Препарат, |
Особенности |
действия |
||
лек. форма |
||||
Офлоксацин |
Из ФХ-II наиболее активен в отношении пневмококков и |
|||
таблетки, |
хламидий. Лучше других ФХ-II проникает в ткань |
|
||
инъекции, |
предстательной железы. Может применяться при |
|
||
гл./ушн. капли |
комбинированной терапии туберкулеза. Проникает через |
|||
|
ГЭБ в терапевтической концентрации |
|
||
Ципрофлоксацин |
Наиболее популярный ФХ (стандартный). Наиболее активен |
|||
|
в отношении большинства бактерий, чувствительных к |
|||
таблетки, |
ФХ-II (кроме пневмококков и хламидий). Самый активный в |
|||
инъекции, |
отношении синегнойной палочки. Может применяться при |
|||
гл./ушн. капли |
комбинированной терапии туберкулеза. Проникает через |
|||
|
ГЭБ в терапевтической концентрации |
|
||
Норфлоксацин |
В отличие от всех ФХ II-IV создает высокие концентрации |
|||
таблетки, |
только в кишечнике, мочевыводящих путях и |
|||
гл./ушн. капли |
предстательной железе. Внутрь применяется только при |
|||
|
кишечных |
инфекциях |
(шигеллез), |
инфекциях |
|
мочевыводящих путей и простатитах. Не проникает через |
|||
|
ГЭБ |
|
|
|
Препарат, |
Особенности |
действия |
|
||
лек. форма |
|
||||
Пефлоксацин |
Лучше других ФХ (II-IV) проникает через ГЭБ. Лучше |
||||
Таблетки, |
других ФХ (II-IV) накапливается в желчи, поэтому |
||||
инъекции |
является препаратом выбора (из ФХ) при |
||||
|
бактериальных |
менингитах |
и |
инфекциях |
|
|
желчевыводящих путей. Чаще других ФХ может |
||||
|
вызывать тендиниты |
|
|
|
|
Ломефлоксацин Наименее активен, особенно |
в отношении |
||||
Таблетки, |
пневмококков, хламидий, микоплазм. Не действует на |
||||
глазные капли |
синегнойную палочку. Чаще других ФХ вызывает |
||||
|
фотодерматиты. |
Может |
применяться |
при |
|
|
комбинированной |
терапии |
туберкулеза. |
Плохо |
|
|
проникает через ГЭБ |
|
|
|
|
ФТОРХИНОЛОНЫ (III ПОКОЛЕНИЕ)
•ЛЕВОФЛОКСАЦИН (таваник)
•СПАРФЛОКСАЦИН (спарфло)
•По сравнению с ФХ-II : более высокая активность в отношении пневмококков, стафилококков, некоторых энтерококков (E. faecalis), атипичных внутриклеточных возбудителей (хламидий, микоплазм, уреаплазм, гарднерелл) и микобактерий туберкулеза
•Активны в отношении ряда Гр (-) бактерий, устойчивых к ФХ-II
Препарат, |
Особенности действия |
лек. форма |
|
Левофлоксацин |
В 2 раза более активен, чем ФХ-II в отношении |
Таблетки, |
пневмококков, хламидий, микоплазм, микобактерий |
инъекции |
туберкулеза. Высокоактивен в отношении синегнойной |
|
палочки. Реже вызывает побочные эффекты, чем ФХ- |
|
II. Проникает через ГЭБ в терапевтической |
|
концентрации |
Спарфлоксацин |
Самый длительно действующий из всех ФХ (Т1/2 – 18- |
Таблетки |
20 ч.). Принимается 1 раз в сутки. По спектру действия |
|
близок к левофлоксацину, однако менее активен в |
|
отношении Гр (-) бактерий и более активен в |
|
отношении микобактерий туберкулеза. Чаще других |
|
ФХ вызывает фотодерматиты и кардиотоксическое |
|
действие (риск аритмий). Плохо проникает через ГЭБ |
ФТОРХИНОЛОНЫ (IV ПОКОЛЕНИЕ)
•МОКСИФЛОКСАЦИН (авелокс)
•ГЕМИФЛОКСАЦИН (фактив)
•По сравнению с ФХ-III : ещё более высокая активность в отношении пневмококков (в том числе полирезистентных), атипичных внутриклеточных возбудителей (хламидий, микоплазм, уреаплазм, гарднерелл), а также микобактерий туберкулёза
•Высокая активность в отношении неспорообразующих анаэробов (B.fragilis и др.), что даёт возможность применять их при интраабдоминальных и тазовых инфекциях
•Активны в отношении ряда Гр (-) бактерий, устойчивых к ФХ(II-III), однако несколько уступают ципрофлоксацину в отношении синегнойной палочки и семейства энтеробактерий
•Плохо проникают через ГЭБ
•Моксифлоксацин (авелокс) применяется внутрь и в/в капельно 1 раз в сутки.
