Рациональная фармакотерапия. Том 02. Антимикробная терапия. Яковлев В.П.

эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, синдром Стивенса— Джонсона.

ÖÍÑ — головная боль, парестезии, у пациентов с почечной недостаточностью — судорожный синдром.

ÆÊÒ — тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, псевдомембранозный энтероколит, дисбактериоз.

Печень — транзиторнoе повышение АСТ, АЛТ, щелочной фосфотазы.

Система кроветворения — лейкопения, нейтропения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, эозинофилия.

Мочевыводящая система — нефротоксичность, олигурия, повышение содержания мочевины; гематурия, протеинурия.

Местные реакции — при быстром в/в введении — некроз, флебит, тромбофлебит, боль, отек.

Способ применения и дозы

Â/â (струйно или капельно), â/ì.

Для в/в струйного введения разводят водой для инъекций, физиологическим раствором или 5% раствором глюкозы; вводят очень медленно. Для в/в капельного введения, растворенный смешивают с 5% раствором глюкозы, растворами электролитов или аминокислот, и проводят инфузию в течение 30—120 мин.

Предостережения

После разведения препарат можно хранить при комнатной температуре в тече- ние 7 ч и в холодильнике — в течение 48 ч. Если раствор за время хранения пожелтел, его применение допускается.

При нарушении функции почек проводят коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина.

Передозировка

Симптомы: специфических симптомов нет. Лечение: отмена ЛС. Симптоматическая

терапия.

Синонимы

Эпоцелин (Япония)

Цефтриаксон

(Ceftriaxon)

Цефалоспорины

Ïîð. ä/èí. 250 ìã, 500 ìã, 1 è 2 ã

Антимикробная активность

Наиболее активен в отношении грамотрицательных бактерий — N.gonorrhoeae, N.meningitidis, H.influenzae, M.catarrhalis è Enterobacteriaceae (E.coli, Proteus spp., Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Providencia spp., M.morganii), грамположительных кокков — стрептококков и пневмококков (в том числе штаммов, устойчивых к пенициллину).

Умеренно активен в отношении стафилококков.

Не действует на оксациллинорезистентные стафилококки, энтерококки, P.aeruginosa и другие неферментирующие бактерии, Bacteroides spp.

Фармакокинетика

После в/м введения в дозе 500 мг максимальные концентрации в крови составляют 40—85 мг/л, после в/в введения 1 г —

160 ìã/ë. T1/2 в крови — 8 ч. Примерно на 85—95% связывается с белками плазмы.

Не метаболизирует в организме. Хорошо проникает через ГЭБ при менингите. Имеет двойной путь элиминации — примерно 60% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде, 40% — с фекалиями.

Показания

Внебольничная пневмония тяжелого те- чения.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей.

Внебольничные интраабдоминальные инфекции (в сочетании с линкозамидами или метронидазолом), нетяжелые госпитальные интраабдоминальные инфекции.

Гнойный менингит.

Острая гонорея.

Генерализованный сальмонеллез.

Послеоперационные инфекции кожи и мягких тканей.

Острый средний отит.

Печень — псевдохолелитиаз, гипербилирубинемия и желтуха у новорожденных, особенно у недоношенных; транзиторное повышение АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы.

ÆÊÒ — тошнота, рвота, диарея.

Система кроветворения (редко) — тромбоцитопения, эозинофилия.

Суперинфекции — вагинальный кандидоз, кандидоз полости рта, колит, вызванный C. difficile.

Противопоказания

Гиперчувствительность к бета-лактамам.

Особенности применения

С осторожностью назначать пациентам:

новорожденным до 7 дней;

при гипербилирубинемии у новорожденных;

недоношенным детям;

с почечной/печеночной недостаточностью;

неспецифическим язвенным колитом, энтеритом или колитом, связанным с применением антимикробных ЛС;

при кормлении грудью;

при беременности.

Взаимодействия

Побочные эффекты

Цефтриаксон обычно хорошо переносится. Побочные реакции со стороны кишечника наблюдаются несколько чаще, чем при применении цефотаксима.

Аллергические реакции наблюдаются реже, чем при применении пенициллинов.

Аллергические реакции немедленного типа — анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхоспазм; отсроченные реакции — крапивница, кожный зуд, эритема, эозинофилия, артралгии, васкулит.

ÖÍÑ — головная боль, головокружение.

Способ применения и дозы

Â/â èëè â/ì.

