Адреномиметики

7a 0- 7  0и 7 b 0-адреномиметики

Наиболее типичный представитель этой группы адреналин (Adrenalini hydrochloridum). Адреналин является биогенным катехоламином. Содержится в хромаффинных клетках мозгового слоя надпочечников. Адреналин оказывает прямое стимулирующее влияние на  7a 0- 7  0и 7b 0-адренорецепторы, вызывая соответствующие эффекты (табл).

Особенно выражено влияние адреналина на сердечно-сосудистую систем. Стимулируя  7b 0-адренорецепторы сердца, адреналин увеличивает силу и частоту сердечных сокращений и в связи с этим - систолический и сердечный выбросы. При этом резко повышается потребление миокардом кислорода. Систолическое артериальное давление повышается. Прессорная реакция обычно вызывает рефлекторную брадикардию, однако она кратковременна. Общее периферическое сопротивление может понизиться, повыситься или не измениться. Чаще всего при введении средних доз адреналина наблюдается снижение ОПС (проявляется снижением диастолического АД), что связано с преобладанием эффекта возбуждения  7b 0-адренорецепторов сосудов мышц и других областей и их расширением. Однако среднее АД вследствие увеличения систолического АД повышается. В восоких 4  0дозах адреналин может повышать и ОПС. Прессорный эффект адреналин обычно сменяется депрессорным, к-рый связан с возбуждением сосудистых  7b 42 0-адренорецепторов. Адреналин расширяет зрачки глаз, снижает внутриглазное давление. Стимулируя  7b 42 0-адренорецепторы бронхов он расслабляет гладкие мышцы и устраняет бронхоспазм. Тонус и моторика ЖКТ под влиянием адреналина снижаются (за счет стимуляции 7 a 0- 7  0и 7 b 0-адренорецепторов), сфинктеры тонизируются.

Адреналин потенцирует нервно-мыщечную передачу, по-видимому, за счет повышенного выделения ацетилхолина из пресинаптических окончаний, а также прямого действия адреналина на мышцу.

Адреналин стимулирует гликогенолиз (возникает гипергликемия, увеличивается в крови содержание молочной кислоты и ионов калия) и липолиз (увеличение в плазме крови содержания свободных жирных кислот).

При воздействии адреналина на ЦНС преобладают слабовыраженные эффекты возбуждения. Отмечаются беспокойство, тремор, стимуляция центра рвоты и др. На ЭЭГ наблюдается реакция пробуждения.

Применяют адреналин при анафилактическом шоке, аллергическом отеке гортани, при бронхиальной астме и др. аллергических реакциях, для повышения АД при шоке и коллапсе, однако предпочтительнее селективные 7 a 0-адреномиметики. Адреналин используют для устранения атриовентрикулярного блока, при резком снижении возбудимости миокарда, при остановке сердца. Местно используют для сужения сосудов при кровотечениях, добавляют к местным анестетикам, Используют так же для расширения зрачка и лечения открытоугольной глаукомы.

Побочные действия: тахикардия, увел. сердечного выброса, резкое повышение АД, ухудшение снабжения миокарда кислородом, аритмии, боли области сердца.

Адреналин противопоказан при гипертензии, выраженном атеросклерозе, аневризмах, тиреотоксикозе, сахарном диабете, беременности. Нельзя применять адреналин при наркозе фторотаном и циклопропаном.

Т.к. при пероральном введении адреналин разрушается его применяют парентерально (п/к, в/м и в/в) и местно, иногда внутрисердечно. Действует адреналин кратковременно. Так как происходит его быстрый нейрональный захват, а также ферментативное разрушение.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,1% р-ра; флаконы по 10 мл 0,1% р-ра. Список Б.

К адреномиметикам непрямого действия (симпатомиметикам), стимулирующим 7 a 0- и  7b 0-адренорецепторы, относится эфедрин (Ephedrini hydrochloridum) - алкалоид, выделенный из растений рода Ephedra.

Эфедрин имеет два механизма действия: 1. действуя на пресинаптические окончания, он способствует освобождению норадреналина; 2. оказывает слабое стимулирующее влияние на постсинаптические адренорецепторы.

По периферическому симпатомиметическому действию эфедрин близок к адреналину. Он вызывает сужение сосудов, повышение АД, расширение бронхов, торможение перистальтики кишечника, расширение зрачков, усиление гликогенолиза и липолиза. Однако по сравнению с адреналином эфедрин значительно менее активен, но действие развивается постепенно и оно более длительно. Повторные введения эфедрина вызывает истощение запасов норадреналина в симпатических окончаниях, что приводит к тахифилаксии. Существенным преимуществом эфедрина является его эффективность при приеме внутрь, что делает его удобным при курсовом применении. Он устойчив к МАО, в печени частично дезаминируется за счет других ферментов, однако значительная часть выделяется почками в неизменном виде.

В отличие от адреналина эфедрин оказывает выраженное специфическое стимулирующее влияние на ЦНС.

Назначают эфедрин для сужения сосудов и уменьшения воспалительных реакций при ринитах, для повышения АД при операциях (особенно при спинномозговой анестезии), при травмах, кровопотерях, гипотонии и др. Используют при бронхиальной астме, анафилактическом шоке и др. аллергиях. Эфедрин применяют также при миастении, нарколепсии, отравлениях снотворными и наркотиками, при энурезе, а также местно для расширения зрачка.

Передозировка эфедрина может вызвать токсические явления: нервное возбуждение, бессоницу, растройства кровообращения, дрожание конечностей, задержку мочи, потерю аппетита, рвоту, усиление потоотделения, сыпь. Эфедрин не следует применять длительно.

Препарат противопоказан при бессонице, гипертензии, атеросклерозе, гипертиреозе, органических заболеваниях сердца.

Применяют эфедрин внутрь, п/к, в/м , в/в и местно. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,001; 0,002; 0,003 и 0,025 г; 5% р-р в ампулах; 2% и 3% р-ры во флаконах по 10 мл. Список Б, в темноте.

Входит в состав "Бронхолитин", "Теофедрин" и др.