Пирензепин

Свойства/Действие: Пирензепин - синтетический третичный амин; оказывает преимущественно периферическое антихолинергическое действие.

Пирензепин является специфическим ингибитором секреции, избирательно и интенсивно угнетающим секрецию желудочного сока путем блокады мускариновых рецепторов подкласса М1.

Пирензепин угнетает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты в необходимом объеме, уменьшает секрецию гастрина и пептическую активность желудочного сока.

После стимуляции гистамином Пирензепин блокирует секрецию HCl на 25%; после приема пищи - на 53%; после введения инсулина - на 58%. Секреция пепсина, стимулированная инсулином, снижается на 49%, гистамином - на 34%, гастрином - на 24%.

Пирензепин угнетает выделение гидрокарбоната из эпителия в полость желудка у больных с эрозивным поражением антрального отдела и усиливает защиту слизистой оболочки желудка; увеличивает кровоток в подслизистом слое желудка и кишечника, улучшает микроциркуляцию.

В терапевтических дозах Пирензепин практически не влияет на моторику ЖКТ, тонус гладкой мускулатуры желудка, желчного и мочевого пузыря. Пирензепин не оказывает влияния на ЦНС; хронотропное действие мало выражено.

Фармакокинетика:

После приема внутрь пирензепин плохо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 20-30%, при одновременном приеме с пищей - 10-20%. Связывание с белками плазмы - 10-12%. Плохо проникает через ГЭБ. Очень небольшое количество пирензепина подвергается метаболизму. T1/2 составляет 10-12 ч. Около 10% выводится в неизмененном виде с мочой, остальная часть - с калом.

Показания: Таблетки: острые и хронические формы язвы желудка и двенадцатиперстной кишки; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика); гастрит и дуоденит; хронический гастрит с повышенной секреторной функцией желудка; гиперацидный гастрит; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, возникающие на фоне терапии противоревматическими и противовоспалительными средствами; НПВС-гастропатия; эрозивный эзофагит, рефлюкс-эзофагит; синдром раздраженной толстой кишки; хронический панкреатит.

Ампулы: профилактика и терапия стрессовой язвы ЖКТ; кровотечение из эрозий и изъязвлений в верхних отделах желудочно-кишечного тракта; синдром Золлингера-Эллисона; тяжелые острые и хронические формы язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Способ применения и дозы:

Взрослым внутрь за 30 мин до еды, запивая небольшим количеством воды. Средние суточные дозы - 50-150 мг. Пероральная терапия Показания Дозировка

Таблетки / 25 мг гастрит; синдром раздраженного желудка; неязвенная диспепсия; сопутствующая терапия при применении антиревматических средств. Начальная терапия в первые 2-3 дня по 2 таблетки (до купирования болевого синдрома); затем по 1 таблетке утром и вечером. В тяжелых случаях по 2 таблетки утром и вечером.

Таблетки / 50 мг язва желудка; язва 12-перстной кишки По 1 таблетке утром и вечером.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь - 200 мг/сут. Курс лечения - не менее 4 недель (4–8 недель) без перерыва.

При необходимости (выраженный болевой синдром, наличие кровоточащих поражений слизистой оболочки желудка) вводят в/м или в/в (медленно в течение более 3 мин или капельно в виде инфузионного раствора). Парентеральная терапия Показания Дозировка

Ампулы / 10 мг в качестве начальной терапии осложненной язвы; профилактика и терапия стрессовой язвы. 2-3 раза в день (каждые 8–12 ч.) по 1 ампуле. Синдром Золлингера-Эллисона 2-3 раза в день (каждые 8–12 ч.) по 2 ампулы.

После купирования обострения переходят на пероральный прием. Возможно сочетанное применение парентерально и внутрь.

Для в/в вливания раствор для инъекций можно смешивать с изотоническим раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы или глюкозы при визуальном контроле (отсутствие помутнения, выпадения осадка или изменения цвета раствора). Приготовленный инфузионный раствор можно использовать в течение 12 ч при комнатной температуре.

Противопоказания: гиперплазия предстательной железы; паралитическая непроходимость кишечника; стеноз привратника; I триместр беременности; индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) пирензепина.

Применение в период беременности и лактации: Противопоказан к применению в I триместре беременности. Не рекомендуется применение во II и III триместрах беременности. Хотя доклинические исследования не выявилли каких-либо опасных эффектов, безопасность применения Пирензепина в период беременности остается недоказанной. Следует обязательно соблюдать обычные меры предосторожности, связанные с применением лекарственных веществ в этот период, особенно в первом триместре беременности. При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что пирензепин проникает в грудное молоко и может подавлять лактацию.

Побочное действие: Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, диарея, повышение аппетита. Со стороны органа зрения: нарушение аккомодации; редко - повышенная чувствительность глаз к свету.

Прочие: уменьшение потоотделения, головная боль, аллергические реакции.

Особые указания и меры предосторожности: Пирензепин обладает селективным действием.

Не рекомендуется применение при атонии кишечника, у больных пожилого возраста или ослабленных больных, при миастении, ахалазии, ксеростомии.

С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью (особенно в терминальной стадии), при нарушениях мочеиспускания, лабильности АД, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, нарушениях функции печени, у пациентов с повышенной температурой тела, при гипертиреозе, хронических заболеваниях легких. Побочные эффекты у больных, страдающих глаукомой, не известны, однако, следует проявлять осторожность при назначении Пирензепина таким больным. На фоне длительного применения пирензепина рекомендуется проводить регулярное измерение внутриглазного давления. При быстром субъективном улучшении не следует прекращать прием из-за возможного ухудшения состояния. При гиперацидном состоянии с непрерывным типом секреции целесообразно комбинировать пирензепин с блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов.

Следует избегать применения антацидных средств в течение 2-3 ч после приема пирензепина. Готовые растворы следует использовать в течение не более 12 ч. При в/в введении необходимо следить за состоянием сердечно-сосудистой системы.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с техникой:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими хорошего зрения.

Лекарственное взаимодействие:

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками повышается риск возникновения тяжелого запора или задержки мочи.

При одновременном применении возможно уменьшение действия метоклопрамида на двигательную активность ЖКТ.

При одновременном применении повышается клиническая эффективность циметидина.

Условия хранения:

Список Б. В сухом месте при температуре не выше 25 °C

Срок годности указан на упаковке.