У детей 30—50 мг/кг/сут в 1 введение, при тяжелых инфекциях — 80 мг/кг/сут, при менингите — 100 мг/кг/сут в 2 введения.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота.

Лечение: отмена ЛС, симптоматическая терапия.

Синонимы

Биотраксон (Польша), Ифицеф (Индия),

Лендацин (Словения), Лифаксон (Индия), Лонгацеф (Португалия), Мегион (Португалия), Офрамакс (Индия), Роцефин (Швейцария), Терцеф (Болгария), Тороцеф (Индия), Триаксон (Индия), Троксон (Индия), Форцеф (Турция), Цефаксон (Индия), Цефсон (Турция), Цефтриак- сон-АКОС (Россия), Цефтриаксон-КМП (Украина), Цефтриаксон ПНИТИА (Россия), Цефтрон (Бангладеш)

Цефуроксим

(Cefuroxime)

Цефалоспорины

Ïîð. ä/èí. 250 ìã, 750 ìã è 1,5 ã

Антимикробная активность

Наиболее активен в отношении грамположительных кокков — S. pyogenes, S. viridans, S. agalactiae, S. pneumoniae (пенициллиночувствительные штаммы), S. aureus è Staphylococcus spp. (оксациллиночувствительные штаммы), грамотрицательных бактерий — H. influenzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, N. meningitidis.

Умеренно активен в отношении E. coli, P. mirabilis, Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp, анаэробных кокков.

Не действует на оксациллинорезистентные стафилококки, энтерококки, другие грамотрицательные энтеробактерии и неферментирующие бактерии, Bacteroides spp.

Фармакокинетика

После в/м введения в дозе 500 мг и 1 г максимальные концентрации в крови составляют 27 и 40 мг/л, после в/в введения

1 ã — 110 ìã/ë. T1/2 в крови — 1,2—1,5 ч. На 30—50% связывается с белками плаз-

ìû. Выводится в основном с мочой в неизмененном виде. Не подвергается метаболизму.

Показания

Внебольничная пневмония.

Внебольничные инфекции кожи и мягких тканей.

Внебольничные инфекции мочевыводящих путей.

Внебольничные интраабдоминальные инфекции (в сочетании с линкозамидами или метронидазолом).

Острый артрит.

Острый остеомиелит.

Стафилококковые инфекции (чувствительные к оксациллину).

Предоперационная профилактика в хирургии.

Противопоказания

Гиперчувствительность к бета-лакта- мам.

Особенности применения

С осторожностью назначать пациентам:при почечной недостаточности;

при беременности;

кормлении грудью.

Взаимодействия

Побочные эффекты

Цефуроксим обычно хорошо переносится. Аллергические реакции наблюдаются реже, чем при применении пенициллинов.

Аллергические реакции немедленного типа — анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхоспазм; отсроченные реакции — крапивница, кожный зуд, эритема, эозинофилия, артралгии, васкулит.

Местные реакции — боль при в/м введении, флебиты при в/в введении.

ÖÍÑ — головная боль, головокружение.

Печень — транзиторное повышение АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы.

ÆÊÒ — тошнота, рвота, диарея.

Система кроветворения (редко) — тромбоцитопения, эозинофилия.

Суперинфекции — вагинальный кандидоз.

Способ применения и дозы

Â/â èëè â/ì.

У детей 50—100 мг/кг/сут в 3 введения.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота.

Лечение: отмена ЛС, симптоматическая терапия.

Синонимы

Аксетин (Кипр), Зинацеф (Италия), Зиннат (Великобритания), Кетоцеф (Хорватия), Суперо (Италия), Цефуксим (Индия), Цефурабол (Россия)

Циклопирокс

(Ciclopirox)

Противогрибковые ЛС разных групп

Р-р наружн. 8% Крем 1%

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим азольным противогрибковым ЛС в анамнезе.

Беременность.

Кормление грудью.

Детский возраст (до 10 лет).

