Лс, действующие в области холинергических синапсов (холинергические средства)

1. Схема строения и функции вегетативной нервной системы

Э ф ф е р е н т н ы е нервы (центробежные) – проводят импульсы от ЦНС к органам и тканям, они делятся на :

а/ соматические – (двигательные) – иннервируют скелетные мышцы.

б/ вегетативные – иннервируют внутренние органы, железы, сосуды.

В е г е т а т и в н а я нервная система состоит из двух отделов:

а/ симпатического

б/ парасимпатического

Каждый внутренний орган получает иннервацию из обоих отделов.

О т л и ч и я соматических и двигательных нервов:

а/ вегетативные нервы не подчиняются произвольному управлению ( нельзя произвольно сократить сосуды, например)

б/ соматические нервы – подчиняются воле, например мы совершаем произвольные движения- согнуть руку, ногу и тд

А н а т о м и ч е с к и е о т л и ч и я:

Соматические нервы от ЦНС к мышце – непрерывны

Вегетативные нервы – от ЦНС к органу – прерываются в ганглиях (нервных узлах за пределами ЦНС)

О т л и ч и я симпатических от парасимпатических нервов:

- симпатические выходят из грудного и поясничного отделов спинного мозга

- парасимпатические выходят из крестцового отдела спинного мозга и стволовой части головного мозга

Ганглии симпатических нервов расположены близко к спинному мозгу

Ганглии парасимпатических нервов расположены близко к органам или во внутренних органах.

Симпатические и парасимпатические нервы оказывают на органы противоположное действие: Т а б л и ц а 1

Органы, функции	Возбуждение симпатич. Нерв.	Возбужд. Парасимпатич.нерв.
1. Сердце	Тахикардия	Брадикардия
2. АД	Повышается	Снижается
3. Зрачки	Расширяются	Сужаются
4. Бронхи	Расширяются	Сужаются
5. Перистальтика ЖКТ	Уменьшается	Усиливается
6. Секреция желез внешн секр	Увеличивается незначительно	Увеличивается значительно

Передача импульсов в синапсах периферической нервной системы осуществляется с помощью медиаторов: ацетилхолина и норадреналина.

Синапсы, где выделяется ацетилхолин называются х о л и н е р г и ч е с к и е,

А где выделяется норадреналин – а д р е н е р г и ч е с к и е, соответственно нервы также делят на холинергические и адренергические.

Ацетилхолин взаимодействует со специфическими образованиями

( рецепторами) на поверхности мембран клеток «рабочих органов», в результате чего импульс передается на клетки.

Эти образования на мембранах клеток называются – х о л и н о р е ц е п т о р а м и.

К л а с с и ф и к а ц и я х о л и н о р е ц е п т о р о в:

1. М-холинорецепторы органов – чувствительны к мускарину (яду мухоморов)

М-х/р находят в : глаз, сердце, бронхи, гладкие мышцы жкт, мочеполовой системы, железы внешней секреции

2. Н-холинорецепторы - чувствительны к никотину ( яду листьев табака). Они находятся в ганглиях, скелетных мышцах, синокаротидной зоне.

К л а с с и ф и к а ц и я ЛВ, действующих в области холинергических синапсов:

1. Х о л и н о м и м е т и к и – действуют на холинорецепторы подобно ацетилхолину, т.е. возбуждают их. Они делятся на:

1.1 М-холиномиметики

1.2. Н-холиномиметики

2. Х о л и н о б л о к а т о р ы – действуют на холинорецепторы противоположно, т е. блокируют их и вызывают эффекты противоположные холиномиметикам. Они делятся на:

2.1. М-холиноблокаторы

2.2. Н- холиноблокаторы

3. А н т и х о л и н о с т е р а з н ы е с р е д с т в а - блокируют фермент холинэстеразу, тем самым продлевают действие ацетилхолина, который возбуждает и м-холинорецепторы и н-холинорецепторы.

