2. Регуляторные центры

Под активным центром подразумевают уникальную комбинацию АМК-ных остатков в мол-ле ф-та, обеспечивающую непосредственное связывание ее с мол-лой субстрата и прямое участие в акте катализа. Установлено, что у сложных ф-тов в состав АЦ входят также простетические группы.

В АЦ условно различают т.наз. каталитич центр, непосредств вступающий в хим вз-действие с субстратом, и связывающий центр, площадку, к-рая обеспечивает специфическое сродство к субстрату и формирование его комплекса с ф-том. В свою очередь молекула субстрата также содержит функционально различные участки: напр, субстраты эстераз или протеиназ – одну специфич связь (или гр атомов), подвергающуюся атаке со стороны ф-та, и один или несколько участков, избирательно связываемых ф-том.

Предполагают, что форм-ние АЦ ф-та нач-тся уже на ранних этапах синтеза белка-ф-та на рибосоме, когда линейная одномерная стр-ра пептидной цепи превращ в трехмерное тело строго определенной конф-ции. Обр-шийся белок приобретает инф-цию совершенно нового типа, а именно функц-ную (каталитическую). Любые воздействия, приводящие к денатурации, т.е. нарушению третичной структуры, приводят к искажению или разрушению стр-ры АЦ и соответственно потере ф-том каталитических свойств. Если при подходящих внешних условиях удается восстановить нативную трехмерную структуру белка-ф-та (ренатурировать его), то восстанавливается и его каталитич акт-сть.

Помимо АЦ, в мол-ле ф-та может присутствовать также аллостерический центр (или центры), предст собой уч-к мол-лы ф-та, с к-рым связ-тся определ, обычно низкомол-рные, в-ва (эффекторы, или модификаторы), мол-лы к-рых отлич по стр-ре от субстратов. Присоед-ие эффектора к аллостерич центру изменяет третичную и часто также четвертичную стр-ру мол-лы ф-та и соответ конф-цию АЦ, вызывая снижение или повышение энзиматической акт-сти. Ф-ты, акт-сть каталитич центра к-рых подвергается изменению под влиянием аллостерических эффекторов, связывающихся с аллостерическим центром, получили название аллостерических ф-тов.

Отличительной особенностью ряда аллостерических ф-тов является наличие в молекуле олигомерного ф-та нескольких активных центров и нескольких аллостерических регуляторных центров, пространственно удаленных друг от друга. В аллостерическом ф-те каждый из двух симметрично построенных протомеров содержит один активный центр, связывающий субстрат S, и один аллостерический центр, связывающий эффектор М₂, т.е. 2 центра в одной молекуле ф-та. Получены доказательства, что для субстрата аллостерические ф-ты, помимо активного центра, содержат и так называемые эффекторные центры; при связывании с эффекторным центром субстрат не подвергается каталитическому превращению, однако он влияет на каталитическую эффективность активного центра. Подобные взаимодействия между центрами, связывающими лиганды одного типа, принято называть гомотропными взаимодействиями, а взаимодействия между центрами, связывающими лиганды разных типов, – гетеротропными взаимодействиями.