I. Нитраты

Нитраты - уменьшают потребность миокарда в кислороде и одновременно способст-

вуют улучшению кровоснабжения миокарда. Расширяют крупные коронарные сосуды,

сосуды мозга, внутренних органов, расширяют венозные сосуды (уменьшают преднагруз-

ку на сердце) и артериальные сосуды (снижают постнагрузку на сердце и понижают АД), расслабляют гладкую мускулатуру внутренних органов (мочевыводящих путей, мочево -

го пузыря, желчевыводящих путей, бронхов, матки).

Побочные эффекты:

- преходящая головная боль (обусловлена вазодилатацией и затруднением оттока ве -

нозной крови из головного мозга);

- артериальная гипотензия (для уменьшения побочных эффектов нитроглицерина це -

лесообразно сочетать его ментолом или валидолом);

- рефлекторная тахикардия (компенсаторная реакция, связанная со снижением АД);

- при длительном приеме - толерантность (один ежесуточный 12-часовой перерыв меж-

ду приемами нитратов предупреждает ее развитие);

- синдром «отмены».

Противопоказания к применению:

- повышенное внутричерепное давление, инсульт;

- артериальная гипотензия.

1. Препараты нитроглицерина

а) Препараты для сублингвального приема

Нитроглицерин - Nitroglycerinum (i)

Форма выпуска: 1 % раствор в спирте во флаконах по 5 мл.; таблетки по 0,0005 г. в

стеклянных или пластмассовых трубках; 1 % раствор в масле в капсу -

лах по 0,0005-0,001 г.

Применяют:

- для купирования приступа стенокардии; при инфаркте миокарда; при левожелудочко-

вой недостаточности - 1 % раствор наносят 1-2 капли под язык или смачивают 2-3

каплями небольшой кусочек сахара и держат его под языком, не проглатывая, до пол-

ного рассасывания; таблетки помещают под язык и не проглатывают (держат во рту

также до полного рассасывания); капсулы раздавливают зубами и держат под языком

до полного рассасывания. Эффект наступает через 1-2 мин. Если через 5 мин. улучше-

ния нет, следует принять еще одну таблетку, но не более трех таблеток в течение 15

мин.

Если в течение 15-20 мин. не произошло купирование боли, следует пересмотреть ди-

агноз стабильной стенокардии напряжения (инфаркт миокарда? нестабильная стенокар -

дия?) и провести купирование боли как при инфаркте миокарда. Необходимо помнить, что в открытой однажды конвалюте нитроглицерина активность таблеток сохраняется в

течение 2 мес. Таблетки должны храниться в стеклянных трубочках (в пластиковых тру-

бочках нитроглицерин теряет свою активность на 80 % за 72 ч. хранения), закрытых ре -

зиновой пробкой (вата адсорбирует нитроглицерин). Если трубочка с нитроглицерином остается незакрытой, то потери нитроглицерина могут составлять за 1 неделю до 32 % исходного количества.

б) Ингаляционная форма нитроглицерина

«Нитроспрей» - «Nitrospray»

Форма выпуска: 200 доз во флаконе объемом 10 мл. (1 доза = 400 мкг.)

Применяют:

- для купирования и профилактики приступов стенокардии по 1-2 дозы распыляют под

язык, задерживая дыхание, после распыления рот следует закрыть и не глотать в тече-

ние 30 сек. Эффект наступает быстрее, чем при использовании таблеток и длится 20

мин.

в) Препараты для внутривенного введения

Нитро» - «Nitro»

Форма выпуска: 1 % раствор в ампулах по 1 мл.

Нитро-мак - Nitro-mackum (i)

Форма выпуска: раствор по 5 мл. в ампулах.

Все выпускаемые фармацевтической промышленностью растворы нитроглицерина яв -

ляются концентрированными. Перед введением их разводят в 5 % растворе глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида до получения 0,01 % раствора (например, 5 мл. 1 % раствора нитроглицерина в 500 мл. 5 % раствора глюкозы).

Применяют эти препараты при нестабильной стенокардии, при инфаркте миокарда, острой левожелудочковой недостаточности.

Для внутривенного капельного введения нитроглицерина используют стеклянные ем -

кости с полиэтиленовыми (не полихлорвиниловыми!) трубками для исключения абсорб -

ции препарата на стенках системы.