М-холиномиметики

Механизм действия: возбуждают М-холинорецепторы органов

Препараты	Основные эффекты	Показания к применению	Побочные эффекты
Sol. Pilocarpini hydrochloride 1%-5 ml, глазные капли	Снижает внутриглазное давление	Глаукома	Вызывают спазм аккомодации
Sol. Aceclidinum1%-5 ml, глазные капли, глазная мазь . Раствор для иньекций 0.2%-1 мл	- Снижает внутриглазное давление - Вызывает сокращения гладких мышц кишечника, мочевого пузыря, матки	Глаукома Атония кишечника, мочевого пузыря, матки после операции	Вызывают спазм аккомодации Спазм бронхов, брадикардия

М-холиноблокаторы

Механизм действия: блокируют М-холинорецепторы органов

Препараты	Основные эффекты	Показания к применению	Побочные эффекты
Sol. Atropini sulfas 1%-5 ml глазные капли Sol. Atropini sulfas 1%-1 ml в/м, п/к, в/в	Расширяет зрачок - Снижает секрецию пищеварительных желез - Спазмолитическое действие на гладкие мышцы жкт, мочевых путей - Увеличивает ЧСС	Для осмотра глазного дна Премедикация перед операцией Колики кишечные, почечные Брадикардия, блокада сердца	Светобоязнь, паралич аккомодации, повышение в/гл давления То же + Тахикардия Сухость во рту Возбуждение ЦНС (может развиться Психоз) Снижение потоотделения
Sol. Platyphyllini hydrotartras 0.2%-1 ml в/м, в/в, п/к	- Спазмолитическое Действие на гладкие мышцы -расширяет сосуды, снижает АД	Колики кишечные, почечные Сосудистый спазм Приступ бронхиальной астмы	Незначительно повышение внутриглазного давления, Незначительно ув ЧСС
Препараты белладонны: Tab. “Becarbonum” “Besalolum” “Belalginum” Supp. Cum extracto Belladonnae 0.1 Supp “Viburcolum”	Спазмолитическое действие	Спазмы (гастрит), колики, периодические боли у женщин Повышенный тонус матки (угроза выкидыша)
Tab. Gastrocepinum 0.025 внутрь, р-р д/и 2 мл в/м	Снижает кислотность желудка	ЯБ желудка и 12 п к	Селективный м-х/б, может быть сухость во рту, повышение внутриглазного давления
Atrovent 10 ml ингаляции по 1-2 вдоха	Расширяет бронхи	Приступ бронхиальной астм	Селективный м-х/б

Антихолинестеразные средства (АХЭ)

Механизм действия: снижают активность фермента ацетилхолинэстеразы, в синапсах накапливается ацетилхолин и усиливается передача импульсов на органы мишени (мышцы и др)

Препараты	Основные эффекты	Показания к применению	Побочные эффекты
Sol. Proserinum0.05%-1 ml (в/м, в/в капельно) 0.5%-5 ml во флаконе Глазные капли Tab. 0.015 - внутрь	- улучшает нервно-мышечную передачу, Вызывает сокращение гладких и скелетних мышц - снижает внутриглазное давление	- атония кишечника и мочевого пузыря после операции, родов - паралич (состояния после травм, инсультов), миастения - глаукома	- спазм бронхов - брадикардія - повышение секреции желудка
Sol. Galanthaminum hydrobromidum 0.5%-1 ml в/м	Улучшает нервно-мышечную передачу	- атония кишечника и моченого пузыря - паралич
Sol. Phosphacolum 0.013%- 5 мл глазные капли	Снижает внутриглазное давление	Глаукома

Н-холиномиметики

Sol. Cytitonum 1 ml вводят в/в капельно

Sol. Lobelini hydrochloridum 1%-1 ml вводят в/в капельно

Механизм действия:

возбуждают Н-холинорецепторы синокаротидной зоны, рефлекторно возбуждают центры дыхания и сосудодвигательный

Основные эффекты:

• Увеличивают частоту и глубину дыхания, увеличивают дыхательный объем

• Увеличивают ЧСС

• Повышают АД

Показания к применению:

• Рефлекторная остановка дыхания (отравление угарным газом)

• Шок (колапс)

• Лечение никотиновой абстиненции Tab. “Tabex” № 100

Н-холиноблокаторы

	Ганглиоблокаторы	Мышечные релаксанты
Механизм действия	Блокируют Н-холинорецепторы ганглиев	Блокируют Н-холинорецепторы скелетных мышц
Основные эффекты	Расширяют сосуды, снижают АД	Вызывают паралич скелетных мышц
Показания к применению	Гипертонический криз Заболевания сосудов (эндартериит) Отек легких	Проведение операций на аппарате искусственного дыхания
Побочные эффекты	Ортостатический коллапс (после иньекции пациент должен лежать в течение 2-3 часов)	Используются только в условиях стационара
Препараты	Sol. Pentaminum 5%-1 ml Sol. Benzohexonium 2.5%-1 ml в/м	Тубакурарин Дитилин

Сравнительное действие на органов мишени холинергических ЛС:

