Билет 11

1. Зависимость эффекта от дозы (концентрации) действующего вещества. Широта терапевтического действия. Значение выбора лекарственных форм и методов введения медикаментов.

В зависимости от дозы препарата меняются скорость развития эффекта, его выраженность, продолжительность, иногда характер. Обычно с повышением дозы (концентрации) уменьшается латентный период и увеличивается выраженность и длительность эффекта.

Доза – количество вещества на один прием. Ее обозначают в граммах или долях грамма. Для более точной дозировки препаратов рассчитывают их количество на 1 кг массы тела. Иногда дозируют вещества исходя из величины поверхности тела (на 1 м^2)

Терапевтические дозы:

 минимальная (пороговая) терапевтическая доза - минимальное количество лекарственного средства, вызывающее терапевтический эффект;

 средняя терапевтическая доза – диапазон доз, в которых лекарственное средство оказывает оптимальное профилактическое или лечебное действие у большинства больных;

 максимальная терапевтическая доза – максимальное количество лекарственного средства, не оказывающее токсическое действие.

Летальные дозы:

 минимальная летальная доза (ЛД₁₀) – доза, вызывающая гибель в 10% наблюдений;

 средняя летальная доза (ЛД₅₀) – доза, вызывающая гибель в 50% наблюдений;

 максимальная летальная доза (ЛД₁₀₀) – доза, вызывающая гибель всех отравленных животных.

Широта терапевтического действия – диапазон между средней и максимальной терапевтическими дозами.

Для достижения быстрого терапевтического эффекта лекарственные средства иногда назначают в ударных дозах (антибиотики, сульфаниламиды). Препараты, способные к кумуляции, применяют в поддерживающих дозах. В педиатрической практике лекарственные средства дозируют в расчете на массу или поверхность тела ребенка.

Метод введения медикамента напрямую связан с его лекарственной формой. Так линименты применяют наружно, растирая тонким слоем на участок поражения. Таблетки применяют энтерально, а растворы в ампулах парентерально.

2. Нейролептики. Классификация. Механизм действия. Показания к применению. Побочные эффекты. Противопоказания. Сравнительная оценка препаратов. Понятие о нейролептаналгезии

Нейролептики - группа лекарственных средств, обладающих антипсихотическими свойствами, т.е. способностью устранять или подавлять продуктивную симптоматику психозов в виде расстройств мышления (бред), восприятия (слуховые, зрительные, обонятельные галлюцинации) и двигательной активности.

Классификация:

А. Типичные антипсихотические средства (часто вызывают экстрапирамидные расстройства)

1.Производные фенотиазина: АМИНАЗИН, ТРИФТАЗИН, ФТОРФЕНАЗИН, ЭТАПЕРАЗИН

2. Производные бутирофенона: ГАЛОПЕРИДОЛ, ДРОПЕРИДОЛ

3.Производные тиоксантена : ХЛОРПРОТИКСЕН

Б. «Атипичные» антипсихотические средства (не вызывают или очень редко вызывают экстрапирамидные расстройства)

1. Производные дибензодиазепина: КЛОЗАПИН, КВЕТИАПИН

2. Производные бензамида: СУЛЬПИРИД

3. Производные бензизоксазола: РИСПЕРИДОН

Основной механизм действия нейролептиков – блокада дофаминовых рецепторов мезолимбической системы, этим действием определяется их способность устранять бред, галлюцинации, психомоторное возбуждение. Кроме того, нейролептики могут блокировать серотониновые, гистаминовые и альфа-адренорецепторы в ЦНС.

АМИНАЗИН оказывает выраженное влияние на ЦНС, а также на периферическую инервацию, исполнительные органы и обмен веществ.

Для АМИНАЗИНА характерно антипсихотическое и седативное действие, способность вызывать экстрапирамидные расстройства при длительном употреблении. В больших дозах вырывает гипнотический эффект. Аминазин вызывает снижение двигательной активности,угнетает центр теплорегуляции, наблюдается гипотремия, обладает противорвотным эффектом, потенциирует действие нейтротропных препаратов (средств для наркоза, опиодных анальгетиков). Снижает АД.

ТРИФТАЗИН характеризуется более избирательным чем аминазин, антипсихотическим эффектом и менее выраженным седативным. Отличается слабым гипотензивным и миорелаксирующим дейсмтвием.

Показания к применению - Психозы различного генеза - Острое психомоторное возбуждение - Рвота центрального генеза - Премедикация - Нейролептаналгезия - Гипертермия - Тяжёлые гипертонические кризы (хлорпромазин, дроперидол) - Абстинентный синдром при алкоголизме и наркомании

Побочка : - Экстрапирамидные расстройства - сонливость, вялость, мышечная слабость, депрессия - Гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия, аменорея, бесплодие, снижение потенции - Повышение аппетита и массы тела - Нарушение терморегуляции (гипотермия) - Снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия - Нарушения кроветворения (лекопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия - Фотосенсибилизация и пигментация кожи

Противопоказания: - Сердечно-сосудистые заболевания с декомпенсацией - Патология печени, почек (гепатиты, циррозы, нефриты) - депрессии - Паркинсонизм - Нарушения кроветворения (лейкопения) - Сахарный диабет - Глаукома - Беременность, лактация

Нейролептаналгезия - комбинированный метод внутривенной общей анестезии, при котором пациент находится в сознании, но не испытывает эмоций (нейролепсия) и боли (анальгезия).