Антимикробная активность

Активен в отношении: Trichoðhyton (rubrum, mentàgrophytes, verrucosum, tonsurans, quinckeanum, equinum, concentricum, epilans, ferrugineum, gallnae, Schoenleinii, soudanense, terrestre, violaceum), Ìicrosðorum (canis, gypseum, audouinii, langeroni, nanum), E. floccosum, Candida (albicans, tropicals, krusei, ðaràpsilosis, pseudotropicalis, liðolytica, quiliermondii, brumpti, utilis, viswanathii), C. neoformans, H. caðsulatum, S. schenkii, T. glabrata, Â. dermatitidis, P. brasiliensis, S. cerevisiae, Aspergillus (fumigatus, flavus, niqer), P. chrysogenum, Ð. notatum. Обладает антимикробным действием в отношении грамположительных и большинства грамотрицательных возбудителей. Подавляет развитие микоплазм и трихомонад.

МПК для дерматофитов, грибов рода кандида, плесневых и дрожжеподобных грибов — 0,98—3,9 мкг/мл, МПК для микоплазмы и Trichomonas vaginalis — 7,8— 31,3 мкг/мл. Значения фунгицидных концентраций при однодневном применении превышают МПК в 20—30 раз и др.

Фармакокинетика

При нанесении на обширные поверхности (750 см2) и на длительное время (6 ч и более) всасывается и может обнаруживаться в крови (1,3% дозы), при этом 94— 97% связывается с белками плазмы, T1/2 составляет около 1,7 ч; выводится ïî÷- êàìè.

Показания

Лечение и профилактика грибковых инфекций кожи и слизистых оболочек, в т.ч. разноцветного лишая, онихомикозов, грибковых вагинитов и вульвовагинитов.

Предостережения

Рекомендуется одновременное лечение половых партнеров.

Во время лечения следует:

избегать попадания раствора и крема в глаза;

учитывать, что при длительном наружном применении ЛС возможны явления сенсибилизации;

избегать использования косметического лака для ногтей.

Взаимодействия

Побочные эффекты

Местные реакции — редко: зуд, жжение или раздражение кожи, гиперемия и шелушение кожи около пораженного ногтя.

Аллергические реакции.

Способ применения и дозы

Интравагинально вводят перед сном глубоко во влагалище 0,2% раствор в виде спринцевания (из одноразового флакона с наконечником), вагинальные суппозитории или крем вагинальный (с помощью прилагаемого аппликатора одноразового действия). Для каждой процедуры используют новый одноразовый аппликатор. Для предупреждения повторной инфекции необходимо дополнительно обрабатывать соседние с влагалищем участки кожи (наружные половые органы вплоть до заднего прохода). Для этого, выдавив из тюбика небольшое количество крема, наносят его на обрабатываемый участок с помощью ватного тампона.

Наружно, раствор для наружного применения или крем наносят на пораженные участки и слегка втирают.

Для профилактики микозов порошок для наружного применения (пудру) насыпают

âноски и/или обувь.

Âцелях повышения эффективности ле- чения необходимо регулярно стачивать весь измененный материал ногтей и применять защитную повязку из пленки (ве- чером втирают в ноготь большое количество крема, дают ему немного просохнуть и перевязывают; утром повязку удаляют и несколько раз в течение дня втирают в ноготь раствор ЛС).

При лечении и профилактики вагинитов и вульвовагинитов длительность лечения

составляет 6 дней, при необходимости курс лечения продолжают до 14 дней.

Лечение при грибковых инфекциях кожи и слизистых оболочек (в т.ч. разноцветного лишая, онихомикозов) проводят до ис- чезновения кожных явлений, как правило, 2 нед. Для предупреждения рецидивов рекомендуется продолжать терапию еще 1— 2 нед после исчезновения симптомов.

Продолжительность применения циклопорокса при онихомикозах составляет от 4 до 28 нед, в зависимости от тяжести слу- чая, средняя продолжительность — около 12 нед. Длительность применения лака не должна превышать 6 мес.

Синонимы

Батрафен (Германия, Индия)

Циклосерин

(Cicloserine)

Противотуберкулезные ЛС разных групп

Êàïñ. 250 ìã

Антимикробная активность

Циклосерин является антибиотиком широкого спектра действия. Он задерживает рост большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий, простейших, спирохет, риккетсий, вирусов Herpes и др. Среди микобактерий наиболее чувствительны к нему микобактерии туберкулеза человеческого и бычьего типа. Циклосерин действует бактериостатиче-

ски на быстро растущие атипичные штаммы микобактерий, устойчивые к изониазиду и стрептомицину. Он действует на внутри- и внеклеточно расположенные микобактерии вследствие его свободного проникновения через клеточные мембраны. МПК циклосерина в отношении микобактерий туберкулеза составляет 5— 25 мкг/мл. Из-за токсичности препарат длительное время (с 60-х годов ХХ века) не применялся.

