Адренергические препараты

Строение адренергического синапса. Альфа и бета-адренорецепторы ( 7b 41 0 и 7 b 42 0), типичные эффекты. Для стимуляции альфа-адренорецепторов характерно повышение функции эффекторов (кроме кишечника, тонус мышц к-ого падает). При стимуляции 7 b 42 0-адренорецепторов наблюдается снижение ф-ции иннервируемого органа. Возбуждение 7 b 41 0-адренорецепторов сердца сопровождается повышением силы и частоты сердечных сокращений. Кроме того,  7b 0-адренорецепторы принимают участие в регуляции углеводного и липидного обмена. Возбуждение их адреномиметиками приводит к распаду гликогена и освобождению свободных жирных кислот.

Количественное соотношение в тканях 7 a 0- и  7b 0-адренорецепторов различно. Так в сосудах кожи, почек и кишечника, сфинктерах ЖКТ, селезенке преобладают 7 a 0-адренорецепторы. В сердце, мышцах бронхов, сосудах скелетных мышц в основном находятся  7b 0-адренорецепторы. Локализацией и соотношением 7 a 0- и  7b 0-адренорецепторов определяется эффект раздражения симпатических нервов, а также реакция на адреномиметические в-ва, возбуждающие 7 a 0- и  7b 0-адренорецепторы.

Действие норадреналина, выделившегося из симпатических нервных окончаний кратковременно. Это связано, г.о., с обратным захватом симпатическими терминалями находящегося в синаптической щели норадреналина и последующим его депонированием. Разрушение свободного норадреналина в адренергических терминалях осуществляется ферментом моноаминооксидазой (МАО), локализованном в митохондриях и мембранах везикул. Метаболизм выделившегося из нервных окончаний норадреналина, а также циркулирующих в крови катехоламинов, осуществляется в основном цитоплазматическим ферментом эффекторных клеток - катехол-О-метилтрансферазой (КОМТ).

Небольшие к-ва медиатора подвергаются экстранейрональному захвату эффекторными клетками, где он быстро метаболизируется при участии КОМТ и МАО.

Т.о., возможности фармакологического воздействия на адренергическую передачу нервных импульсов довольно разнообразны. Направленность действия веществ может быть следующей: 1) влияние на синтез норадреналина; 2) нарушение депонирования норадреналина в везикулах и цитоплазме пресинаптических окончаний; 3) угнетение ферментативной инактивации норадреналина; 4) влияние на выделение норадреналина из окончаний; 5) нарушение процесса обратного захвата норадреналина пресинаптическими окончаниями; 6) угнетение экстранейронального захвата норадреналина; 7) непосредственное воздействие на адренорецепторы эффекторных клеток.

Наиболее часто в медицинской практике используют в-ва, влияющие на адренорецепторы. В-ва, стимулирующие адренорецепторы, называют адреномиметиками, а угнетающие - адреноблокаторами.

По локализации действия в-ва, влияющие на передачу возбуждения в адренергических синапсах, подразделяют на следующие группы:

1.Вещества, действующие непосредственно на адренорецепторы постсинаптической мембраны:

а) адреномиметики прямого действия;

б) адреноблокаторы;

2.Вещества пресинаптического действия:

а) адреномиметики непрямого действия или симпатомиметики;

б) симпатолитики.