Действие на органы- мишени	М-холиномиметики	М-холиноблокаторы	Антихолинэстеразные
Глаз	Сужают зрачок, снижают внутриглазное давление, вызывают спазм аккомодации	Расширяют зрачок, повышают внутриглазное давление, вызывают паралич аккомодации	Сужают зрачок, снижают внутриглазное давление, вызывают спазм аккомодации
Гладкие мышцы жкт, мочевых путей	Сокращают	Расслабляют (спазмолитическое действие)	Сокращают
Бронхи	Сужают	Расширяют	Сужают
Железы слюнные, желудочные, потовые	Повышают секрецию	Снижают секрецию	Повышают секрецию
ЧСС	Снижают ЧСС (брадикардия)	Повышают ЧСС (тахикардия)	Снижают ЧСС
Скелетные мышцы	Не действуют	Не действуют	Сокращают

ТЕМА: АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

К л ю ч е в ы е с л о в а:

1. Ринит – воспаление слизистой носа, отек, затруднение носового дыхания ( насморк)

2. Шок, коллапс – резкое снижение АД (связано с травмой, операцией, отравлением лекарствами, кровотечением и другие причины)

3. Анафилактический шок – тяжелая аллергическая реакция, угрожающая жизни. Развивается в течение нескольких минут или часов после контакта с аллергеном (лекарство, укус насекомого и др)

4. Бронхиальная астма – хроническое заболевание аллергической природы, главным признаком которого являются приступы удушья.

5. Гипокликемическая кома – потеря сознания, связанная с резким снижением глюкозы в крови у человека с сахарным диабетом (часто связана с передозировкой инсулина)

6. Тахикардия – частое сердцебиение (свыше 90 ударов в минуту)

7. Брадикардия – редкое сердцебиение (менее 60 ударов в минуту)

8. Аритмия – нарушение ритма сердца (неритмичная работа сердца)

9. Гипертоническая болезнь (синоним артериальная гипертония) – заболевание при котором у человека повышенное артериальное давление (более 130/90 мм РТ ст)

10. ИБС – ишемическая болезнь сердца. Заболевание коронарных артерий (артерий сердца), в результате сужения артерий или закупорки тромбом/бляшкой, к сердцу по коронарным артериям поступает недостаточно артериальной крови, развивается кислородная недостаточность – ишемия. Проявляется приступами болей в сердце – стенокардия или инфарктом миокарда.

11. Инфаркт миокарда - некроз участка сердца из за прекращения поступления крови к нему.

12. Феохромацитома – опухоль мозгового слоя надпочечников, при которой в кровь выделяется много адреналина, что приводит к повышению АД

К внутренним органам человека подходят симпатические и парасимпатические нервы.

В симпатических нервах, которые заканчиваются во внутренних органах, сосудах, железах внешней секреции (кроме потовых), синтезируется медиатор норадреналин.

Норадреналин соединяется с адренорецепторами на поверхности клеток органов и передает импульс с нерва к клетке. Под действием импульса изменяется функция

органов.

Адренорецепторы различных органов имеют неодинаковую чувствительность к химическим веществам (лекарствам), поэтому различают а-адренорецепторы и в-адренорецеторы

В органах существует два типа адренорецепторов:

Вид адренорецепторов	Локализация адренорецепторов	Эффекты, связанные с возбуждением адренорецепторов
1. А-адренорецепторы	Сосуды (кожи, слизистых, почек, кишечника, коронарные и др)	Сужение сосудов, повышение Артериального давления
2. В1-адренорецепторы	Сердце	Увеличивается ЧСС, сила Сердечных сокращений, ско Рость проведения импульсов по сердцу, увеличивается потребность сердца в кислороде
3. В2-адренорецепторы	Бронхи Миометрий (мышца матки) Сосуды	Расширяются бронхи Снижается тонус миометрия Расширяются сосуды, снижается АД

В физиологических условиях веществом, которое действует одновременно на все адренорецепторы является медиатор норадреналин (НА) и гормон мозгового слоя надпочечников - адреналин.

Классификация средств, действующих в области адренергических синапсов

Адреномиметики	Адреноблокаторы
А-адреномиметики: Норадреналин гидротартрат Мезатон Нафтизин Галазолин Називин Визин	А-адреноблокаторы: Фентоламин Тропафен Празозин Пирроксан Сермион
В-адреномиметики: Изадрин Сальбутамол (вентолин) Беротек (фенотерол, партусистен) Орципреналин сульфат (астмопент, астмовент, алупент Гинипрал	В-адреноблокаторы: Анаприлин (пропранолол) Атенолол Метопролол (эгилок) Бисопролол
А,в-адреномиметики: Адреналин гидрохлорид (эпинефрин)	А,в-адреноблокаторы: Карведилол
Симпатомиметики: Эфедрин гидрохлорид	Симпатолитики: Резерпин Октадин

А-АДРЕНОМИМЕТИКИ.

