Добавил:
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

Рациональная фармакотерапия. Том 02. Антимикробная терапия. Яковлев В.П.

.pdf
Скачиваний:
1871
Добавлен:
14.06.2014
Размер:
4 Мб
Скачать
☆

Нитроксолин

Кандидоз кожи и внутренних органов (ЖКТ, легких, почек и др.).

Профилактика кандидоза при длительном лечении антимикробными ЛС широкого спектра действия.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Печеночная недостаточность.

Панкреатит.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Беременность.

Предостережения

Во время лечения следует:

учитывать, что во время менструации лечение не прерывают;

при грибковых заболеваниях влагалища одновременно проводить лечение полового партнера;

избегать половых контактов.

Взаимодействия

Группы и ЛС

Результат

 

 

Клотримазол

Снижение активности клотри-

 

мазола при одновременном

 

применении нистатина

 

 

Нитроксолин

(Nitroxoline)

Оксихинолины

Табл. п.о. 50 мг Драже 50 мг

Антимикробная активность

Нитроксолин обладает широким спектром антимикробной активности.

Активен в отношении грамположительных возбудителей — Staphylococcus spp. (â ò.÷. S. aureus), Streptococcus spp. (в т.ч. бетагемолитических стрептококков, S. pneumoniae, E. faecalis), Corynebacterium spp., B. subtilis, грамотрицательных бактерий —

E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp., возбудителей гонореи, а также M. tuberculosis, T. vaginalis; в отношении некоторых видов грибов (кандиды, дерматофиты, плесень, некоторые возбудители глубоких микозов).

Селективно ингибирует синтез бактериальной ДНК, образует комплексы с металлосодержащими ферментами микробной клетки.

Побочные эффекты

ÆÊÒ — тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли.

Аллергические реакции.

Другие реакции — гипертермия, озноб, аллергические реакции.

Способ применения и дозы

Внутрь, таблетки проглатывают, не разжевывая.

Ректально, наружно.

Местно, при кандидозах нижних отделов кишечника — ректально, при кандидозе слизистых оболочек влагалища — интравагинально.

Средняя продолжительность лечения

при кандидозе слизистых оболочек полости рта, кишечника, влагалища — 7—14 дней.

Фармакокинетика

Всасывается при приеме внутрь. Выводится почками в неизмененном виде.

Создает высокие концентрации в моче — 100 мг/мл и выше.

Показания

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит).

Эпидидимит.

Профилактика инфекций при различ- ных вмешательствах (катетеризация, цистоскопия, операции на почках и мо- чеполовых путях).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Катаракта.

Неврит, полиневрит.

Синонимы

 

Хроническая почечная недостаточность.

Нистатиновая мазь (Россия)

 

Печеночная недостаточность.

835

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидроге- назы.

Беременность.

Кормление грудью.

Побочные эффекты

ÆÊÒ — тошнота, рвота, нарушения функции печени.

Аллергические реакции — кожная сыпь.

Нервная система — атаксия, головная боль, парестезии, полинейропатия.

ÑÑÑ — тахикардия.

Способ применения и дозы

Внутрь принимают во время или после еды.

Средняя доза для детей школьного возраста составляет 200—400 мг/сут. Детям младше 5 лет назначают дозу 200 мг/сут в 4 приема.

Продолжительность зависит от показаний и тяжести течения заболевания.

Синонимы

5-нитрокс (Бельгия), 5-НОК (Словения), Нитроксолин-АКОС (Россия)

Нитрофурал

(Nitrofural)

Нитрофураны

Р-р 0,02% (стерильный) Р-р спирт. 1:1500 Табл. 100 мг (0,1 г)

Табл. 20 мг (0,02 г) для приготовления растворов наружного применения Мазь 0,2% Паста

Антимикробная активность

Нитрофураны характеризуются широким антимикробным спектром, который вклю- чает грамотрицательные (Enterobacteriaceae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp.) и грамположительные (Staphylococcus spp., Streptococcus spp.) бактерии, а также некоторые простейшие (T. vaginalis, G. lamblia).