Полученный препарат вводят с начальной скоростью 5 кап./мин. (25 мг./мин.). В даль -

нейшем скорость введения увеличивают еще на 5 кап./мин. каждые 15-20 мин. до опти -

мальной, при которой происходит снижение АД на величину, составляющую 25 % от ис -

ходной. Но необходимо следить, чтобы систолическое АЛ было не ниже 90-100 мм рт. ст., диастолическое АД - не ниже 60 мм рт. ст.

г) Препараты для приема внутрь

Препараты нитроглицерина длительного действия для приема внутрь применяют для

профилактики приступов стенокардии. Начало действия через 20-30 мин. Выпускаются в зависимости от содержания в них нитроглицерина в двух формах:

- mite (содержат 2,6-2,9 мг. нитроглицерина);

- forte (содержат 5,2-9 мг. нитроглицерина).

Длительность действия форм - mite - 1,5-2 ч., длительность действия форм forte - 4-8 ч. Форма препаратов, содержащих нитроглицерин до 5 мг. почти полностью разрушаются в печени, не достигая системного кровотока. В связи с этим эти препараты практически не применяются.

Сустак - Sustacum (i) - по 1 таблетке 4-6 раз в день;

Эринит - Erinitum (i) - по 1 таблетке 4-6 раз в день;

Сустонит - Sustonitum (i) - по 1-2 таблетки 4-6 раза в день;

Нитро-мак - Nitro-mackum (i) - по 1-2 таблетки 3-4 раза в день;

Нитронг - Nitrongum (i) - по 1 таблетке 3 раза в день;

Нитрогранулонг - Nitrogranulongum (i) - по 2 таблетки 3 раза в день.

д) Буккальные формы нитроглицерина

Тринитролонг - Trinitrolongum (i)

Форма выпуска: полимерные пластики содержащие 1-2-4 мг. нитроглицерина.

Применяется для купирования и для предупреждения приступа стенокардии. Эффект наступает через 1-2 мин. и длится 3-4 ч. Пластинки накладывают на слизистую оболочку верхней десны над клыками и малыми коренными зубами. При этом нитроглицерин вы -

свобождается, всасывается слизистой оболочкой полости рта и поступает в системный кровоток, минуя печень, т. е. не подвергается печеночному метаболизму. Целесообразно назначать пластинки прерывисто, т. е. непосредственно перед ожидаемой нагрузкой, а также для купирования приступа стенокардии. Если больной купировал приступ стено -

кардии, а физическая нагрузка прекратилась до рассасывания пластинки, то лучше выну -

ть пластинку изо рта.

е) Трансдермальные (накожные) формы нитроглицерина

Трансдермальные (накожные) формы нитроглицерина применяют для профилактики приступов стенокардии и для лечения сердечной недостаточности.

«Нитро» - «Nitro»

Форма выпуска: мазь 2 %

Из тюбика выдавливают 12,5 мм. мази (7,5 мг.) и наносят тонким слоем на верхнюю часть передней поверхности грудной клетки или на кожу живота площадью 10 см², затем покрывают кожу полиэтиленовой пленкой. Действие начинается через 15-60 мин., про -

должительность действия 3-4 ч. Можно наносить мазь при хорошей переносимости каж -

дые 3-6 ч.

Нитродерм - Nitrodermum (i)

Форма выпуска: пластырь содержащий 25 мг. нитроглицерина на 10 см².

Пластырь имеет резервуар с жидким нитроглицерином, регулирующую систему с по -лупроницаемой мембраной на стороне, прикладываемой к коже (мембрана контролирует скорость высвобождения нитроглицерина из пластыря, когда его накладывают на кожу), адгезивный слой для фиксации на коже. Действие начинается через 30 мин. после при -

клеивания пластыря на кожу, длительность действия 7-8 ч., поэтом пластырь наклеивают 2-3 раза вдень. При повторном применении пластырь наклеивают на другой участок ко -

жи. При отсутствии необходимости в поступлении нитроглицерина в кровь в течение су -

ток, а также для предупреждения развития толерантности к нитратам пластырь рекомен -

дуется накладывать на кожу 1 раз и держать не более 10-12 ч.

«Нитро-диск» - «Nitro-discum»

Форма выпуска: круглый полимерный диск диаметром от 5 до 50 мкм.

Диск состоит из резервуара с нитроглицерином в виде суспензии. Наклеивают диск на кожу грудной клетки 1 раз в день.