К ним относятся препараты : мезатон, норадреналин, нафтизин

Механизм действия: возбуждают а- адренорецепторы сосудов

Фармакологические эффекты: сосуды сужаются и АД повышается

Показания к применению: 1. Шок, коллапс (мезатон, норадреналин)

2. Острый ринит (насморк)- нафтзин

НОРАДРЕНАЛИН ГИДРОТАРТРАТ- применяется в растворе 0.2%-1мл, вводят только в/в капельно на 5% глюкозе или физ растворе

При в/м и п/к введении вызывает сильный спазм сосудов и некроз ткани.

Применяется при резком снижении АД- коллапсе во время операций, травм.

Mesatonum – форма выпуска – раствор 1%-1мл в ампулах, вводят в/м, п/к, в/в

Применяется для лечения и профилактики шока, коллапса.

Naphthisinum - применяется в растворе 0.05% фл-10 мл для детей, 0.1%-10 мл для взрослых- капли в нос.

При закапывании в нос нафтизин сужает сосуды слизистой оболочки. Уменьшает отек слизистой и образование слизи. Применяется при остром рините, гайморите, аллергическом рините.

При длительном применении больших доз нафтизина (более 7 дней), рецепторы клеток слизистой носа привыкают к нему и эффект снижается, при увеличении дозы нафтизина, эффекта нет. Это называется - тахифилаксия. Продолжительность применения нафтизина должна быть не более 7 дней. Не рекомендуется применять нафтизин при хроническом насморке (возникает атрофия слизистой оболочки)

Аналогами нафтизина являются санорин, галазолин, фармазолин и др.

В - АДРЕНОМИМЕТИКИ.

К ним относятся препараты :

Н е с е л е к т и в н ы е ( действуют неизберательно и на сердце и на бронхи и на матку) изадрин, орципреналин сульфат (=астмопент =астмовент= алупент),

С е л е к т и в н ы е в2-адреномиметики (действуют преимущественно на бронхи и матку)

сальбутамол (=вентолин), фенотерол (беротек, партусистен), гинипрал

Механизм действия: возбуждают в- адренорецепторы бронхов, матки, сердца.

Фармакологические эффекты: Бронхи - расширяются ( бронхолитическое действие)

Матка - мускулатура матки расслабляется

Сердце - увеличивается ЧСС и сила сердечных сокращений

Показания к применению:

1. Купирование ( прекращение) приступа бронхиальной астмы

2. Угроза преждевременных родов и стремительные роды

3. Блокада сердца и брадикардия (редкий пульс)

Isadrinum - Форма выпуска – ингалятор и таблетки

В ингаляторах 0.5%-25 мл ( 100 мл) применяется при приступе бронхиальной астмы, больной делает 2 вдоха- разовая доза, не более 3 раз в день.

При частом применении всех в-адреномиметиков бронхолитический эффект исчезает.

При бронхиальной астме побочным действием изадрина является то, что он одновременно действует на сердце, вызывая у пациента сильное сердцебиение, могут быть боли в сердце, нарушение ритма сердца- аритмии.

Также изадрин применяется в таблетках под язык по 0.005 при заболеваниях сердца, сопровождающихся редким пульсом – брадикардия и блокада сердца.

Orciprenalinum sulfas ( Астмопент, астмовент, алупент ) выпускается в ингаляторах по 15 мл, в ампулах по 1 мл для в/в капельного введения и таблетках по 0.02

В сравнении с изадрином меньше влияет на сердце, однако также вызывает тахикардию, что нежелательно для человека с бронхиальной астмой.

Salbutamolum (вентолин) - избирательно возбуждает в2-адренорецепторы, в связи с чем почти не действует на сердце, не вызывает тахикардии.

Применяется при приступе бронхиальной астмы в ингаляторах по 10 мл- аэрозоль.

Также применяется в акушерстве при угрозе преждевременных родов в таблетках по 0.004 и 0.002 внутрь – снижает тонус матки

Fenoterolum (беротек) применяется в ингаляторах по 15 мл – 2 вдоха при приступе бронхиальной астмы. Не вызывает тахикардии.

