет сокращения радиальной мышцы радужки, на аккомодацию практически не влияет (т. к. в цилиарной мышце отсутствуют адренорецепторы). Затрудняет отток внутриглазной жидкости, но уменьшает ее продукцию (приток) за счет сужения сосудов сетчатки. Последний эффект является преимущественным, поэтому внутриглазное давление в целом несколько снижается. Это дает возможность использовать препарат при открытоугольной форме глаукомы (связанной с избыточной продукцией внутриглазной жидкости), но при закрытоугольной форме (связанной с ухудшением оттока), адреналин противопоказан

СЕЛЕЗЕНКА - сокращает капсулу и трабекулы, что приводит к выбросу в кровь депонированных эритроцитов, тромбоцитов.

БРОНХИ – расширяет

СЕРДЦЕ - повышает силу сердечных сокращений, проводимость, возбудимость, автоматизм, увеличивает ударный и минутный объемы крови. Вызывает преимущественно тахикардию, которая, однако, может смениться брадикардией. Последнее связано с возникновением вагусных рефлексов с барорецепторов сосудов (дуги аорты, синокаротидной зоны) в ответ на увеличение ударного объема крови.

Активизирует метаболические процессы в миокарде. Улучшает кровоснабжение миокарда(за счет расширения коронарных сосудов)

Адреналин эффективен при местном и парентеральном (подкожном, внутривенном, внутримышечном) введении. Длительность действия - от 5 до 30 мин

Показания Местно - как сосудосуживающее средство при ринитах, конъюнктивитах - открытоугольная глаукома - для усиления и продления действия местных анестетиков Резорбтивно: - анафилактический шок, астматический статус, сывороточная болезнь, ангионевротический отек - гипогликемическая кома - остановка сердца

Побочные эффекты: бессонница, тремор, гипертензия, тахикардия, аритмии, боли в области сердца, тошнота, рвота

Противопоказания: гипертензия, атеросклероз, ишемическая болезнь сердца, гипертиреоз, сахарный диабет, беременность, закрытоугольная глаукома, фторотановый и циклопропановый наркоз (эти наркозные средства повышают чувствительность миокарда к катехоламинам, вследствие чего могут развиться аритмии, вплоть до фибрилляции желудочков и летального исхода). Адреналин противопоказан при всех видах шока, за исключением анафилактического

МЕЗАТОН - Вызывает сосудосуживающий эффект и повышает АД слабее, чем адреналин и норадреналин, но более длительно (внутривенно - до 20 мин, подкожно - 40 - 50 мин). Это объясняется тем, что мезатон - синтетический препарат, не является катехоламином, поэтому не разрушается ферментом КОМТ. Эффективен при приеме внутрь. Может быть использован в условиях циклопропанового и фторотанового наркоза. Со стороны сердца вызывает брадикардию (рефлекторную)

Показания Местно - как сосудосуживающее средство при ринитах, конъюнктивитах - открытоугольная глаукома - для усиления и продления действия местных анестетиков резорбтивно (внутривенно, внутримышечно, подкожно) - коллапс и гипотензия сосудистого генеза, подготовка к оперативным вмешательствам, интоксикации, инфекционные заболевания со снижением АД

Побочка бессонница, тремор, гипертензия, тахикардия, аритмии, боли в области сердца, тошнота, рвота

Противопоказания - кардиогенный шок - гиповолемический - гипертензия, - атеросклероз, - ишемическая болезнь сердца, - гипертиреоз, - сахарный диабет, - беременность, - закрытоугольная глаукома

3. Противогистаминные лекарственные средства ( блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов). Классификация. Механизм действия. Показания к применению. Побочные эффекты. Противопоказания. Сравнительная оценка препаратов.

Антигистаминные препараты — группа лекарственных средств, осуществляющих конкурентную блокаду рецепторов гистамина в организме, что приводит к торможению опосредуемых им эффектов.

