Добавил:
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
Клінічна фармакологія діуретиків .rtf
Скачиваний:
39
Добавлен:
09.09.2014
Размер:
119.32 Кб
Скачать

3.1. Діуретики, які діють на рівні проксимального сегмента петлі Генле:

Група

Препарати

Терапевтична доза, мг/д.

Частота прийому

Небажані ефекти

Тіазидні

Гідрохлортиазид

(гіпотиазид, нефрикс)

12,5-50

1-2 р./д.

Гіперліпопротеїдемія, нудота, блювання, діарея, гіперглікемія, гіпокаліємія, гіперурікемія, метаболічний алкалоз, екстрасистолія, стенокардія

Циклометиазид

(навідрекс, лорадур)

1-2

1 р./д.

- // -

Політиазид (ренез)

2-4

1 р. в 2-3 дні

- // -

Нетіа­зидні

Гігротон

(оксодолін, хлорталідон)

100-200

1 р. в 2-3 дні

- // -

але не викликають гіперглікемії, не загострюють цукровий діабет

Клопамід (бринальдикс)

20-40

1 р./д.

 

Механізм дії: блокада реабсорбції натрію шляхом пригнічення функції епітелію ниркових канальців. Одночасно гальмується реабсорбція іонів Cl і HCO3.

Добре всмоктується, дія починається через 30-60 хв. і сягає максимуму через 2 години, тривалість 8-12 год., не викликає звикання. Крім діуретичного володіє і гіпотензивним ефектом.

Показані при всіх набрякових станах і артеріальній гіпертензії.

Клас ІІІ. Діуретики, які діють на рівні петлі Генле ("петлеві" діуретики):

3.2. Діуретики, які іють на всьму протязі петлі Генле, особливо на рівні товстої частини висхідних канальців

ФУРОСЕМІД (ЛАЗИКС). Після вживання всередину (40мг) діуретичний ефект виникає через 30 хв. і триває 5-6 год. При i.v. введенні (2-4 мл) ефект є через 3-4 хв., триває 2-6 годин.

Біотрансформація здійснюється в печінці (глюкорування), виводиться шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції.

Блокує реабсорбцію Na+ і Cl- найінтенсивніше у висхідній частині петлі Генле, поліпшує нирковий кровоплин і клубочкову фільтрацію, активує депресорну систему регуляції АТ (калікреїн-кінінову), посилює біосинтез простагландинів.

Застосовують в дозах: від 20 до 200 мг/добу і більше.

Критерій ефективності: діурез > кількості спожитої рідини в 1,5-2 рази.

ЕТАКРИНОВА КИСЛОТА (УРЕГІТ)- 50-100 мг/д., діє через 60 хв. про р.о. вживанні і через 15 хв. при i.v. введенні. Тривалість дії складає 6-8 год. при р.о. застосуванні і 2-3 год. при i.v. введенні. Поганоьпереноситься (гастралгії, диспепсія, розлади стільця).

БУРИНЕКС (БУМЕТАНІД)- р.о. по 1 і 5 мг, для ін'єкцій по 0,25-0,5 мг/мл. За дією подібний до фуросеміду, але в 40 разів сильніший. Максимальна дія- через 2 год. після р.о. прийому, тривалість дії- 4-5 год. Рідше виникають метаболічні ускладнення. Характерна м'язова біль, ототоксичність.

Ці препарати не рекомендуються для тривалого лікування АГ (підвищення в крові рівня сечової кислоти, активація пресорних механізмів регуляції АТ).

Клас IV. Діуретики, які діють на рівні дистальних канальців (калійзберігаючі):

4.1. Конкурентні антагоністи альдостерону

За добу в наднирниках утворюється 0,15-0,4 мг альдостерону, він регулює синтез білка- носія через апікальну мембрану епітелію дистальних канальців.

Препарати: СПІРОНОЛАКТОН (ВЕРОШПІРОН, АЛЬДАКТОН)

Вони є слабкими діуретиками. Ефективні за наявності гіперальдостеронізму (ХЗСН, ЦП).

Випускається в таблетках по 250 і 500 мг, вживається 2-3 р./д. Діуретичний ефект починається через 2 год., максимум на 8 год., більш стійке наростання діурезу- на 3-4 день лікування. Гіпотензивна дія стає помітною на 5-8 тиждень лікування.

Небажані ефекти: гіперкаліємія, гінекомастія, гастралгія, гіперурікемія, внутрішньопечінковий холестаз, інтерстиціальний нефрит, імпотенція, сонливість, атаксія, головний біль, дисменорея, екзацербація виразкової хвороби.

4.2. Блокатори пасивного транспорту іонів Na+ через апікальну мембрану епітелію канальців

ТРІАМТЕРЕН (ПТЕРОФЕН, ДІТАК)- призначають по 100-300 мг/добу (в 2 прийоми), діуретичний ефект настає через 30 хв. і триває 10-12 годин.

АМІЛОРИД (МІДАМОР)- призначається по 10-20 мг/д. (в 2 прийоми)

Небажані ефекти: гіперкаліємія, метаболічний ацидоз, нудота, зниження функції нирок.