Несмотря на широкий антимикробный

спектр, клиническое применение нитрофуранов ограничивается их фармакокинетическими свойствами.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и практиче- ски полностью всасывается, подвергается биотрансформации в организме (восстановление нитро-группы) с образованием неактивных метаболитов, быстро выводится с мочой, частично — с желчью; не создает терапевтических концентраций в органах, тканях, в моче, в толстой кишке.

Показания

Применяется только местно.

Местные не осложненные гнойно-воспа- лительные процессы различной локализации (инфицированные раны, ожоги, пролежни, конъюнктивиты, стоматит).

Способ применения и дозы

Местно: орошение и промывание гнойных ран и полостей водным раствором, наложение влажной повязки, инстилляция раствора в конъюнктивальный мешок, наложение повязок с мазью нитрофурала. Спиртовой раствор 1:1500 (0,066% раствор в 70% спирте) закапывают в ухо при гнойных отитах. Для полоскания полости рта 1 табл. (20 мг ЛС) растворяют в 100 мл воды. Перед растворением таблетку лучше измельчить и растворять в теплой воде.

Синонимы

Лифузоль (Россия), Фурапласт (Россия), Фурацилин (Россия)

Нитрофурантоин

(Nitrofurantoin)

Нитрофураны

Òàáë. 100 ìã

Антимикробная активность

Нитрофурантоин обладает широким спектром антимикробной активности.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий —

836

Нитрофурантоин

Staphylococcus spp., Streptococcus spp, Shigella spp., E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp. Слабо активен в отношении энтерококков, грибов рода Candida. Не активен

в отношении P. aeruginosa, Acinetobacter spp.

Оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие, обусловленное нарушением синтеза белков и проницаемости цитоплазматической мембраны бактерий.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность — до 90%. Присутствие пищи увеличивает биодоступность ЛС. Скорость всасывания зависит от размеров кристаллов (микрокристаллическая форма характеризуется быстрой растворимостью и скоростью поглощения, коротким временем достижения Cmax в моче). Связывание с белками плазмы — 60%.

Проникает через плаценту, ГЭБ, выделяется с грудным молоком.

В терапевтических концентрациях определяется в моче, фекалиях.

Биотрансформируется в печени и мышечной ткани.

Выводится почками — 30—50% — в неизмененном виде. T1/2 — 20—25 ìèí.

Показания

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей (острый цистит, бессимптомная бактериурия).

Профилактика инфекций при урологиче- ских операциях или обследовании (цистоскопия, катетеризация).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Хроническая почечная недостаточ- ность.

Сердечная недостаточность II—III ст.

Цирроз печени.

Хронический гепатит.

Дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидроге- назы.

Острая порфирия.

Беременность.

Кормление грудью.

Детский возраст до 1 месяца.

Особенности применения

С осторожностью назначать пациентам:

с сахарным диабетом;

с нарушениями электролитного баланса;

дефицитом витаминов группы B.

Взаимодействия

Группы и ЛС

Результат

 

 

Антациды, содержащие

Уменьшение антимик-

магния трисиликат

робного действия

ЛС, блокирующие ка-

Уменьшение антимик-

нальцевую секрецию

робного действия (за

 

счет снижения концент-

 

рации нитрофурантоина

 

в моче) и увеличение ток-

 

сичности (повышение

 

концентрации в крови)

 

 

Фторхинолоны

Несовместимость

Налидиксовая кислота

Уменьшение антимик-

 

робного действия нитро-

 

фурантоина

 

 

Побочные эффекты

ÆÊÒ — тошнота, рвота, гепатит, холестатический синдром, панкреатит, псевдомембранозный энтероколит, боли в животе, диарея.

Нервная система — головокружение, головная боль, астения, нистагм, сонливость, периферическая нейропатия.

Дыхательная система — интерстициальные изменения в легких, бронхообструктивный синдром, кашель.

Аллергические реакции — волчаночноподобный синдром, артралгия, миалгия, анафилаксия, озноб, эозинофилия, сыпь.

Другие реакции — лихорадка, боли в грудной клетке.

Способ применения и дозы

Принимают внутрь, запивая большим количеством воды

Детям — 5—8 мг/кг/сут в 4 приема.

Продолжительность лечения зависит от показаний.