Наиболее активен в отношении микобактерий туберкулеза человеческого и бычьего типа, M. canzasii, M. xenopi, M. phlei è äð.

Менее активен в отношении микобактерий туберкулеза птичьего типа.

Циклосерин снижает активность ряда ферментов микобактерий (пероксидазы, дегидрогеназы, каталазы, декарбоксилаз аргинина и глутамина) и приводит к нарушениям азотистого обмена в микробных клетках, вследствие чего тормозится образование аминокислот и нуклеопротеидов. Связываясь с микроэлементами металлов молекул микобактерий, циклосерин поражает систему катализаторов оксидантных процессов, что приводит к торможению рoста и размножения микроорганизмов. Существенную роль в подавлении роста микобактерий играет антивитаминный эффект циклосерина, в частности его связывание с витамином В6.

Лекарственная устойчивость МБТ к циклосерину развивается медленно только в условиях монотерапии (в течение 3— 12 мес). При комплексной терапии случаев лекарственной устойчивости к ЛС отмече- но не было. Первичная лекарственная устойчивость к циклосерину наблюдается в 10% случаев.

Фармакокинетика

Циклосерин после приема внутрь быстро всасывается. После приема 250 мг ЛС его максимальная концентрация в крови достигается через 4—8 ч и составляет 13,2 мкг/мл, через 12 ч она падает ниже среднего бактериостатического уровня (9,1 мкг/мл), а через 24 ч она равна 2,8 мкг/мл. При однократном приеме суточ-

ной дозы 1,0 г высокая концентрация ЛС в крови (до 15 мкг/мл) поддерживается в течение 12 ч.

Проникает во все жидкости и ткани организма, в очаги туберкулезного воспаления и в содержимое каверн. Он также проникает в околоплодную жидкость и в организм плода. Относительно более высокие концентрации циклосерина определяются

âпечени, легких и ЦНС.

Биотрансформируется частично в пече-

ни и почках с образованием серина и гидроксиламина, частично расщепляется в кислом содержимом желудка.

Основная часть ЛС медленно выводится почками в неизмененном виде (50% введенной дозы за 24 ч, 60% за 48 ч, 70% за 72 ч).

Показания

Туберкулез всех форм и локализаций.

Лекарственно-резистентный туберкулез.

Микобактериозы.

Сопутствующие неспецифические инфекционные заболевания легких.

Противопоказания

Гиперчувствительность (индивидуальная непереносимость).

Психозы.

Эпилепсия.

Беременность и период лактации.

Острые заболевания печени.

Почечная недостаточность.

Предостережения

С осторожностью назначают:

пациентам с неустойчивой психикой, травмами головы в анамнезе;

в пожилом возрасте в связи с возрастными изменениями функции печени и по- чек, повышающими риск кумуляции и токсического действия ЛС;

детям в возрасте до 14 лет;

пациентам с умеренными нарушениями концентрационной и выделительной функции почек;

пациентам с нарушениями функции пе- чени, выражающимися в повышении уровня трансаминаз и клиническими проявлениями.

Взаимодействия

Нежелательно сочетание циклосерина со следующими ЛС:

Циклосерин в сочетании c рифампицином, рифабутином, этамбутолом, протионамидом проявляет синергидный эффект в отношении полирезистентных микобактерий туберкулеза. В сочетании со стрептомицином уменьшает устойчивость МБТ к последнему. Высоко эффективным при лечении лекарственно-резистентного туберкулеза является сочетание циклосерина с фторхинолонами, в частности с ломефлоксацином (максаквином). При соче- тании циклосерина с протионамидом следует обратить внимание на возможное усиление нейротоксического действия циклосерина.

Побочные эффекты

Циклосерин обладает нейротропным действием, оказывая слабый седативный эффект у одних пациентов или вызывая возбуждение у других.

Значительное усовершенствование циклосерина за счет его очистки, рациональное его применение в условиях комплексной терапии позволили снизить токсич- ность ЛС до средних показателей, равных таковым при использовании схем лечения без циклосерина. Неустранимые побочные реакции, обусловленные циклосерином, наблюдаются у 5,3% пациентов. Процент гепатотоксических, диспептических, нефротоксических реакций, изменений в крови достигает 9,3.