Блокаторы Н₁-гистаминовых рецепторов:

препятствуют взаимодействию гистамина со специфическими рецепторами и устраняют основные клинические проявления аллергической реакции немедленного типа: отек, гиперемию, зуд, спазм гл/м внутренних органов, вазодилатацию, гиперсекрецию.

Классификация:

Производные

1. Дифенилметана – ДИМЕДРОЛ, ТАВЕГИЛ

2. Фенотиазина – ДИПРАЗИН

3. Пиперазина – СТУГЕРОН

4. Этилендиамида – СУПРАСТИН

5. Карболина – ДИАЗОЛИН

Разной химической структуры: ЗИРТЕК (цитеризин), АЛЛЕРГОДИЛ, КЕСТИН

Особенности Н1-блокаторов 1го поколения:

-Хорошо проникают через ГЭБ, поэтому оказывают выраженное седативное действие (сонливость, вялость, заторможенность, снижение работоспособности)

-Невысокий аффинитет к Н₁-рецепторам в терапевтических дозах

-Недостаточная продолжительность действия (4-6 часов)

Н-евысокая селективность по отношению к Н₁-рецепторам (блокируют также М-холинорецепторы, серотониновые 5НТ-рецепторы, -адренорецепторы, дофаминовые рецепторы)

-Стимуляция аппетита и прибавка в весе

-Дисфункция желудочно-кишечного тракта

-Нередко вызывают привыкание

Показания к применению -Аллергические риниты и конъюнктивиты (сезонные и круглогодичные) - Кожные аллергические заболевания: зудящие дерматозы (особенно ЦИПРОГЕПТАДИН), атопический дерматит, экзема, нейродермит, острая и хроническая крапивница, отек Квинке и др. 3) Аллергические реакции на укусы насекомых 4) Бессонница 5) Рвота центрального генеза 6) Вестибулярные расстройства Премедикация Гипертермия (в составе «литических смесей» в сочетании с ненаркотическими анальгетиками и нейролептиками)

Побочные эффекты - Седативный и снотворный эффекты (наименее выражены у Диазолина, Фенкарола, Тавегила): вялость, сонливость, чувство усталости, нарушение координации, атаксия, снижение концентрации внимания , увеличение времени двигательных реакций (эффекты потенцируются алкоголем) -Головные боли, головокружение, снижение АД (особенно Дипразин, Димедрол,Тавегил) - М-холиноблокирующие эффекты: сухость во рту, сухость кожи, нарушение аккомодации, повышение ВГД, тахикардия, атония кишечника (запоры), атония мочевыводящих путей (нарушение мочеиспускания) - Раздражение слизистой ЖКТ (Диазолин, Фенкарол) - Агранулоцитоз (Диазолин, Дипразин) - Холестаз (Дипразин) - Кожные высыпания

4. Противоглистные средства. Классификация. Механизм действия. Показания к применению. Побочные эффекты. Противопоказания. Сравнительная оценка препаратов.

Противоглистные средства нарушают функцию нервно-мышечной системы гельминтов, проявляя антихолинэстеразное (эметин), холиномиметическое (дитразин, комбантрин) или холиноблокирующее (пиперазин) действие. Многие препараты (левамизол и другие) нарушают у гельминтов различные виды обмена веществ

Механизмы действия	Препараты
Клеточные яды	Четыреххлористый этилен
Средства, нарушающие функцию нервно-мышечной системы у круглых червей	Пиперазин, дитразин
Средства, парализующие нервно-мышечную систему у плоских червей и разрушающие покровные ткани	Фенасал, Битионол
Средства, действующие на энергетические процессы гельминтов	Аминоакрихин, Левамизол, Пирвиния памоат, Кислород

Эффективность противоглистных средств при различных гельминтозах неодинакова и прежде всего определяется биологическим видом паразитирующих червей и их локализацией в организме. На основе представлений о направленности действия препаратов на различные классы гельминтов строится классификация противоглистных средств. В соответствии с этим выделяют средства, применяемые преимущественно для лечения нематодозов, цестедозов и трематодозов