Синонимы

Фурадонин (Россия)

837

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Нифурател

(Nifuratel)

Нитрофураны

Òàáë. 200 ìã

Антимикробная

активность

Нитрофураны характеризуются широким антимикробным спектром, который вклю- чает грамотрицательные (Enterobacteriaceae, E. coli, Shigella spp., Salmonella spp.) и грамположительные (Staphylococcus spp., Streptococcus spp.) бактерии, а также некоторые простейшие (T. vaginalis, G. lamblia). Не активен в отношении P. aeruginosa, Acinetobacter spp.

Несмотря на широкий антимикробный спектр, клиническое применение нитрофуранов ограничивается их фармакокинетическими свойствами.

Показания

Вульвовагиниты трихомонадной и кандидозной этиологии (одновременно действие на сопутствующую бактериальную флору).

Бактериальные диареи, энтероколит, шигеллез.

Лямблиоз.

Кишечный амебиаз.

При лечении трихомониаза и вагинитов следует отказаться от половых контактов, обязательно назначение ЛС половому партнеру.

При комбинированном применении с нистатином может наблюдаться повышение противокандидозной активности.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды; взрослым: 200—400ìã (0,2—0,4 ã) 2—3 ð/ñóò; детям: 10—20 мг/кг в сутки в два приема (вагинальные инфекции) и 10—15 мг/кг 2—3 р/сут (кишечные инфекции).

Синонимы

Макмирор (Италия)

Нифуроксазид

(Nifuroxazide)

Нитрофураны

Òàáë. ï.î. 100 ìã Ñóñï. 4%

Антимикробная активность

Нитрофураны характеризуются широким антимикробным спектром, который вклю- чает грамотрицательные (Enterobacteriaceae, E. coli, Shigella spp., Salmonella spp.) и грамположительные (Staphylococcus spp., Streptococcus spp.) бактерии, а также некоторые простейшие (T. vaginalis, G. lamblia).

Несмотря на широкий антимикробный спектр, клиническое применение нитрофуранов ограничивается их фармакокинетическими свойствами.

Фармакокинетика

При приеме внутрь практически не всасывается, создает более высокие концентрации в содержимом кишечника в сравнении с другими нитрофуранами.

Показания

Острые бактериальные кишечные инфекции.

Особенности применения

Несовместим с алкоголем; во время лече- ния не употреблять алкогольные напитки.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды: взрослым и детям старше 6 лет 200 мг (0,2 г) на прием.

Синонимы

Диастат (Египет), Эрсефурил (Франция)

Норбактин(Norbactin)

Ranbaxy Laboratories (Индия)

Норфлоксацин (Norfloxacin)

Хинолоны и фторхинолоны

Òàáë. ï.î. 400 ìã

838

Норфлоксацин

Антимикробная активность

Противомикробный препарат группы фторхинолонов, обладающий широким спектром действия. Действует бактерицидно. Норбактин является мощным специфическим блокатором бактериальных ДНК-гираз.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к норфлоксацину возбудителями.

Острые и хронические инфекции моче- выводящих путей (цистит, пиелонефрит, простатит); острая гонорея.

Инфекции желудочно-кишечного тракта (дизентерия, иерсиниоз, сальмонеллез), "диарея путешественников".

Профилактика инфекционных осложнений при диагностических процедурах и оперативных вмешательствах в урологии.

Способ применения и дозы

Острые инфекции мочевыводящих путей: 400 мг 2 р/сут в течение 7—10 äíåé.

Рекуррентные или хронические рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей: 400 мг 2 р/сут в течение 4 недель и 400 мг/сут до 12 недель в случае рецидива.

Острая неосложненная гонорея: 800 мг однократно.

Инфекции желудочно-кишечного тракта: 400 мг 2 р/сут в течение 3—5 дней в зависимости от тяжести.

Профилактика бактериальных диарей â

эпидемически неблагоприятных районах: 400 мг 1 р/сут.

Регистрационное удостоверение П-8-242 ¹002825 24.02.1999

Норфлоксацин

(Norfloxacin)

Хинолоны и фторхинолоны

Òàáë. 400, 800 ìã Òàáë ï.î. 200, 400 ìã

Табл. п.о. плен. 200, 400 мг Капли гл. 0,3% Капли гл. и уш. 0,3%

Антимикробная активность

Обладает широким спектром антимикробного действия.