ÖÍÑ (встречаются часто) — головные боли, головокружение, сонливость или бессонница, дрожание конечностей и судорожные подергивания мышц всего туловища, парестезии, ослабление памяти и половой потенции, галлюцинации, навязчивые идеи вплоть до попыток самоубийства; с нейротоксическим действием циклосерина связывают воз-

никновение носовых кровотечений и кровохарканья и в очень редких случа- ях развития отека легких и острой право- или левожелудочковой недостаточ- ности в первые дни лечения. Эти осложнения возникают чаще у пациентов с алкоголизмом, при выраженном атеросклерозе, при неуравновешенности нервно-психической сферы

ÆÊÒ (встречаются редко) — диспепти- ческие явления;

Печень (встречаются редко) — повышение уровня трансаминаз, тошнота, повышенная утомляемость.

Способ применения и дозы

Внутрь в дозе 12,5 мг/кг 2 или 3 р/сут ежедневно после еды.

Максимальная разовая доза: 250 ìã. Максимальная суточная доза: 1,0 ã.

Средняя суточная доза для взрослых:

750 ìã.

Средняя суточная доза для детей: 250— 500 ìã.

Передозировка

Симптомы: острые психотические нарушения, судорожные реакции, тошнота, рвота.

Лечение: промывание желудка, парентеральное введение психотропных средств (аминазин), витаминов В1, Â6, дополнительно — гемодиализ и перитонеальный диализ. Все мероприятия проводятся на фоне поддержания жизненно важных функций.

Синонимы

Коксерин (Индия)

Ципробай

(Ciprobay)

Bayer AG (Германия)

Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin)

Хинолоны и фторхинолоны

Òàáë. ï.î. 250 ìã è 500 ìã ¹10 Ð-ð ä/èíô. 200 ìã, ôë. 100 ìë

Антимикробная активность

Ципрофлоксацин представляет собой синтетический антибактериальный препарат с широким спектром действия, принадлежащий к группе хинолонов, для перорального и внутривенного применения. Эти вещества известны также как ингибиторы гиразы.

Ципробай обладает сильным антибактериальным действием против широкого спектра бактерий. Предотвращает хромосомную транскрипцию информации, необходимой для нормального метаболизма бактерии, что быстро уменьшает способность бактерии размножаться.

У ципробая нет перекрестной резистентности с антибиотиками не хинолонового ряда, поэтому ципробай эффективен против бактерий, которые резистентны, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам или другим антибиотикам.

Показания

Гонорея.

Инфекции кожи и мягких тканей.

Инфекции глаз.

Инфекции почек и/или мочевых путей.

Инфекции брюшной полости (т.е. бактериальные инфекции желудочно-кишеч- ного тракта, желчных путей, перитонит).

Инфекции костей и суставов.

Сепсис.

Способ применения и дозы

Инфекции мочевыводящих путей:

острые неосложненные — по 250 мг 2 р/сут;

осложненные — по 250—500 мг 2 р/сут;

гонорея — острая, неосложненная — 500 мг однократно;

другие инфекции (см. показания) — по 500 мг 2 р/сут.

Особо тяжелые инфекции, опасные для жизни, такие как:

стрептококковая пневмония, повторные инфекции при муковисцидозе, инфекции костей и суставов, септицемия, перитонит — по 750 мг 2 р/сут.

Длительность терапии

Длительность лечения зависит от тяжести болезни и ее клинического и бактериологического течения. Средняя длительность лечения: 1 день при острой неосложненной гонорее, до 7—14 дней при инфекции почек, мочевыводящих путей и брюшной полости, максимальная длительность — до 2-х месяцев при остеомиелите. При стрептококковых инфекциях лечение должно длиться не менее 10 дней из-за риска поздних осложнений.

Регистрационные удостоверения:

Ϲ 013670/01-2002 îò 29.01.2002 (òàáë.)

Ϲ 013670/02-2002 îò 29.01.2002

(ð-ð ä/èíô.)

Ципрофлоксацин

(Ciprofloxacin)

Хинолоны и фторхинолоны

Табл., табл. п/о 250 мг, 500 мг, 750 мг; Р-р д/инф. 200мг/100 мл и 100 мг/50 мл Конц.д/инф. 100 мг/10 мл; Капли глазн. 0,3 %

Антимикробная активность

Ципрофлоксацин обладает широким спектром антимикробного действия и является наиболее активным in vitro препаратом среди ранних фторхинолонов.

