11

ПРОИЗВОДНЫЕ ГАММА-АМИНОМАСЛЯНОЙ КИСЛОТЫ (ГАМК)

ОКСИБУТИРАТ НАТРИЯ

Начало действия – через10-40 минут. Длительность60-120 минут.

Натриевая соль гамма-оксимасляной кислоты. Нормальный метаболит мозга, хорошо проникает через ГЭБ.

Сама ГАМК не проникает через ГЭБ.

Действие на нервные центры и синаптические структуры.

Эффект связан с накоплением гамма-бутиролактата, поэтому и наступает достаточно медленно. Вмешивается в проведение возбуждения в спинном мозге.

Вызывает гипомиотонию (отсюда назначение при гиперкинезах).

Блокирует преимущественно проведение возбуждения в афферентных путях висцеральных нервов, а также по моно- и полисинаптическим путям спинного мозга.

Предполагается, что оксибутират (или бутиролактат) является медиатором пресинаптического торможения, чем и объясняется его угнетающее действие на ЦНС. Препарат ингибирует ГАМКтрансаминазу, участвующую в обеспечении активности нейронов.

Стимуляция ГАМК-Б рецепторов.

Снотворное, седативное действие. Антигипоксант. Практически полностью лишен анальгетической активности. Вызывает брадикардию, незначительное повышение АД.

Клиническая картина мононаркоза оксибутиратом натрия весьма своеобразна. Выделяют 5 стадий (засыпание, возбуждение, глубокий сон без анальгезии, хирургический сон, глубокий наркоз). Недостатки : медленность введения в анестезию, небольшая управляемость.

Применение: лишь в комбинации с сильными анальгетиками и общими анестетиками.

ФЕНИЦИКЛИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

КЕТАМИН Эффект через 30-60 сек. Длительность 5-15 мин.

Используется в педиатрии, при склонности к артериальной гипотонии, к бронхоспазму.

Токсичность невелика.

Анестезирующим действием обладает не только сам анестетик, но и его метаболиты.

После попадания в ток крови препарат накапливается в высокоперфузируемых тканях, при этом уровень в головном мозге в 4-5 раз превышает уровень в плазме крови.

Действие на нервные центры и синаптическую передачу. Воздействует преимущественно на таламокортикальные пути, лимбические структуры и задние рога спинного мозга, причем действие на лимбические структуры наиболее существенно. Результат - поверхностный сон и мощная анальгезия. Вызывает своеобразное состояние, которое определяют как «диссоциативную анестезию».

Происходит разобщение связей между ассоциативными центрами коры головного мозга и подкорковыми структурами, ответственными за состояние бодрствования и сна. Возникает каталептикоанестетическое состояние, характеризующееся не столько угнетением всех функций мозга, сколько разъединением человека с внешней средой в результате дезорганизаторской деятельности высших отделов ЦНС. Кетамин нарушает межнейрональную проводимость в ЦНС как внутриполушарную, так и межполушарную, что в сочетании с угнетающим действием на четверохолмие приводит к нарушениям