В акушерстве применяется под названием партусистен в таблетках при угрозе выкидыша – снижает тонус матки

Ginipralum препарат в таблетках по 0.0005 внутрь и в ампулах по 1 мл для в/в капельного введения. Применяется в акушерстве при угрозе выкидыша. Снижает тонус матки.

А-В АДРЕНОМИМЕТИКИ

К ним относится Sol. Adrenalini hydrochloridum 0.1%-1 ml в ампулах, вводят в/м, в/в, п/к, внутрисердечно.

Адреналин - аналог гормона надпочечников. Получают синтетически или из надпочечников убойного скота.

Механизм действия: адреналин одновременно возбуждает все адренорецепторы и вызывает множество эффектов.

Фармакологические эффекты:

1. Сердце - увеличивается ЧСС и сила сокращений сердца, увеличивается поглощение

сердцем кислорода

2. Артериальное давление – повышается.

Действие адреналина на АД зависит от способа его введения: при в/в струйном введении АД резко увеличивается, но через 5-7 мин снижается

Если вводить адреналин в/в капельно на глюкозе (физ.растворе) АД повышается не так резко, и эффект сохраняется в течение всего периода вливания

3. Бронхи - расширяются

4. Уровень глюкозы в крови увеличивается (адреналин расщепляет гликоген печени до глюкозы)

Показания к применению:

1. При остановке сердца адреналин вводят в/в струйно вместе с атропином

2. При анафилактическом шоке адреналин является препаратом выбора - вводят в/в струйно

3. При низком давлении- коллапсе вводят в/в капельно

4. При гипогликемической коме ( передозировка инсулина или больной не поел после иньекции инсулина) адреналин вводят в/м

5. Адреналин добавляют к местноанестезирующим- новокаину, лидокаину, чтобы уменьшить их всасывание в кровь из места введения и удлинить время их действия

Ранее адреналин применяли для снятия приступа бронхиальной астмы, так как он расширяет бронхи, но сейчас НЕ ИСПОЛЬЗУЕТСЯ, так как вызывает у больных

сильную тахикардию, аритмию и боли в сердце.

ПРОТИВОПОКАЗАН адреналин при высоком АД, атеросклерозе, стенокардии и инфаркте миокарда

Так как адреналин разрушается в желудке, он вводится только в иньекциях

СИМПАТОМИМЕТИКИ

К ним относится препарат эфедрин - алкалоид, получаемый из растения эфедра хвощевая

Эфедрин применяется в растворе 5%-1 мл в ампулах в/м, в/в, п/к и в таблетках по 0.025

Эфедрин относится к сильнодействующим веществам, он стимулирует ЦНС, в больших дозах вызывает психическое и двигательное возбуждение, бессонницу, снижение аппетита, судороги, зависимость.

В связи с этим применение препарата ограничено, он подлежит учету и выдается только по рецептам.

Кроме того он входит в состав комбинированных лекарств «Бронхолитин» - сироп,

« Теофедрин» - таблетки

Механизм действия: Эфедрин увеличивает выделение НА из нервных окончаний

Фармакологические эффекты: подобны эффектам адреномиметиков

1. бронхи расширяет

2. сосуды сужает, АД повышает

Показания к применению:

1. Лечение и предупреждение приступов бронхиальной астмы ( редко)

Лечение бронхитов, пневмонии назначают бронхолитин внутрь

2. При шоке (коллапсе) вводят раствор в/м

Побочные эффекты:

1. возбуждение ЦНС (эйфория), бессонница, зависимость,

2. тахикардия, боли в сердце

3. Тахифилаксия (быстрое привыкание) при частом применении ( из за истощения запасов НА)

А-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

К ним относятся фентоламин, тропафен, празозин

Механизм действия: блокируют а/р сосудов

Эффекты: снижение АД

Показания к применению:

1. Артериальная гипертензия- высокое АД (Гипертоническая болезнь)

2. Феохромацитома - опухоль мозгового слоя надпочечников, при этом у больного в крови очень много адреналина и очень высокое АД

3. Болезни артерий- эндартериит, болезнь Рейно, незаживающие язвы и раны нижних конечностей

ФЕНТОЛАМИН применяется в таблетках по 0.025 чаще всего

применяется при феохромацитоме

Prasozinum применяется в таблетках по 0.001.Применяется при разных формах ГБ, лечение начинают с малых доз-

1/2 таблетки перед сном. Постепенно дозу увеличивают до 2-3 таблеток в сутки.