Биодоступность при приёме внутрь 90%. Т1/2
– 12 ч.
•Гемифлоксацин (фактив) применияется только внутрь 1-2 раза в сутки. Биодоступность – 70%, Т1/2 – 8 ч.
Показания к применению ФХ
•Инфекции верхних дыхательных путей: синуситы, отиты
•Инфекции нижних дыхательных путей: бронхиты, пневмонии
•Инфекции мочеполовой сферы: циститы, пиелонефриты, простатиты , гонорея, хламидиоз, уреаплазмоз, микоплазмоз, гарднереллёз
•Инфекции желчевыводящих путей: холециститы, холангиты
•Кишечные инфекции: брюшной тиф, сальмонеллез, холера, шигеллез, иерсиниоз (офлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин, пефлоксацин)
•Интраабдоминальные и тазовые инфекции: ФХ IV поколения
•Инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов
•Инфекции глаз
•Менингиты: пефлоксацин, ципрофлоксацин
•Сепсис
•Туберкулез: ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин, а также ФХ III и IV поколений в составе комбинированной терапии
•Сибирская язва (лечение и профилактика): офлоксацин, ципрофлоксацин
Побочные эффекты ФХ
•ЖКТ: изжога, боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, повышение уровня трансаминаз печени (АСТ и АЛТ)
•ЦНС: повышенная раздражительность, бессонница, парестезии, тремор, снижение судорожного порога
•ССС: увеличение интервала Q-T на ЭКГ (чаще – спарфлоксацин), что может провоцировать развитие желудочковых аритмий, особенно у пациентов с аритмиями, принимающих антиаритмики III класса (амиодарон, соталол)
•Кровь: гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы)
•Кожа: фотосенсибилизация (наиболее выражена у спарфлоксацина и ломефлоксацина). Избегать влияния солнечных лучей!
•Слизистые оболочки: кандидозы (чаще полости рта и вагинальные)
•Соединительная ткань: (редко) - артралгии, тендиниты (чаще пефлоксацин), разрыв сухожилий (избегать физических нагрузок). Риск повреждений сухожилий существует в основном у пожилых пациентов и при приеме глюкокортикоидов
Противопоказания ФХ
•Судорожные синдромы в анамнезе
•Дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
•Беременность (возможно торможение развития хрящевой ткани у плода)
•Кормление грудью
•Детский возраст (до 10 - 12 лет в связи с возможностью торможения развития хрящевой ткани)
NB! Влияние ФХ на развитие хрящевой ткани получено в экспериментах на животных, но клинически не доказано, поэтому по жизненным показаниям допускается назначение этих препаратов в детском возрасте
Лекарственные взаимодействия хинолонов
•Антациды и другие препараты, содержащие ионы магния, цинка, железа, висмута, снижают всасывание хинолонов вследствие образования невсасывающихся хелатных комплексов
•НПВС, нитроимидазолы (метронидазол и др.) и метилксантины
(эуфиллин и др.) повышают риск нейротоксичности хинолонов
•Нефторированные хинолоны (I поколение), а также ципрофлоксацин
и норфлоксацин (ФХ II поколения) могут замедлять метаболизм непрямых антикоагулянтов в печени, что приводит к увеличению риска развития кровотечений
•При сочетании с препаратами, удлиняющими интервал Q-T, возрастает риск развития сердечных аритмий (чаще –
спарфлоксацин)
•При сочетании с глюкокортикоидами возрастает риск развития тендинитов и даже разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей
•Хинолоны проявляют антагонизм с нитрофуранами (фуразолидон, фурадонин, фурагин и др.), поэтому избегать таких комбинаций