Активен преимущественно в отношении грамотрицательных бактерий: семейство

Enterobacteriaceae (E. coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Salmonella, Shigella è äð.), V. cholerae, Neisseria (gonorrhoeae è meningitidis), H. influenzae, Chlamydia, Legionella, Staphylococcus (aureus è epidermidis).

Различной чувствительностью к норфлоксацину обладают: E. faecalis, Streptococcus (pneumoniae, pyogenes, viridans), P. aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma, Mycobacterium.

Не активен в отношении Ureaplasma, Nocardia, анаэробных бактерий.

Фармакокинетика

Умеренно всасывается из ЖКТ после приема внутрь (20—40%). Максимальные концентрации в крови достигаются в среднем через 1 ч. В низкой степени связывается белками крови (10—15%). Хорошо проникает в предстательную железу. В высоких концентрациях определяется в моче, фекалиях. Плохо проникает в другие ткани и жидкости организма, включая почеч- ную ткань. Подвергается биотрансформации в печени с образованием 6 метаболитов. Элиминирует из крови со скоростью Т1/2 3,5—7,5 ÷. Выводится из организма в неизмененном виде почками (около 30%) и с фекалиями (30%). Небольшая часть (5— 8%) выводится с мочой в виде метаболитов.

Показания

Инфекции мочевыводящих путей (цистит, уретрит).

Инфекции ЖКТ (сальмонеллез, шигeллез, диарея путешественников и др.).

Инфекции половых органов (простатит, цервицит и др.).

Гонорея.

Инфекции глаз.

Профилактика мочевых инфекций перед урологическими операциями.

Противопоказания

Гиперчувствительность к ЛС и другим фторхинолонам и хинолонам.

839

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Детский возраст.

Беременность.

Кормление грудью.

Дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидроге- назы.

Тяжелая почечная недостаточность.

Особенности применения

С осторожностью назначают пациентам:

с тяжелым атеросклерозом сосудов головного мозга, эпилепсией, судорожным синдромом в анамнезе;

с тяжелым заболеванием печени и почек.

Взаимодействия

Группы и ЛС

Результат

Антациды, содержащие

Замедление всасывания

магний и(или) алюми-

норфлоксацина

ний; ЛС железа и цинка

 

Антикоагулянты непря-

Повышение концентра-

ìûå

ции в крови непрямых ан-

 

тикоагулянтов

 

 

Гипотензивные средства

Возможна выраженная ги-

 

потензия

Теофиллин

Повышение концентра-

 

ции в крови теофиллина

 

 

Побочные эффекты

Норфлоксацин, как правило, хорошо переносится пациентами.

ÆÊÒ — анорексия, горечь во рту, тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея, псевдомембранозный колит (при длительном применении), повышение активности "печеночных" трансаминаз.

ÖÍÑ — головная боль, головокружение, бессонница, галлюцинации.

Мочевыводящая система — кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, гиперкреатининемия.

ÑÑÑ — тахикардия, аритмии, снижение АД, обморок.

Аллергические реакции — кожный зуд, крапивница, отеки, синдром Стивенса— Джонсона, васкулит.

Костно-мышечная система — артралгия, тендиниты, разрывы сухожилий.

Система кроветворения — лейкопения, эозинофилия, снижение гематокрита.

Местные реакции — при применении в форме глазных капель — нарушение

зрения, жжение и боль в глазу, гиперемия конъюнктивы, хемоз, светобоязнь.

Фотосенсибилизация.

Другие реакции — кандидоз.

Способ применения и дозы

Внутрь и местно.

по 400 мг 2 р/сут, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (ЛС, содержащие катионы металлов, применяются за 2 ч до или после приема норфлоксацина).

Продолжительность лечения зависит от показаний к применению.

Передозировка

Симптомы: специфических симптомов нет. Лечение: антидота нет. Отмена ЛС. Промывание желудка, адекватная гидратационная терапия, назначение симптоматиче-

ских средств.

Синонимы

Анквин, Локсон-400, Негафлокс, Норбактин (Индия), Норилет, Нормакс, Ренор, Ютибид (Индия); Гираблок (Кипр); Нолицин (Словения).