В-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ делятся на неселективные и селективные.

Неселективные а/б: анаприлин ( обзидан), тразикор

Они блокируют одновременно рецепторы сердца и бронхов

Эффекты: со стороны сердечно судудистой системы-

1. уменьшают ЧСС, работу сердца, снижают потребность сердца в кислороде

2. Уменьшают АД, так как снижают работу сердца

3. Противоаритмическое действие

со стороны бронхов- спазм бронхов

Селективные а/б: атенолол, метопролол, корданум

В основном блокируют рецепторы сердца, вызывая те же эффекты, что и неселективные. Но не действуют на бронхи- не вызывают бронхоспазм. Поэтому можно использовать больным с сопутствующей бронхиальной астмой или бронхитом

Показания к применению В- а/б:

1. ИБС ( стенокардия и инфаркт миокарда)

2. ГБ

3. Тахикардия и тахиаритмия

Противопоказания: брадикардия, сердечная недостаточность,

блокады сердца, бронхиальная астма(для анаприлина)

Аnaprilinum (обзидан) применяется в таблетках по 0.01 и 0.04 при ИБС т ГБ, также в растворе 0.25%-1 мл при тахиаритмиях вводят чаще в/в капельно на глюкозе

Вызывает спазм бронхов, во время приема следует следить за пульсом ( урежает ЧСС), нельзя резко прерывать прием- так как развивается синдром отмены- резкое повышение

АД, боли в сердце, ухудшение состояния больного

Аtenololum применяется в таблетках по 0.1. Дозы устанавливаются индивидуально, В отличие от анаприлина, меньше влияет на бронхи и в средних дозах не вызывает

спазма бронхов. Но при увеличении дозы селективность снижается.

Metoprololum (эгилок) - селективный В-адреноблокатор в таблетках по 0.1 и 0.05

Bisoprololum – селективный в-адреноблокатор в таблетках по 0.1 и 0.05

КОРДАНУМ применяется в драже по 0.05

СИМПАТОЛИТИКИ

К ним относятся резерпин, октадин.

Механизм действия- снижают выделение НА из нервных окончаний, что приводит к блокаде проведения импульса.

Основной эффект - снижение АД

Показания к применению - ГБ

Побочные эффекты: 1. Брадикардия

2. угнетение ЦНС- сонливость, депрессия

3. повышение секреции желез- гастрит

4. повышение моторной функции жкт

5. набухание слизистой носа- затруднение носового дыхания

6. эффект наступает через 10-14 дней

после регулярного приема

в первые дни приема возможен резкий подъем АД

В настоящее время редко используются для снижения АД.

Однако резерпин входит в состав комбинированных таблеток: «Адельфан» , «Кристепин» «Трирезид», раунатин.

Они и по сей день применяются при ГБ (гипертонической болезни)

ТЕМА: ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЯКІ ВПЛИВАЮТЬ НА ЦЕНТРАЛЬНУ НЕРВОВУ СИСТЕМУ

СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА, СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА,

СПИРТ ЭТИЛОВЫЙ

НАРКОЗНІ ЗАСОБИ

Наркоз (від грецького наркозіз — оніміння, зціпеніння) — стан, який характеризується втратою свідомості, больових відчуттів, пригніченням рефлексів та розслабленням скелетних м'язів, що досягається застосуванням наркозних засобів.

Спроби зменшити больові відчуття робилися людством ще у 3-5 ти­сячолітті до нашої ери — за допомогою рослинних чинників (насто­йок з беладони, мандрагори, опію та ін.). У період середньовіччя з цією метою застосовували фізичні методи: притискання сонних ар­терій, охолодження кінцівок, накладання джгута, кровопускання. У ті часи досить популярним було "загальне знеболювання", яке викликалося ударом важким предметом по голові хворого. Внаслі­док струсу мозку людина втрачала свідомість і не відчувала мані­пуляцій хірурга. У ХУІП-ХІХ століттях тільки блискавична техніка хірургів врятовувала хворих від больового шоку. Так, М.І. Пирогов робив ампутацію стегна за 3-4 хв, кістково-пластичну ампутацію гомілки -за 8 хв, видалення молочної залози -за 1,5 хв. Та навіть така швидкість оперативних втручань допомагала лише в окремих випадках. Здавалося, що хірургія зайшла у безвихідь. Початком нової ери в розвитку хірургії вважають 16 жовтня 1864 року, коли вперше для знеболювання оперативного втручання був застосований ефір.

