Пирензепин

(Pirenzepine)

Гастрил; Гастрозем; Гастромен; Гастропин; Гастроцепин; Пирегексал; Пирен; Пирензепин; Пирензепина гидрохлорид; Пирензепин-ратиофарм; Пиренцепин; Пиренцепина дигидрохлорид.

Пирензепин - противоязвенное, снижающее кислотопродукцию, селективное м-холиноблокирующее средство. Применяется при язвах желудка и двенадцатиперстной кишки (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), гастрите и дуодените с повышенной секреторной функцией желудка (гиперацидный гастрит), эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта на фоне терапии противовоспалительными средствами (НПВС-гастропатия), эрозивном эзофагите и рефлюкс-эзофагите, стрессовых язвах, синдроме Золлингера-Эллисона.

Активное-действующее вещество: Пирензепин / Pirenzepine.

Лекарственные формы: Таблетки. Формы выпуска - таблетки 25 мг

Фармакологическая группа - м-холиноблокатор

Фармакологическое действие: м-холиноблокирующее селективное, противоязвенное, снижающее кислотопродукцию.

Ингредиенты - пирензепин 25 мг

Показания: Гастрит и дуоденит, Гастрит неуточненный, Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом, Гастроеюнальная язва, Гастродуоденит неуточненный, Алкогольный гастрит, Пептическая язва неуточненной локализации, Хронический гастрит неуточненный, Хронический атрофический гастрит, Хронический поверхностный гастрит, Эзофагит, Другие уточненные неинфекционные гастроэнтериты и колиты, Дуоденит, Желудочно-кишечное кровотечение неуточненное, Язва пищевода, Язва двенадцатиперстной кишки, Язва желудка, Язвенный колит, Состав по компонентам: пирензепин

Фармакодинамика

Блокатор М1-холинорецепторов. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и не оказывает влияния на центральную нервную систему (ЦHC); хронотропное и инотропное действия мало выражены. В терапевтических дозах достоверно не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), желчного и мочевого пузыря. Тормозит секрецию желудочного сока, уменьшает секрецию гастрина, снижает продукцию соляной кислоты и пепсина. После стимуляции гистамином блокирует секрецию соляной кислоты на 25%; после приема пищи - на 53%; после введения инсулина - на 58%. В первый час приема пищи пирензепин уменьшает выделение соляной кислоты на 48% и на 30% - во второй час. Секреция пепсина, стимулированная инсулином, снижается на 49%, гистамином - на 34%, гастрином - на 24%. Угнетает выделение бикарбоната из эпителия в полость желудка у больных с эрозивным поражением антрального отдела и усиливает защиту слизистой оболочки желудка; увеличивает кровоток в подслизистом слое желудка и кишечника, улучшает микроциркуляцию.

Фармакокинетика. Абсорбция - 40%, время наступления Сmax - 1.5-2 ч, Т1/2 - 10.8 ч.

Применение.

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (лечение и профилактика); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, вызванные противоревматическими и противовоспалительными средствами; стрессовые язвы; хронический гиперацидный гастрит, дуоденит; эрозивный гастрит, эрозивный дуоденит, эрозивный эзофагит; рефлюкс-эзофагит; синдром Золлингера-Эллисона; кровотечения из эрозий и изъязвлений в верхних отделах ЖКТ; пептические язвы кишечника.

Режим дозирования Внутрь в первые 2-3 дня назначают по 50 мг 3 раза/сут за 30 мин до еды, затем по 50 мг 2 раза/сут. Курс лечения - 4-6 недель. Максимальная суточная доза - 200 мг. В/в или в/м вводят при выраженном болевом синдроме, при наличии кровоточащих поражений слизистой желудка или 12-перстной кишки по 5-10 мг 2-3 раза/сут, затем переходят на оральный прием. При синдроме Золлингера-Эллисона вводят в/в или в/м по 20 мг 3 раза/сут. Препарат вводят в/в струйно медленно (более 3 мин) или капельно в физиологическом растворе, растворе Рингера или 5% растворе глюкозы. Возможно сочетанное применение парентерального введения и орального приема.

Побочные действия Сухость во рту, парез аккомодации, диарея, булимия, аллергические реакции.

Противопоказания Гиперчувствительность, беременность (I триместр). С осторожностью - при закрытоугольной глаукоме, аденоме предстательной железы, нарушении мочеиспускания, в/в введении при лабильности артериального давления (АД).

Особые указания При гиперацидном состоянии с непрерывным типом секреции целесообразно комбинировать пирензепин с антагонистами Н2-гистаминовых рецепторов.

Раствор для инъекций.