Растворение
Определение распадаемости таблеток не дает информации о высвобождении лекарственных веществ из распавшейся лекарственной формы и не позволяет сделать заключение об их доступности.
Более надежным контролирующим методом является «тест-растворение». При этом анализируется количество лекарственного вещества (в интервалах времени), диффундирующего из целых или распавшихся таблеток в растворяющую жидкость (вода, 0,1 н раствор кислоты хлористоводородной, 0,1 н раствор натрия гидроксида, буферные растворы, искусственные пищеварительные соки и др.).
На рис. 38 показан общий вид отечественного прибора типа 545-АК-7 «вращающаяся корзинка» для определения скорости растворения.
Прибор устроен и работает следующим образом: на основании (1) установлен термостатированный сосуд (2), в который помещается стакан (3) для среды – растворителя. Требуемая температура (37±1°С) обеспечивается с помощью контактного термометра (4). Внутрь стакана вводится сетчатая корзинка (5) с испытуемым препаратом. Вращение корзинки осуществляется от электромотора (6) через ступенчатые шкивы (7) ременной передачей. Привод укреплен на колонне (8), стоящей на основании (1). Привод прибора обеспечивает частоту вращения корзинок в пределах 50,100,150 и 200 мин–1.
Рис. 38. Устройство прибора «вращающаяся корзинка» типа 545-АК-7
Для работы на приборе в термостат заливается 2 дм3 воды, а также в стакан 1 дм3 жидкой среды (воды очищенной, искусственный желудочный или кишечный сок). Корзинка опускается в среду стакана так, чтобы расстояние до дна стакана было 20±2 мм. Скорость растворения активного вещества из таблетки или капсулы рассчитывается как среднее из шести, а в отдельных случаях из 12 определений. Изготовляет прибор Мариупольский завод технологического оборудования.
Прочность таблеток
Твердость, ломкость, хрупкость характеризуют качество таблеток. От таблеточной машины до потребителя таблетка проходит сложный путь: производственные процессы контроля, обеспыливание, транспортные операции внутри цеха, покрытие оболочками (для таблеток с покрытием), фасовочные и упаковочные операции и, наконец, транспортирование, хранение, сбыт. В современных упаковочных машинах все большее применение находят различные вибробункеры, питатели, специальные передающие и транспортные системы, в которых таблетка под действием вибрации, трения и падения может быть повреждена. Возникающие повреждения таблеток приводят к ухудшению товарного вида, частичной потере заданной дозировки. Поэтому таблетки должны обладать достаточной прочностью при механических воздействиях в процессе упаковки, транспортировки и хранения.
Методика определения прочности таблеток на истирание
Прочность должна быть не менее 97%. Для таблеток, покрытых оболочкой прочность на истирание не проверяют.
Определение прочности на истирание проводят на устройстве для истирания таблеток (фриабилятор) (рис. 39).
Устройство состоит из барабана а, диаметром 200 мм со съемной крышкой, по внутреннему периметру которого расположены лопасти б, под определенным углом (обычно 20 градусов) к касательной барабана, часового механизма и электрооборудования, обеспечивающего вращение барабана со скоростью 20 об/мин.
10 таблеток (ни меньше), обеспыленных и взвешенных с точностью до мг, помещают в барабан, привинчивают крышку и включают устройство на 5 мин (по окончании времени останавливается самостоятельно), что соответствует 100 оборотам барабана. По истечении установленного времени таблетки обеспыливают и определяют их массу с точностью до мг.
Прочность таблеток на истирание в процентах (П) вычисляют по формуле:
где Рнач, Ркон – масса таблеток до и после испытаний соответственно в граммах.
Важно отметить, что форма таблеток не должна нарушаться во время испытания.
Рис. 37. Устройство для истирания таблеток. а- барабан, б-лопасти