Засоби для наркозу поділяються на засоби для інгаляційного наркозу (ефір для наркозу, фторотан, азоту закис) та засоби для неінгаляційного наркозу (тіопентал-натрій, натрію оксибутират, про-панідид, кетамін).

На відміну від місцевоанестезуючих речовин, наркозні засоби викликають виключення больової чутливості шляхом впливу нарізні структурні елементи центральної нервової системи (ЦНС), насам­перед на висхідну ретикулярну формацію та кору головного мозку.

Механізм впливу засобів для наркозу на елементи ЦНС склад­ний і до кінця не вивчений. У процесі його дослідження було запро­поновано багато теорій (ліпоїдна, протеїнова, термодинамічна, вод-

них мікрокристалів), які доповнюють одна одну. На сучасному етапі вважають, що наркозні речовини викликають стабілізацію мемб­ран клітин ЦНС із погіршенням їх проникності для іонів, в першу чергу №^ і К", що призводить до блокади виникнення потенціалу дії- генерації нервового імпульсу. Досліджено також, що засоби для наркозу можуть впливати на вивільнення нейромедіаторів у синапсах ЦНС (норадреналіну, ацетилхоліну, дофаміну, серотоніну), активізувати ендогенну опіоїдну систему (яка протидіє больовим відчуттям), впливати на бензодіазепінові рецептори (які є части­ною механізмів, що полегшують гальмування у ЦНС).

В останнє десятиліття, внаслідок поглибленого вивчення ней­рофізіологічних процесів, встановлено, що для всіх наркозних ре­човин характерна початкова фаза судомного збудження на рівні клітин ЦНС, а власне наркоз є результатом вторинного "післясудо-много" гальмування функцій ЦНС. Згідно з цією теорією, наркоз є проявом загальної неспецифічної реакції організму у відповідь на дію стресового агента, яким є будь-який наркозний засіб. Зміни, що виникають у ЦНС під впливом наркозних речовин, характери­зуються такою стадійністю, що й при інших стресових станах (го­стрій крововтраті, гіпоксії, уремії).

Різні структури ЦНС мають неоднакову чутливість до наркоз­них засобів. Послідовність впливу наркозних речовин нарізні відді­ли ЦНС клінічно відображається стадіями наркозу. Най­більш яскраво вони проявляються при застосуванні такого препа­рату, як ефір для наркозу.

1. Стадія анальгезії. Характеризується втратою больової чут­ливості на фоні збереженої або затьмареної свідомості, пов'язана з пригніченням центрів кори головного мозку. Розпочинається від моменту початку інгаляції наркозної речовини і продовжується до моменту втрати хворим свідомості. Ця стадія короткочасна. Іноді у ній проводять невеликі хірургічні втручання (розкриття абсцесів, екстракція зубів, зняття швів тощо).

2. Стадія збудження. Вважається, що вона розвивається внаслідок зникнення гальмівного впливу кори головного мозку на підкорко­ві структури ("бунт" підкорки). Починається від моменту втрати хворим свідомості і продовжується до стадії хірургічного наркозу.

У цій стадії розвиваються мовне і рухове збудження (тому хворих прив’язують перед наркозом до операційного столу), підвищується секреторна активність слинних та бронхіальних залоз, може виникати блювота (аспірація блювотних мас у дихальні шляхи може виклика­ти тяжкі післяопераційні пневмонії); спостерігаються коливання ар­теріального тиску, зміни частоти дихання. У цій стадії можуть вини­кати такі тяжкі ускладнення (які носять рефлекторний характер і пов'язані з підвищенням тонусу блукаючого нерва), якларинго-спазм, бронхоспазм, серцеві аритмії, зупинка серця. У стадії збу­дження оперативні втручання не проводяться.

3. Стадія хірургічного наркозу. Характеризується поступовим зникненням рефлексів, стабілізацією дихання, артеріального тиску, діяльності серця, розслабленням скелетних м'язів. Ця стадія має 4 рівні: на 1-му рівні скелетна мускулатура не розслаблена, зника­ ють кон'юнктивальний, глотковий рефлекси (можна проводити ін- тубацію). На 2-му рівні зникають реакція частого дихання у відпо­ відь на розріз шкіри (глибока анальгезія), рефлекси гортані (можна проводити ендотрахеальну інтубацію); спостерігається хороша міорелаксація. Ца 3-му рівні починає знижуватись артеріальний тиск, спостерігається повне розслаблення м'язів, поступово виклю­ чаються міжреберні м'язи. Тип дихання стає черевним; поступо­ во зникають рогівковий і зіничний рефлекси. На 4-му рівні тонус м'язів низький, повний параліч міжреберних м'язів; артеріальний тиск знижений; зіниці розширені, не реагують на світло.