Оксациллин

(Oxacillin)

Пенициллины

Ïîð.ä/èí. 250 ìã è 500 ìã Òàáë. 250 ìã è 500 ìã

Антимикробная активность

Наибольшую природную активность проявляет в отношении грамположительных кокков (S. pyogenes, S. viridans, S. agalactiae, S. pneumoniae, S. aureus, Staphylococcus spp.).

Не действует на энтерококки, гонококки, менингококки, грамотрицательные бактерии, анаэробы.

Стабилен к стафилококковым бета-лак- тамазам.

Фармакокинетика

После в/м введения в дозе 500 мг максимальные концентрации оксациллина в

840

Оксациллин

крови составляют 6,5 мг/л, после приема внутрь в той же дозе — 2 мг/л. Пища снижает биодоступность оксациллина. T1/2 в крови — 0,6—0,8 ч. Оксациллин на 90% связывается с белками плазмы. Метаболизирует в организме с образованием не активных метаболитов. Выводится с мочой в виде неизмененного препарата и метаболитов (40%), остальное количество выводится с фекалиями. Период полувыведения составляет 0,6—0,8 ч. При почечной недостаточности существенной аккумуляции ЛС не происходит.

Показания

Документированные стафилококковые инфекции, вызванные чувствительными к метициллину штаммами S. aureus и коагулазонегативных стафилококков.

В качестве средства эмпирической терапии при предполагаемой стафилококковой инфекции (острый гнойный артрит, острый остеомиелит, катетер-ассоци- ированный сепсис, внебольничные инфекции кожи и мягких тканей (фурункулы, карбункулы, панариций), острый мастит.

Эндокардит трикуспидального клапана у наркоманов.

Противопоказания

Гиперчувствительность к пенициллинам.

Предостережения

При применении оксациллина в больших дозах необходимо контролировать пече- ночные ферменты в крови.

В период беременности и кормления грудью назначают только по жизненным показаниям. При необходимости использовать в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Нецелесообразно применять при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами.

Особенности

применения

С осторожностью назначать пациентам:

при указаниях в анамнезе на аллерги-

ческие реакции и/или бронхиальную астму;

при указаниях в анамнезе на энтероколит на фоне применения антибиотиков;

при хронической почечной недостаточ- ности;

при беременности;

в период кормления грудью.

Взаимодействия

Группы и ЛС

Результат

 

 

Аминогликозиды

Не совместимы в рас-

 

творе

Слабительные средства

Уменьшение всасыва-

 

íèÿ èç ÆÊÒ

 

 

ЛС, блокирующие каналь-

Повышение концентра-

цевую секрецию (в т.ч.

ции оксациллина в крови

пробенецид).

 

ЛС, оказывающие гепато-

Усиление гепатотокси-

токсическое действие

ческого действия**

 

 

Метотрексат

Повышение токсичнос-

 

ти метотрексата вслед-

 

ствие конкуренции за

 

канальцевую секре-

 

öèþ***

 

 

*Одновременное назначение не рекомендуется.

**Избегать одновременного назначения.

***Может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение.

Побочные эффекты

Аллергические реакции наблюдаются реже, чем при применении бензилпенициллина.

Аллергические реакции: немедленного типа — анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхоспазм; отсроченные реакции — крапивница, кожный зуд, эритема, эозинофилия, артралгии, васкулит.

ÖÍÑ — судороги, головная боль, головокружение.

Почки — интерстициальный нефрит (очень редко).

Местные реакции — боль при в/м введении.

Печень — транзиторное повышение АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы.

ÆÊÒ — тошнота, рвота, диарея.

Система кроветворения — тромбоцитопения (редко).

841

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Способ применения и дозы

Â/ì è â/â в дозе 4—12 г в сутки (с интервалом 4—6 ч).

Детям — в/м или в/ по 200—400 мг/кг/сут (с интервалом 4—6 ч), внутрь — по 40— 50 мг/кг/сут (с интервалом 6 ч).

Передозировка

Симптомы: судороги, нарушение сознания. Лечение: отмена ЛС, симптоматическая

терапия.