Противоглистные средства, применяемые преимущественно при нематодозах

Препарат	Гельминтоз
Цитварное семя (сантонин)	Аскаридоз
Левамизол (декарис)	Аскаридоз
Пиперазина адипинат (вермитокс)	Аскаридоз, энтеробиоз
Нафтамон (бефениум)	Анкиостомоз, трихоцефалез
Дифезил	Трихоцефалез
Пирантел (комбатрин)	Энтеробиоз, аскаридоз, некатороз
Тиабензадол (минтезол)	Стронгилоидоз, некатороз, трихинеллезы
Дитразин (нотезин)	Филяриатозы

Противоглистные средства, применяемые преимущественно при цестодозах

Препарат	Гельминтоз
Экстракт мужского папортника	Тениоз, тениаринхоз, гименолепидоз, дифиллоботриоз
Фенасал (никлозамид)	Териаринхоз, дифиллоботриоз, гименолепидоз

Противголистные средства широкого спектра действия

Препарат	Гельминтоз
Амбильгар (ниридазол)	Нематодозы, трематодозы
Пракзивантель (пиквитон)	Цестодозы, трематодозы
Мебендазол (вермокс, мебенвент)	Нематодозы, трематодозы, цестодозы
Альбендазол (зентель)	Нематодозы, цестодозы
Битионол (актамер)	Нематодозы, цестодозы

Одним из наиболее эффективных средств при аскаридозе является левамизол (декарис). Однократное введение препарата приводит к дегельминтизации у 90 - 100% пациентов независимо от степени их инфицирования. В отличие от сантонина препарат действует на аскарид всех возрастных групп. Менее эффективен левамизол при анкилостомозе и стронгилоидозе.

Механизм антигельминтного действия левамизола основан на специфическом ингибировании фермента сукцинатдегидрогеназы, в результате чего блокируется важнейшая для нематод реакция восстановления фумарата. Необходимо иметь в виду, что левамизол не влияет на сукцинатдегидрогеназу млекопитающимх и ингибирует только фермент гельминта.

Основное показание для применения препарата - аскаридоз. Лечение левамизолом (в отличие от лечения многими антигельминтными препаратами) не требует предварительной подготовки больного - специальной диеты, применения слабительных и пр. Применяют его однократно перед сном (взрослым в дозе 150 мг). Переносится препарат хорошо.

При лечении цестодозов наиболее распространенным средством является экстракт мужского папоротника, отличающийся достаточно высокой токсичностью и требующий тщательной специальной подготовки больного. Главные действующие начала экстракта мужского папоротника - филиксовая кислота, аспидин и дезаспидин - вызывают паралич нервно-мышечного аппарата плоских червей.

Лечение проводится по определенной схеме, включающей диету и слабительные средства. Доза экстракта для взрослых - до 8 г. Нередко возникают многочисленные побочные явления в виде тошноты, рвоты, болей в животе, сердцебиения. Возможны судороги, коллапс, сердечная недостаточность. Указанные побочные и токсические эффекты, а также определенные противопоказания ограничивают применение препаратов мужского папоротника.

В современной медицинской практике для лечения цестодозов применяют в основном фенасал, обладающий высокой эффективностью при териаринхозе, дифиллоботриозе и гименолепидозе. Фенасал парализует ленточных гельминтов. Кроме того, он вызывает разрушение покровных тканей гельминтов и снижает их устойчивость к воздействию протеолитических ферментов ЖКТ, способствуя перевариванию цестод (в связи с этим фенасал не рекомендуется использовать при тениозе ввиду опасности развития цистецеркоза).

Лечение фенасалом не требует специальной подготовки больных. Принимают его обычно на ночь после легкого ужина в дозе 3 г. (для взрослых); при гименолепидозе проводится курсовое лечение.

Переносится препарат хорошо. Высокая эффективность фенасала при цестодозах, отсутствие противопоказаний и выраженных побочных явлений обеспечивает его широкое применение в медицинской практике не только у взрослых, но и у детей.