3. Антикоагулянты. Классификация. Механизм действия. Показания к применению. Побочные эффекты. Противопоказания. Сравнительно оценка препаратов.

Классификация:

I - прямые (гепарин, гирудин, цитрат натрия);

II - непрямые (неодикумарин, синкумар, фенилин).

Механизм действия: прямые – прямо влияют на фактор свертывания в крови; действуют быстро. Непрямые – на факторы свертывания крови не влияют, нарушают синтез фактора свертывания в печени, эффект развивается медленно.

Гепарин – мукополисахарид. Синтезируется и депонируется в тучных клетках. Действие: 1) антитромбопластиновое, 2) антипротромбиновое, 3) антитромбиновое, 4) снижает агрегацию тромбоцитов, 5) повышает фибринолиз. Действие 1,2,3 - нарушается превращение протромбина в тромбин, фибриногена в фибрин. Показания: инфаркт, тромбоз, эмболия сосудов, гемодиализ, гемотрансфузии, местно при флебитах. Побочные эффекты – аллергии, геморрагии. Нельзя применять при кровотечениях, снижения скорости свертывания, септическом эндокардите, лейкозах.

Гирудин – пиявки (выделяют гирудин); показания: гипертонический криз, поверхностный тромбофлебит.

Цитрат Na –для консервирования крови, механизм: связывание кальция и нарушение свертывания.

Непрямые антикоагулянты – у всех механизм общий. Имеют структурное сходство с витамином К. Вмешиваются в обмен и нарушают синтез в печени протромбина, проконвертина, факторов 9 и 10. Латентный период 24-72час, после отмены действие длится 2-5суток. Показания: тромбофлебиты, тромбозы, инфаркт, ИБС. Нельзя применять при эндокардитах, язвенной болезни, беременности. Побочные эффекты – геморрагии, кумуляция.

4. Антибиотики группы Линкозамидов и Гликопептидов. Классификация. Механизмы действия. Характер действия. Спектр действия. Показания к применению. Побочные эффекты. Противопоказания. Сравнительная оценка препаратов.

Классификация: линкозамиды – линкомицин, клиндамицин; гликопептиды – ванкомицин.

Механизм: линкозамиды угнетают синтез белка и функцию рибосом, гликопептиды нарушают синтез клеточной стенки.

Характер действия: линкозамиды – бактериостатическое, гликопептиды – бактерицидное.

Спектр действия: анаэробы, стрептококки, стафилококки.

Показания: при бактероидных инфекциях, дифтерии.

Побочные эффекты: аллергии, поражение печени, лейкопения, линкозамиды – псевдомембранозный колит.

Противопоказания: беременность, болезни печени, почек.

Клиндамицин сильнее линкомицина, через ГЭБ не проникают. Ванкомицин – проникает через ГЭБ, токсичен (нефро, ото). Линкомицин – накапливается в костной ткани, наиболее эффективный при лечении костных болезней.

Билет 9

1. Основные принципы действия лекарственных веществ. Их взаимодействия с рецептами.

Местное – д-е на месте приложения (обволакивающ, поверхностн анестетики). Резорбтивное – д-е после всасыв-я, поступления в кровь и ткани, зависит от путей введения, способ-ти проникать через барьеры. Прямое д-е – на месте непосредств контакта в-ва с тканью. Рефлекторное д-е – влияние на экстеро- и интерорецепторы, эффект проявл-ся измен-ем состояния нерв/центров или исполнит органов (горчичники, лобелин – стимулятор дыхания).

В качестве мишеней для лекарств служат рецепторы, ионные каналы, ферменты, транспортные системы (белки), гены. Рецепторы – активные группировки макромолекул субстратов, с кот-ми взаимод-ет в-во. Специфич рецепторы обеспеч-ют проявл-е д-я в-ва (аденозиновые, адрено-, ангиотензиновые, брадикининовые, гистаминовые, дофаминовые, холино-). Сродство в-ва к рецептору, приводящее к образ-ю с ним комплекса, - аффинитет. Способ-ть в-ва стимулир-ть рецептор и вызывать эффект – внутр активность. Внутр активностью обладают агонисты (полный агонист – максим эффект). Антагонисты – при взаимод-и с рецепторами не стимул-ют их (внутр активности нет). Есть рецепторы, с кот-ми в-ва связыв-ся и не вызывают никаких эффектов – неспецифич рецепторы.

В зависим-ти от прочности связи «в-во - рецептор» различают обратимое и необратимое д-е. Избират д-е – в-во взаимод-ет только с определ рецепторами и не влияет на другие. Промежуточные звенья, кот-е связывают рецептор с эффектором – G-белки, ферменты (циклазы, фосфолипазы), вторичные передатчики (цАМФ, Са++).

2. М – и М, Н – Холиномиметические вещества. Классификация. Механизм действия. Показания к применению. Побочные эффекты. Противопоказания. Сравнительная оценка препаратов. Отравление мускарином, меры помощи.

I.М-холиномиметики:

1) Пилокарпин (только глазные формы )

2) Ациклидин (глазные формы, таблетки, инъекции.)

Механизм действия: стимулируют м-холинорецепторы. Стимулируют ЦНС, суживают зрачок, снижают ВГД, спазм аккомодации, суживают бронхи, брадикардия, в мочевом пузыре и матке повышают тонус гладких мыщц, повышают секрецию потовых желёз, повышают тонус гладких мыщц ЖКТ, перистальтику.

Показания: глаукома, атония кишечника, паралитическая непроходимость кишечника, ксеростомия.

Противопоказания: бронхиальная астма, нарушения проводимости в миокарде, эпилепсия, гиперкинезы, беременность.

Побочные эффекты: повышенная возбудимость, тремор, брадикардия, бронхоспазм, спазм в ЖКТ и мочевыводящих путях, поносы, повышение тонуса матки.

II.М,Н-холиномиметики:

- Ацетилхолин (только в экспериментах, быстро разрушается)

- Карбохолин ( только глазные формы )

Механизм действия: Действуют и на М- и на Н- холинорецепторы, но действие на Н-холинорецепторы выражено слабо. Эффекты те же, что у М-холиномиметиков.

Показания:

Только глаукома.

Побочные эффекты и противопоказания:

Как у М-холиномиметиков.

Отравление мускарином, меры помощи: Используют М-холиноблокаторы, чаще всего атропин.