Синонимы

Оксациллин-АКОС (Россия), ОксациллинКМП (Украина), Оксациллин-ТАТ (Россия), Оксациллин-Ферейн (Россия)

Оксиконазол

(Oxiconazole)

Азолы

Êðåì 10 ìã/ã

Антимикробная активность

Активен в отношении E. floccosum, T. mentagrophytes, T. rubrum. Оказывает также действие на Staphylococus spp., Corynebacterium. Нарушает синтез эргостерина — основного элемента клеточной мембраны гриба, увеличивает проницаемость клеточ- ной стенки, снижает ее барьерные функции.

Фармакокинетика

Всасывание через кожу низкое (после аппликации 150 г крема в сыворотке крови не определяется). Через 5 ч после нанесения на кожу крема в дозе 2,5 мг/см2 концентрация в эпидермисе — 16,2 мкмоль (в поверхностном роговом слое — 3,64 мкмоль, в более глубоких слоях — 1,29 мкмоль).

Выводится почками — 0,3% дозы в тече- ние 5 дней после однократного накожного применения крема.

Показания

Микоз стоп, ногтей, кожи (в т.ч. волосистой поверхности).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Детский возраст (до 6 лет).

Беременность.

Кормление грудью.

Предостережения

Во время лечения следует:

избегать попадания ЛС на слизистую оболочку глаз.

Без консультации врача не применять одновременно с другими ЛС для местного применения.

Побочные эффекты

Зуд, жжение, боль, раздражение, аллергический дерматит, фолликулит, гиперемия кожи; трещины, мацерация, кожная сыпь.

Способ применения и дозы

Наружно, наносят тонким слоем на пораженные участки на ночь 1 р/сут.

Длительность лечения составляет при микозах кожи — 2 нед, микозах стоп — 1 мес.

Для предупреждения рецидива рекомендуется продолжать лечение в течение 1—2 нед после полного выздоровления.

Синонимы

Мифунгар крем (Чешская республика)

Оксолиновая кислота (Oxolinic acid)

Хинолоны и фторхинолоны

Òàáë. 250 ìã

Антимикробная активность

Оксолиновая кислота является хинолоном, не содержащим в молекуле атома фтора.

Действует преимущественно на грамотрицательные бактерии (E. coli, Proteus и др.) и некоторые грамположительные кокки (стафилококки), включая штаммы, резистентные к другим антимикробным ЛС, за исключением других хинолонов и фторхинолонов вследствие наличия перекрестной резистентности к ЛС этой группы.

842

Олеандомицин

Фармакокинетика

Хорошо всасывается при приеме внутрь и, не достигая высоких концентраций в тканях, выводится в неизмененном виде с мо- чой и фекалиями.

Показания

Инфекции мочевыводящих путей (бактериурия, цистит).

Кишечные инфекции.

Возможно применение в качестве средства профилактики инфекций при инструментальных методах исследования на мочевыводящих путях (цистоскопия, катетеризация ).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Беременность.

Грудное вскармливание.

Ранний детский возраст.

Предостережения

С осторожностью назначают:

при эпилепсии и других заболеваниях ЦНС;

в пожилом возрасте;

при заболеваниях почек и печени.

Взаимодействия

Возможно взаимодействие с ЛС, подвергающимися биотрансформации в печени.

Побочные действия

Оксолиновая кислота , как правило, хорошо переносится пациентами.

ÖÍÑ — расстройство зрения, головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, слабость).

Система кроветворения — тромбоцитопения, гемолитическая анемия, лейкопения.

Аллергические реакции.

ÆÊÒ — тошнота, рвота, боли в эпигастрии, изжога, диарея.

Способ применения и дозы

Внутрь Взрослые: по 500 мг 4 р/сут (при тяже-

лых инфекциях по 1 г 4 р/сут). Курс лече- ния 5—7 дней.

Дети: суточная доза 60 мг/кг (разделяется на 4 приема).

Передозировка

Симптомы: cпецифических симптомов нет. Лечение такое же, как при передозировке других хинолонов.

Лечение: aнтидота нет. Отмена ЛС. Применение симптоматических средств.

Синонимы

Диоксацин (Россия), Гламурин (Венгрия)

Олеандомицин

(Oleandomycin)

Макролиды

Òàáë. ï.î. 125000 ÅÄ Ïîð. ä/èí 250 ìã; 500 ìã

Антимикробная активность

Активен в отношении Staphylococcus spp. (продуцирующих и непродуцирующих пенициллиназу); Streptococcus spp. (â ò.÷.