Наиболее активен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: большинства микробов семейства Enterobacteriaceae, Vibrio spp., Neisseria spp., H. influenzae, M. catarrhalis.

Менее активен в отношении неферментирующих грамотрицательных микробов, в частности — P. aeruginosa è Acinetobacter. В отношении грамположительных микробов (cтафилококков и стрептококков) активность ципрофлоксацина ниже, чем в отношении грамотрицательных. Высоко активен в отношении Legionella spp., и умеренно активен в отношении других микроорганизмов, паразитирующих внутриклеточно (Chlamydia spp., Mycoplasma spp., M. tuberculosis).

Мало активен в отношении энтерококков и большинства анаэробов.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается при приеме внутрь; абсолютная биодоступность составляет 63—77%. Максимальная концентрация в крови достигается через 1—1,5 ч и при дозах 250, 500 и 750 мг составляет 0,1, 0,2 и 0,4 мг/мл соответственно. Прием пищи замедляет всасывание. После 60 мин в/в инфузии в дозах 200 и 400 мг максимум в крови — 2,1 и 4,6 мг/мл, концентрация в плазме через 12 ч — 0,1 и 0,2 мкг/мл соответственно. С белками плазмы связывается 20—40%.

Проникает в ткани, жидкости и клетки, создавая высокие концентрации в почках, желчном пузыре, печени, легких, слизистой бронхов и синусов, женских половых органах, фагоцитирующих клетках (полинуклеарах, макрофагах), моче, мокроте, желчи, жидкости кожного волдыря; обнаруживается в предстательной железе, спинномозговой жидкости (менее 10% уровня в плазме, при менингите — до 45% и более), слюне, коже, жировой ткани, мышцах, костях, хрящах, проходит через плаценту. Т1/2 при приеме внутрь — 3,5— 5 ч, при в/в введении — 5—6 ч.

Биотрансформируется в печени (15— 30%) с образованием малоактивных метаболитов. Выводится в основном почками (путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции) в неизмененном виде (при приеме внутрь — 40— 50%, после в/в введения — 50—70%) и в виде метаболитов (при приеме внутрь — 15%, при в/в введении — 10%), остальная часть — через ЖКТ (с желчью и фекалиями); небольшое коли- чество экскретируется лактирующими молочными железами. Концентрации в моче значительно превосходят МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Не выявлено кумуляции после приема внутрь в дозе 500 мг 2 р/сут в течение 5 дней или в/в введения по 100, 150 и 200 мг 2 р/сут в течение 7 дней.

При циррозе печени фармакокинетика не изменяется, у пациентов с почечной недостаточностью удлиняется T1/2.

Показания

Инфекции ЛОР-органов (синусит, мастоидит).

Инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, пневмония, кроме пневмококковой, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз).

Мочеполовые инфекции (цистит, пиелонефрит, простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит).

Инфекции, передаваемые половым путем (гонорея, мягкий шанкр, хламидиоз).

Инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, инфекции наружного слухового прохода, абсцессы, целлюлиты).

Инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит).

Кишечные инфекции.

Туберкулез (тяжелые формы, вызванные резистентными к основным противотуберкулезным ЛС штаммами микобактерий) в сочетании с пртивотуберкулезными ЛС.

Профилактика мочевых инфекций при урологических вмешательствах.

Местно — инфекционно-воспалитель- ные заболевания глаз (конъюнктивит, блефароконъюнктивит, блефарит, кератит, кератоконъюнктивит, бактериальная язва роговицы).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. фторхинолонам и хинолонам).

Дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидроге- назы.

Детский и подростковый возраст (до окончания периода интенсивного роста).

Беременность.

Кормление грудью (на период лечения прекращают).

Предостережения

С осторожностью назначают:

при патологии ЦНС в анамнезе: психи- ческих заболеваниях, эпилепсии, понижении судорожного порога, апоплексии;

при тяжелом атеросклерозе сосудов головного мозга (риск нарушения кровоснабжения, инсульта);

в пожилом возрасте;

при тяжелых нарушениях функции по- чек и печени (необходим контроль концентрации в плазме крови);

подросткам до 18 лет (назначается при очень тяжелых инфекциях только в слу- чае резистентности возбудителя к другим химиотерапевтическим ЛС).

Âпериод лечения следует избегать солнечного и УФ облучения, интенсивных физических нагрузок, контролировать питьевой режим, pH мочи.

