Симпатоміметики

До адреноміметиків непрямої (пресинаптичної) дії відносять ефедрин та фенамін.

Механізм дії цих препаратів полягає у тому, що вони:

• стимулюють викид лабільного пулу норадреналіну у синаптичну щілину;

• затримують зворотне депонування медіатору нервовими закінченнями;

• знижують активність МАО;

• виявляють слабку стимулювальну дію на постсинаптичні адренорецептори.

Дані препарати при частих повторних введеннях викликають швидке звикання - тахіфілаксію. Вона пов`язана із вичерпанням запасів медіатору в нервових закінченнях. Будучи непрямими адреноміметиками, ефедрин та фенамін втрачають свою дію при вичерпанні запасів катехоламінів у закінченнях адренергічних нервів.

Основні ефекти ефедрину аналогічні ефектам адреналіну. Він стимулює діяльність серця, підвищує артеріальний тиск, має бронхолітичну дію, пригнічує перистальтику кишечника, розширює зіницю, підвищує тонус скелетних м`язів, спричиняє гіперглікемію. У ефедрину також виражений стимулювальний вплив на ЦНС.

Застосовують ефедрин за такими показаннями:

1. Гіпотонія. Ефедрин вводять під шкіру, внутрішньом`язово, внутрішньовенно, а також всередину. При внутрішньом`язовому введенні препарату артеріальний тиск підвищується протягом 40-60 хвилин.

2. При запаленні слизових оболонок носа та придаткових пазух (місцеве застосування).

3. При бронхіальній астмі використовують ефедрин як для попередження нападів (у порошках, таблетках, свічках), так і для їх зняття (вводять під шкіру або внутрішньовенно).

4. При атріовентрикулярній блокаді.

5. В офтальмологічній практиці для розширення зіниць і лікування відкритокутової форми глаукоми (у вигляді очних крапель).

6. Стимулювальна дія ефедрину на ЦНС використовується для лікування нарколепсії (патологічної сонливості).

Засоби, що збуджують

-АДРЕНОРЕЦЕПТОРИ

Мезатон є селективним ₁-адреноміметиком. Він дещо поступається норадреналіну за силою дії, але переважає за тривалістю ефекту (близько 40-60 хвилин). Препарат ефективний при підшкірному, внутрішньом`язовому, внутрішньовенному введенні і прийманні всередину. Це препарат із виключно судинною дією і, як і норадреналін, є одним із кращих засобів для лікування гострих гіпотоній судинного походження. Застосовується мезатон також місцево при запаленні слизових оболонок. Тонізуючи судини, препарат послаблює набряк і запалення, незначно стимулює ЦНС.

Показання до застосування мезатону:

• при гіпотонії як пресорний засіб;

• при ринітах (місцеве застосування);

• у комбінації з місцевими анестетиками для продовження їх дії та зниження токсичності;

• для лікування відкритокутової форми глаукоми.

Нафтизин і галазолін (ксилометазолін) вибірково стимулюють ₂-адренорецептори. Обидва мають більш тривалу судинозвужувальну дію порівняно з мезатоном. Застосовують їх місцево при ринітах. Препарати мають місцеву подразнювальну дію.

Засоби, що збуджують

-АДРЕНОРЕЦЕПТОРИ

Ізадрин є _1,2-адреноміметиком. Найбільш виражено препарат діє на бронхи, розширюючи їх. У зв`язку з цим його застосовують для купірування нападів бронхіальної астми, найчастіше у вигляді інгаляцій. Ізадрин - найбільш активний бронхолітичний засіб з усіх відомих нині препаратів.

Ізадрин також збуджує ₂-адренорецептори судин та ₁-адрено-рецептори серця. Він виразно стимулює роботу серця і в той самий час розширює судини, дещо знижуючи артеріальний тиск. На відміну від адреналіну ізадрин відновлює скоротливу активність міокарда без підвищення АТ. Однак ці ефекти ізадрину супроводжуються різким підвищенням споживання кисню серцевим м`язом. Тому ізадрин для цих цілей не використовують.

Показання до застосування ізадрину:

• при бронхоспазмах (інгаляційно у вигляді аерозолю);

• при атріовентрикулярній блокаді (сублінгвально у таблетках).

Ураховуючи побічні ефекти (тахікардію), що виникають при застосуванні ізадрину при бронхіальній астмі і пов`язані зі збудженням ₁-адренорецепторів серця, були синтезовані препарати, які вибірково стимулюють ₂-адренорецептори. До них відносять салбутамол, тербуталін, фенотерол та ін.

Ці препарати практично не впливають на ₁-адренорецептори і не призводять до появи тахікардії. Препарати ефективні під час прий-мання всередину та інгаляційно. Основний шлях їх введення - інгаляційний у вигляді аерозолів.

Фенотерол (партусистен) використовується також для зниження скоротливої активності міометрія (при загрозі викидня).