Заміщені аміди ацетаніліду

Лідокаїн (ксикаїн) використовується для поверхневої, інфільтраційної, перидуральної, субарахноїдальної та інших видів анестезії. За активністю препарат у 2,5 раза сильніше від новокаїну і діє удвічі довше (до 2-4 годин). Токсичність приблизно однакова або дещо вища, ніж у новокаїну. Лідокаїн не проявляє подразнювальної дії. Доцільно комбінувати лідокаїн з адреналіном, оскільки це дозволяє зменшити токсичність і продовжити дію анестетика. При передозуванні лідокаїну спостерігаються ті самі симптоми, що і при передозуванні новокаїну. Лідокаїн не є похідним параамінобензойної кислоти, тому його метаболіти є неконкурентними антагоністами сульфаніламідів. Лідокаїн (або тримекаїн) може використовуватися при непереносимості похідних параамінобензойної кислоти. Крім того, лідокаїн є препаратом вибору для невідкладної допомоги при шлуночкових екстрасистоліях.

Тримекаїн – препарат, який у 2-3 рази активніший за новокаїн, але і в стільки разів токсичніший. Препарат спричиняє швидку, глибоку і тривалу анестезію (близько 2-4 годин). Використовується для провідникової та інфільтраційної анестезії. При резорбтивній дії проявляє седативний, снодійний, протиаритмічний і протисудомний ефекти. При застосуванні тримекаїну для інфільтраційної та провідникової анестезії жодних змін з боку серцево-судинної системи і дихання не спостерігається. При передозуванні можливі клонічні судоми.

Бупівакаїну гідрохлорид (маркаїн) – високоактивний місцевий анестетик тривалої дії. Використовують препарат для провідникової та інфільтраційної анестезії. Ефект розвивається через 5-10 хвилин і триває до 7-14 годин, а іноді – до 24 годин і більше. При передозуванні можливі судоми, пригнічення серцевої діяльності.

Ультракаїн – препарат зі швидким розвитком ефекту і значною тривалістю дії. Використовують ультракаїн для інфільтраційної, провідникової, субарахноїдальної (спинномозкової) і люмбальної анестезії. Препарат низькотоксичний. Ультракаїн використовують у стоматологічній практиці у поєднанні з адреналіном. При застосуванні препарату можливі такі побічні ефекти, як головний біль, двоїння в очах, алергічні реакції.

При комбінуванні місцевих анестетиків зі снодійними, засобами для наркозу, антипсихотичними засобами, наркотичними анальгетиками анестезувальний ефект посилюється, а комбінування зі стимуляторами центральної нервової системи послаблює даний ефект.

В`яжучі засоби

До в`яжучих засобів відносять засоби, які здані коагулювати білки на поверхні слизових оболонок (ексудат, слиз), у ділянках ран і виразок. Коагульовані білки створюють захисну плівку на поверхні слизової оболонки чи пошкодженої шкіри, перешкоджають дії подразнювальних і пошкоджувальних факторів, а також перешкоджають всмоктуванню отрут та інших речовин. Поверхня слизової, яка частіше за все має складчасту структуру, при дії в`яжучих засобів зменшується – «стягується», дрібні судини механічно звужуються. Можливий розвиток дубильного ефекту – підслизовий білковий шар віддає воду, ущільнюється, зменшується проникність мембран. Усе це супроводжується пригніченням запального процесу.

Класифікація в`яжучих засобів

1 Неорганічні в`яжучі засоби. Це препарати деяких солей металів у вигляді слабких розчинів, порошків та ін. лікарських форм:

- вісмуту нітрат основний;

- свинцю ацетат;

- міді сульфат;

- цинку сульфат;

- галун;

- срібла нітрат та ін.

2 Органічні в`яжучі засоби:

- танін;

- настої, відвари, настойки та екстракти із кори дуба, листя шавлії, суцвіть ромашки, трави звіробою і череди, кореневища аїру, змійовика, супліддя вільхи, плодів черемхи, чорниці та ін.

Неорганічні в`яжучі засоби взаємодіють з білками і утворюють альбумінати, причому щільність останніх залежить від металу, що входить до складу солі. Залежно від цього метали розміщені в так званий ряд Шмідеберга:

Al – Pb –... – Fe – Cu – Zn –... – Ag – Hg.

Метали, розміщені на початку ряду, утворюють найбільш щільні альбумінати, а метали в кінці ряду утворюють «пухкі» альбумінати.

Здатність альбумінатів відщеплювати катіон призводить до коагуляції нових шарів білка, захоплюючи клітинні мембрани. Наслідком цього є так званий подразнювальний ефект, при якому відбувається подразнення чутливих нервових закінчень. При більш глибокій дії металу на тканину розвивається некроз багатьох шарів епітелію. Це так званий припікальний ефект. Метали, які знаходяться в ряду Шмідеберга зліва, в результаті утворення щільних альбумінатів проявляють в`яжучу і слабку подразнювальну дію. Метали середини ряду залежно від концентрації можуть проявляти всі три ефекти (від в`яжучого до припікального). Метали правої частини ряду проявляють переважно припікальну і виражену протимікробну дію. Останнім часом неорганічні в`яжучі засоби застосовують порівняно рідко.

Органічні в`яжучі засоби утворюють з білками нерозчинні альбумінати, які не дисоціюють. Через це дія органічних засобів обмежується лише поверхневою коагуляцією білків і поширюється на більш глибокі тканини.

Танін – це галодубильна кислота, яку отримують із чорнильних горішків (нарости на молодих пагонах малоазійського дуба). Призначають танін у вигляді розчинів і мазей. У корі дуба, плодах черемхи, чорниці, а також у частинах інших рослин міститься значна кількість дубильних речовин, які і забезпечують в`яжучу дію під час приготування галенових форм (відварів, настоїв та ін.).

Показання до застосування в`яжучих засобів

1 Гострі запальні захворювання шлунково-кишкового тракту: гастрити, ентерити, ентероколіти, стоматити.

2 Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, хронічні гастрити і дуоденіти.

3 Гострі бронхіти, ларингіти і трахеїти (використовують препарати у вигляді інгаляцій та полоскань).

4 Кон`юнктивіти.

5 Уретрити.

6 Опіки, виразки, травми шкіри і м`яких тканин (використовують препарати у вигляді розчинів і аерозолів).

7 Гострі отруєння алкалоїдами, важкими металами (частіше за все використовують танін у вигляді 0,5% розчину).