Нитроимидазолы (НИ)

•Метронидазол (метрогил, трихопол)

•Тинидазол (фазижин)

•Орнидазол (тиберал)

•Ниморазол (наксоджин)

Характер действия – бактерицидный

Механизм действия: нарушение процессов тканевого дыхания ряда бактерий и простейших. Ферментные системы ряда бактерий и простейших восстанавливают нитрогруппу НИ (нитрогруппа молекул НИ – акцептор электронов), в результате чего восстановленные молекулы НИ встраиваются в дыхательную цепь бактерий и простейших, препятствуя действию флавопротеинов – переносчиков электронов. Вследствие этого нарушается процесс тканевого дыхания, что приводит к гибели клеток. Кроме того, у некоторых бактерий и простейших при восстановлении нитрогруппы НИ способствуют образованию свободных радикалов, повреждающих ДНК и таким образом нарушающие синтез белка в клетках бактерий и простейших

НИ не оказывают клинически значимого действия на подавляющее большинство аэробных Гр (+) и Гр (-) бактерий. Их главное клиническое значение состоит в высокой активности в отношении простейших и анаэробов

Спектр активности:

•Простейшие: трихомонады, лямблии, лейшмании, амёбы, балантидии

•Анаэробы: спорообразующие (включая C. difficile), неспорообразующие (пептококки,

пептострептококки, фузобактерии, бактероиды (включая B.fragilis) в т.ч. устойчивые к другим антианаэробным препаратам

•Гарднереллы (возбудители вагинальных инфекций)

•H.pylori

Показания к применению

•Анаэробные инфекции различной локализации: интраабдоминальные, тазовые, полости рта, ЦНС и др.

•Эрадикация H.pylori при ЯБЖДПК

•Псевдомембранозный колит (C.difficile –

ассоциированная диарея)

•Протозойные инфекции: трихомониаз, лямблиоз, амебиаз (кишечный и внекишечный), балантидиаз, кожный лейшманиоз

•Периоперационная антибиотикопрофилактика в

абдоминальной хирургии и гинекологии

•Интравагинально: вагинит, уретрит

•Местно: розовые угри, себорейная экзема, ородентальные инфекции

Побочные эффекты

•ЖКТ: тошнота, рвота, металлический привкус во рту

•Кровь: лейкопения, нейтропения

•ЦНС: головная боль, нарушение координации движений, тремор, судороги

•Флебиты, тромбофлебиты (при в/в введении)

•Зуд, жжение во влагалище, появление выделений, учащённое мочеиспускание (при интравагинальном применении)

•Тетурамоподобный эффект : НИ блокируют альдегид- дегидрогеназу в печени, что ведёт к накоплению ацетальдегида при приёме алкоголя (исключение – орнидазол)

NB! Не принимать алкоголь в период лечения и 2 суток после отмены НИ

•Фотодерматиты (при наружном применении)

•Аллергические реакции

Нитрофураны

Фурадонин, Фурагин, Фуразолидон, Фурацилин, Нифуроксазид (энтерофурил), Нифурател (макмирор)

Характер действия – бактерицидный

Механизм действия – нарушение синтеза белка

Спектр активности – широкий

Гр (+) кокки: стрептококки, стафилококки (кроме MRSA), энтерококки малочувствительны

Гр (-) палочки: E.coli, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы, энтеробактеры Простейшие: лямблии, трихомонады (фуразолидон, нифурантел), амёбы (нифурантел)

Устойчивы анаэробы, синегнойная палочка, протеи, серрации, ацинетобактеры Устойчивость к нитрофуранам возникает редко.

Нифуроксазид (энтерофурил) применяется при кишечных инфекциях (острая инфекционная диарея, энтероколит). Практически не всасывается в ЖКТ. Не нарушает нормальную микрофлору кишечника

Фуразолидон в настоящее время применяется только при лямблиозе в качестве препарата резерва. NB! В сочетании с алкоголем может вызвать тетурамоподобную реакцию. Ингибирует МАО, поэтому в сочетании с другими ингибиторами МАО, симпатомиметиками, трициклическими антидепрессантами и тираминсодержащими пищевыми продуктами возникает риск развития гипертонического криза

Нифурател (макмирор) применяется при кишечных инфекциях (острая инфекционная диарея, энтероколит), лямблиозе, кишечном амебиазе, трихомонадном вульвовагините

Фурацилин применяется в качестве антисептика для обработки ран, кожи, слизистых оболочек, для промывания серозных и суставных полостей

Побочные эффекты

Гепатотоксичность: холестаз, желтуха, гепатит

Гематотоксичность: гемолитическая анемия (при дефиците глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы в эритроцитах), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения

Нейротоксичность: головокружение, нистагм, внутричерепная гипертензия, парестезии

ЖКТ: тошнота, рвота (принимать во время или после еды)

Аллергические реакции

Лёгочные реакции (фурадонин): бронхоспазм, отёк лёгких, лёгочный фиброз

Тетурамоподобный эффект (фуразолидон) Тираминовый синдром (фуразолидон)

Производные 8-оксихинолина

Нитроксолин (5-НОК)

Характер действия – бактериостатический Механизм действия – нарушение синтеза ДНК

Спектр активности – широкий

Основное клиническое значение имеет активность в отношении Гр (-) энтеробактерий (E.coli, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы, энтеробактеры, протеи), а также микоплазм и грибов рода Candida

Нитроксолин обладает способностью понижать адгезию уропатогенных штаммов E.coli к эпителию мочевыводящих путей и поверхности мочевых катетеров