2. Противопаркинсонические средства. Классификация. Механизм действия. Показания к применению. Побочные эффекты. Противопоказания. Сравнительная оценка препаратов.

Противопаркинсонические средства-средства, применяемые при болезни Паркинсона, дрожательном параличе в пожилом возрасте, и при осложнениях медикаментозной терапии.

Классификация:

1. Средства, активизирующие дофаминергическое влияние– леводопа, бромокриптин, селегилин.

2.Средства, угнетающие глутаматергическое влияние –мидантан.

3.Средства, угнетающие холинергическое влияние –циклодол.

Механизм действия: при паркинсонизме снижают содержание дофамина в базальных ганглиях, взаимодействие ацетилхолина и дофамина сдвигается в сторону преобладания холинергической активности. Выравнивание взаимодействия 2-х медиаторов достигается применением центральных холинолитиков, или средств, активизирующих дофаминергическое влияние, или совместным применением этих препаратов.

Показания: паркинсонизм, спастические параличи, связанные с поражанием экстрапирамидной системы.

Побочные эффекты: диспепсия, ортостатическая гипотензия, психические расстройства, двигательные нарушения, аритмии.

Противопоказания: глаукома, фибрилляция предсердий, болезни печени и почек, гипертоническая болезнь.

Леводопа – предшественник дофамина, проникает через ГЭБ, где превращается в дофамин. Особенно влияет на гипокинезию, уменьшается на ригидность и тремор. Самое эффективое средство. Действие через неделю. Побочных эффектов много, уменьшаются при уменьшении дозы.

Бромокриптин – стимулятор дофаминовых рецепторов, снижает пролактин и гормон роста, побочные эффекты проявляются часто часто.

Мидантан – блокирует глутаматные рецепторы, благоприятно действует на черную субстанцию (снижается кальция в клетках); вызывает гипокинезию. Действие развивается через 1-2дня. Побочных эффектов меньше.

Циклодол – снижает двигательные нарушения (поражение экстрапирамидной системы), эффективно понижает тремор.

3. Рациональное комбинации и комбинированные препараты для лечения гипертонической болезни. Объяснить рациональность применение.

1) Ингибиторы АПФ и диуретики: ингибиторы АПФ устраняют нежелательные эффекты диуретиков: гипокалиемию.

Комбинированные препараты: КАПОЗИД = КАПТОПРИЛ + ДИХЛОТИАЗИД; ЭНЗИКС = ЭНАЛАПРИЛ + ИНДАПАМИД.

2) Бета-АДРЕНОБЛОКАТОР и ДИУРЕТИК:

Бета-адреноблокаторы устраняют повышение активности ренина плазмы, вызванное приемом диуретика. В свою очередь, диуретики контролируют повышение натрия, вызванное бета-адреноблокаторами.

Комбинированные препараты: ТЕНЗИМЕТ = ПИНДОЛОЛ + КЛОПАМИД

3) Бета-АДРЕНОБЛОКАТОР и БЛОКАТОР кальциевых КАНАЛОВ дигидропиридинового ряда:

Бета-адреноблокаторы хорошо комбинируются с антагонистами кальция дигидропиридинового ряда, поскольку первые уменьшают сердечно-сосудистое сопротивление и снижают сердечный выброс, а последние являются периферическими вазодилататорами и увеличивают сердечный выброс.

Комбинированные препараты: ЛОГИМАКС = МЕТОПРОЛОЛ + ФЕЛОДИПИН

4) Ингибитор АПФ и блокатор кальциевых каналов:

Ингибиторы АПФ и антагонисты кальция снижают АД за счет периферической вазодилатации. Антигипертензивный эффект антагонистов кальция может быть ограничен из-за их стимуляции на РААС и САС, из-за чеговозникают отеки и тахикардия, особенно при использовании антагонистов кальция дигидропиридинового ряда. Комбинированное использование антагонистов кальция с ингибиторами АПФ способствует уменьшению этих эффектов.

Комбинированные препараты: ЭКВАТОР = ЛИЗИНОПРИЛ + АМЛОДИПИН

5) БЛОКАТОР Ангиотензиновых РЕЦЕПТОРОВ и ДИУРЕТИК:

Комбинированные препараты: ЛОЗАП ПЛЮС = ЛОЗАРТАН + ДИХЛОТИАЗИД

6) БЛОКАТОР Ангиотензиновых РЕЦЕПТОРОВ, БЛОКАТОР кальциевых КАНАЛОВ и ДИУРЕТИК:

Комбинированные препараты: КО-ЭКСФОРЖ = ВАЛЬЗАРТАН + АМЛОДИПИН + ДИХЛОТИАЗИД

7) Бета АДРЕНОБЛОКАТОР +альфа 1- АДРЕНОБЛОКАТОР.