S. pneumoniae), H. influenzae, B. anthracis, C. diphtheriae, N. gonorrhoeae, H. influenzae, B. pertussis, Brucella spp., Treponema spp. Спектр активности олеандомицина сходен с эритромицином, однако в отношении большинства бактерий его активность слабее; в отличие от эритромицина, практически не действует на хламидии и микоплазмы. Ингибирует синтез микробных белков на уровне рибосом (нарушает образование пептидных связей и рост полипептидных цепей).

Олеандомицин является устаревшим макролидом и практически не применяется в настоящее время.

Фармакокинетика

Умеренно всасывается из ЖКТ. Легко проникает в органы и биологические жидкости организма. Время достижения Cmax — 1— 3 ч, терапевтическая концентрация поддерживается в крови в течение 4—5 ч, а при повторных введениях — до 8 ч. Выводится почками и с желчью. Не обладает кумулятивными свойствами.

Показания

Инфекции дыхательных путей и ЛОРорганов: пневмония, тонзиллит, отит.

843

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

В настоящее время олеандомицин вытеснен из медицинской практики в связи с наличием более эффективных и безопасных макролидов.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Желтуха (в анамнезе).

Печеночная недостаточность.

Предостережения

Во время лечения следует:

контролировать функцию печени (АСТ, АЛТ, ЩФ).

Особенности применения

С осторожностью назначать пациентам:

при беременности;

кормлении грудью.

Побочные эффекты

Аллергические реакции — кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек.

ÆÊÒ — тошнота, рвота, диарея, нарушения функции печени.

Побочные эффекты наблюдаются чаще, чем при применении эритромицина и других макролидов.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, по 0,25—0,5 г 4—6 р/сут. Высшие дозы для взрослых составляют:

разовая — 0,5 г, суточная — 2 г. Высшие суточные дозы для детей: до 3 лет — 0,02 г/кг, от 3 до 6 лет — 0,25—0,5 г, от 6 до 14 лет — 0,5—1 г, старше 14 лет — 1—1,5 г.

Продолжительность лечения составляет 5—7 äíåé.

Синонимы

Олеандомицина фосфат (Россия)

Оспамокс®

(Ospamox®)

Biochemie GmbH (Австрия)

Амоксициллин (Amoxicillin)

Бета-лактамные антибиотики

Табл. 500 мг и 1000 мг, упаковки по 12 и 1000 таблеток.

Гран. д/сусп. орал. 125 мг/5 мл, фл. 60 мл, упаковки по 1 и 40 флаконов.

Гран. д/сусп. орал. 250 мг/мл, фл. 60 мл, упаковки по 1 и 40 флаконов.

Капс. 250 мг, упаковки по 12 и 1000 капсул.

Антимикробная активность

Оспамокс обладает широким спектром бактерицидного действия в отношении грамположительных и грамотрицательных, аэробных и анаэробных микроорганизмов.

Показания

Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов.

Инфекции мочеполовых органов, в т.ч. гонорея.

Гинекологические инфекции.

Инфекции желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей.

Инфекции кожи и мягких тканей.

Оспамокс также активен при следующих состояниях:

профилактическая терапия у больных, подвергающихся хирургическим вмешательствам;

инфекционный эндокардит;

бактериальный менингит;

септицемия.

Способ применения и дозы

Средние дозировки: Äåòè: 30—60 ìã/êã/ñóò.

Подростки и взрослые: 1500—2000 ìã/ñóò.

Особые рекомендации

Äåòè äî 1 ãîäà

по 1 мерной ложке

125 ìã/5 ìë

 

2 ð/ñóò

 

1—6 ëåò

по 1—1,5 мерной

250 ìã/5 ìë

 

ложке 2 р/сут

 

 

 

 

6—10 ëåò

по 1,5—2 мерной

250 ìã/5 ìë

 

ложке 2 р/сут

 

10—14 ëåò

по 1 таблетке 2 р/сут

500 ìã

 

 

 

Подростки

по 1,5 таблетки 2 р/сут

500 ìã

Взрослые

по 1 таблетке 2 р/сут

1000 ìã

 

 

 

Регистрационное удостоверение П-8-242 ¹ 011270 от 26.07.1999

844

Соседние файлы в предмете Фармакология