Симпатолитики

Симпатолитики нарушают передачу возбуждения на уровне окончаний адренергических волокон, т.е. действуют пресинаптически. На адренорецепторы они не влияют. На фоне этих в-в эффект адреномиметиков прямого действия не только не снижается, но даже увеличивается. Сл., симпатолитики и адреноблокаторы оказывают блокирующее влияние на разные этапы адренергической передачи.

К этой группе относятся октадин, резерпин, орнид и др. Воздействуя на окончания адренергических волокон, эти в-ва уменьшают к-во норадреналина, выделяющегося при нервных импульсах. Адреномиметики непрямого действия (тирамин, эфедрин, фенамин) на их фоне действуют слабее обычного. Однако механизм действия различных симпатолитиков неодинаков. Вместе с тем все они устраняют воздействие симпатической инервации на сердце - возникает брадикардия, угнетение сократительной функции, уменьшение ОПС, в результате снижение АД.

Симпатолитики в основном применяются при гипертонической болезни.

В условиях блокады симпатической иннервации начинают преобладать парасимпатические эффекты, в результате усиливается моторика ЖКТ и секреция желез желудка. Эти эффекты рассматриваются как нежелательные.

Октадин (Octadinum, гуанетидин, изобарин) - эффективное гипотензивное средство длительного действия. Механизм действия связан с его способностью захватываться адренергическими окончаниями, вытеснять норадреналин из везикул и препятствовать его синтезу, вызывая таким образом истощение запасов медиатора и угнетение передачи в адренергических синапсах. На ЦНС октадин не влияет, т.к. не проникает через ГЭБ.

Используют октадин при тяжелых формах гипертонической болезни.

Побочные эффекты: ортостатический коллапс, брадикардия, тошнота, понос, заложенность носа, адинамия.

Противопоказания: выраженный атеросклероз, нарушения мозгового кровообращения, почечная недостаточность, феохромоцитома, язвенная болезнь желудка и двенадцтиперстной кишки.

Применяют внутрь. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,025 г. Список Б. В темноте.

К симпатолитикам относится также резерпин (reserpinum) - алкалоид Раувольфии змеевидной. Резерпин накапливается в мембране везикул адренергических окончаний и нарушает поступления туда дофамина и, сл., блокирует синтез норадреналина, а также затрудняет его обратный захват везикулами. В результате снижается содержание норадреналина в адренергических окончаниях и нарушается синаптическая передача. Резерпин проникает через ГЭБ и снижает содержание норадреналина и в ЦНС. С этим связано его седативное действие.

По способности снижать АД уступает октадину, но по длительности соответствует ему.

Используют при лечении гипертонической болезни, в качестве седативного средства, при легких формах сердечной недостаточности с тахикардией, гиперсимпатикотонии, поздних токсикозах беременных, при лечении шизофрении и алкогольных психозов.

Побочные эффекты: гиперемия слизистых оболочек глаз, кожная сыпь, боли в желудке, диарея, брадикардия, тошнота, слабость, головокружения, одышка, рвота, кошмарные сноведения, явления паркинсонизма, депрессия, бронхоспазмы.

Противопоказания: тяжелые органические сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации и выраженной брадикардией, нефросклероз, церебросклероз, язвенная болезнь. Применяют внутрь, в/м, в/в медленно. Формы выпуска: таблетки по 0,0001 и 0,00025 г; порошок; 0,1% и 0,25% р-ры в ампулах по 1 мл. Список А. В темноте.

Орнид блокирует пресинаптическую мембрану, блокируя высвобождения норадреналина. Препарат блокирует моноаминоокдасидазу, угнетает обратный захват норадреналина. Применяют при аритмияХ.

Список А