Может понижать скорость психомоторных реакций, особенно на фоне алкоголя, что следует учитывать пациентам, работающим с потенциально опасными механизмами или управляющими транспортными ЛС.

Если развивается тяжелая диарея, необходимо исключить псевдомембранозный колит (при котором ципрофлоксацин противопоказан).

Одновременное в/в введение барбитуратов требует контроля функции сердечнососудистой системы (АД, показатели ЭКГ).

Взаимодействия

Побочные эффекты

Ципрофлокацин, как правило, хорошо переносится пациентами как при приеме внутрь, так и при в/в введении. Побочные реакции при применении ципрофлоксацина встречаются в большинстве случаев в количестве 4—8% и носят чаще всего легкий или умеренный характер.

ÖÍÑ — острый психоз, ажитация, спутанность сознания, галлюцинации, дро-

жание, головокружение, головная боль, нервозность, сонливость, бессонница.

Аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, покраснение, одышка, отечность лица или шеи, васкулит.

ÆÊÒ — боль или неприятные ощущения в животе, диарея, тошнота или рвота.

Почки — интерстициальный нефрит кровь в моче или мутная моча, повышенная температура, сыпь, отечность стоп или лодыжек).

Другие реакции — фотосенсибилизация. Способ применения и дозы

Внутрь (не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости) по 250 мг (при тяжелых инфекциях — по 500— 750 мг) 2 р/сут. В/в — по 200—400 мг (при тяжелых инфекциях — 600—800 мг) 2 р/ сут. Продолжительность инфузии составляет 30 мин при дозе 200 мг и 60 мин — при дозе 400 мг и выше.

Местно: по 1—2 капле в глаз каждые 4 ч, при тяжелых инфекциях — по 2 капле в глаз каждый час.

Максимальная разовая доза — 750 ìã. Максимальная суточная доза — 2000 ìã. Средние суточные дозы для взрослых —

500—1000 мг (внутрь).

Передозировка

Симптомы: специфических симптомов нет.

Лечение: Антидота нет. Отмена ЛС, промывание желудка, применение рвотных ЛС, введение большого количества жидкости, создание кислой реакции мочи, дополнительно — гемодиализ и перитонеальный диализ; все мероприятия проводятся на фоне поддержания жизненно важных функций.

Синонимы

Акваципро (Индия), Арфлокс (Индия), Афеноксин (Греция), Веро—ципрофлокса- цин (Индия), Зиндолин (Кипр), Ифиципро (Индия), Квинтор (Индия), Квипро (Испания), Лайпроквин (Индия), Липрохин (Индия), Медоциприн (Кипр), Микрофлокс (Индия), Неофлоксин (Бангладеш), Проципро (Индия), Реципро (Индия), Сифлокс (Турция), Тацип (Индия), Цепрова (Ин-

дия), Цефобак (Индия), Цилоксан (Бельгия), Циплокс (Индия), Ципринол (Словения), Ципробай (Германия), Ципробид (Индия), Ципрова (Индия), Ципровин (Индия), Ципродар (Иордания), Ципроквин (Индия), Ципролет (Индия), Ципромед (Индия), Цифран (Индия)

Ципролет®

(Ciprolet®)

Dr. Reddy’s Laboratories Ltd (Индия)

Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin)

Хинолоны и фторхинолоны

Р-р д/ин. 200 мг, фл. 100 мл Табл. 250 мг и 500 мг Капли глазн. 3мг/мл

Антимикробная активность

Спектр действия ципрофлоксацина вклю- чает следующие виды грам(—) и грам(+) микроорганизмов: E. coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus (индолположительные и индолотрицательные), Providencia, Morganella, Yersinia, Vibrio, Aeromonas, Ðlesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Moraxella, Branhamella, Acinetobacter, Brucella, Staphylococcus, Streptococcus agalactiae, Listeria, Corynebacterium, Chlamydia.

Ципрофлоксацин эффективен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лак- тамазы.

Чувствительность к ципрофлоксацину варьирует у Gardnerella, Flavobacterium, Alcaligenes, E. faecalis, S. pyogenes, S. pneumoniae, S. viridans, M. hominis, M. tuberculosis, M. fortuitum.

Чаще всего резистентны: E. faecium, U. urealyticum, N. asteroides.

Анаэробы за некоторым исключением умеренно чувствительны (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.) или устойчи- вы (Bacteroides spp.).

Ципрофлоксацин не действует на T. pallidum и грибы.