Похідні ефірів бензойної кислоти та аміноспиртів

Кокаїн – перший місцевий анестетик, який використовувався в медицині. Сьогодні його застосування обмежене через високу токсичність. Кокаїн проявляє місцевоанестезувальну дію при нанесенні на слизові оболонки. Частіше за все він застосовувався в очній практиці. Окрім вираженої анестезувальної дії, яка триває близько 1 години, кокаїн звужує судини склери і розширює зіницю. Внутрішньоочний тиск знижується. Ці ефекти зумовлені непрямою адреноміметичною дією кокаїну. Тривале застосування кокаїну супроводжується злущуванням епітелію рогівки і появою її виразок. При резорбтивній дії кокаїн стимулює центральну нервову систему. При цьому зникає відчуття втоми, голоду, розвиваються психомоторне збудження, ейфорія. Кокаїн стимулює центри довгастого мозку (дихальний, судиноруховий, блювотний). Крім того, його резорбтивна дія може спричинити судоми. Розвиваються також тахікардія і гіпертензія. Якщо доза велика, збудження центральної нервової системи змінюється її пригніченням. Смерть настає від пригнічення життєво важливих центрів довгастого мозку (в першу чергу – центру дихання). При передозуванні кокаїну пацієнту призначають сибазон або барбітурати (тіопентал, гексенал), адреноблокатори.

При хронічному застосуванні кокаїну розвивається лікарська залежність – кокаїнізм. У цьому разі різка відміна препарату викликає тяжкий психічний стан. До кокаїну розвивається психічна, а не фізична залежність. Звикання до кокаїну не розвивається або воно виражене в незначному ступені. У зв`язку із високою токсичністю і здатністю викликати лікарську залежність кокаїн у медичній практиці зараз не застосовують.

Похідні ефірів параамінобензойної кислоти

Дикаїн – місцевий анестетик, який використовується тільки для поверхневої анестезії. Препарат у 10 разів сильніший за кокаїн, але в 2-5 разів більш токсичний. Дикаїн не розширює зіниці, не впливає на внутрішньоочний тиск, але він розширює судини, тому його доцільно комбінувати з адреналіном. Дикаїн добре всмоктується зі слизових оболонок, тому може викликати деякі токсичні ефекти при місцевому застосуванні та смерть пацієнта при передозуванні.

Анестезин погано розчиняється у воді, тому використовується у вигляді присипок, мазей, паст, супозиторіїв, таблеток і порошків для приймання всередину (при болях у шлунку), а також при кінетозах.

Новокаїн у медицині використовують для провідникової та інфільтраційної анестезії. Тривалість інфільтраційної анестезії близько 0,5-1 години. Препарат низькотоксичний. Гідролізується новокаїн в основному псевдохолінестеразою і виводиться через нирки у вигляді кон`югатів з гліцином і глюкуроновою кислотою. Для термінальної анестезії використовують новокаїн дуже рідко, оскільки препарат погано проходить через слизові оболонки. Новокаїн не змінює тонусу судин або дещо знижує його, тому до розчину новокаїну додають адреналін. Тривалість анестезії при цьому збільшується до 1,5-2 годин. Основними метаболітами новокаїну є діетиламіноетанол і параамінобензойна кислота, остання є конкурентним антагоністом сульфаніламідних препаратів.