4. Агональна стадія (спостерігається при передозуванні наркоз­них речовин). Характеризується пригніченням дихального і судино­рухового центрів довгастого мозку. Це призводить до зупинки ди­хання, вазомоторного колапсу; спостерігається повний параліч ди­хальної мускулатури, зокрема діафрагми; зупинка серця.

Хірургічні втручання проводять на 1,2 рівнях, приблизно до по­ловини третього рівня третьої стадії наркозу.

Засоби для інгаляційного наркозу

Ефір для наркозу - летюча рідина. При кон­такті з повітрям і під дією світла розкладається з утворенням ре­човин, що мають подразнювальну дію, тому зберігається у тем­них, герметичних флаконах (по 150 мл). Пари ефіру з повітрям добре горять і вибухають, з киснем - займаються.

Сила наркозної дії ефіру велика. Для введення хворого в наркоз необхідна його концентрація у повітрі, яке вдихається, 10-12 об'єм­них %, для підтримання наркозу на 3 рівні III стадії - 4-5 об.%. Широта наркозної дії (діапазон між мінімальною концентрацією ре­човини, що викликає наркоз, і мінімальною концентрацією, яка приг­нічує центри довгастого мозку) в ефіру велика. Ефірний наркоз роз­вивається довго (до 20 і більше хвилин після початку інгаляції). Для нього характерна виражена стадія збудження (10-20 хв) та післянаркозна депресія (після виходу з наркозу-сонливість і сон, загальмованість, нудота, блювота), яка може тривати протягом доби. Ефір для наркозу має хорошу анальгезуючу активність, ви­кликає достатнє розслаблення посмугованих м'язів. Разом із тим, спонтанне дихання при ефірному наркозі зберігається навіть на 2 і З рівнях III стадії наркозу. Ефір не токсичний, не викликає уражен­ня паренхіматозних органів. Із побічних ефектів і ускладнень, які можуть спостерігатися при ефірному наркозі, найсуттєвішою є яс­крава стадія збудження, яка описана вище. Ефір, крім підвищення тонусу блукаючих нервів, яке носить рефлекторний характер, ви­кликає стимуляцію симпатичної нервової системи, що спричинює тахікардію, гіперглікемію (його не можна застосовувати у хворих на цукровий діабет). При тривалому наркозі ефіром може розвива­тись паралітична непрохідність кишечника. Разом з тим, ефір є найбільш безпечним засобом, навіть коли його використовують не­досвідчені фахівці. Його можна використати в будь-якій екстре­мальній ситуації, коли під рукою нічого немає, крім флакона з ефі­ром і дротяної маски із марлевою серветкою.

Фторотан або галотан,-летюча рідина, випу­скається у флаконах по 50 мл, не займається, не вибухає.

Сила наркозної дії фторотану більша, ніж ефіру, в 3-4 рази: введен­ня у наркоз можна досягнути при концентрації речовини у повітрі 3-4 об. %, для підтримання наркозу потрібно 0,5-2 об.%. Широта нар­козної дії така, як в ефіру. Швидкість розвитку наркозу - 3-5 хв, вихід з наркозу - через 5-10 хв після припинення інгаляції. Стадія збудження або дуже коротка або її немає зовсім. Період післядії не виражений, відновлення психічної діяльності відбувається за декілька годин, при цьому хворого часто морозить, інколи виникає блювота.

При комбінованому застосуванні фторотану, закису азоту з кис­нем і міорелаксантами можна здійснювати будь-які операції на органах грудної і черевної порожнин.

На відміну від ефіру, фторотан не подразнює слизові дихальних шляхів, не викликає ларинго- і бронхоспазму. Навпаки, він розши­рює бронхи, а тому може застосовуватись у хворих на бронхіаль­ну астму.

Міорелаксантна дія фторотану менша, ніж в ефіру, тому його часто комбінують із міорелаксантами. Він має слабку анальгезу-ючу активність, тому для забезпечення достатнього знеболюван­ня під час і після операції фторотан необхідно комбінувати з нарко­тичними анальгетиками або закисом азоту.

Побічні ефекти й ускладнення, що викликає фторотан, досить серйозні. Він провокує гіпотензію і зупинку серця, викликає сенси­білізацію (підвищення чутливості) міокардадокатехоламінів. Тому, якщо під час фторотанового наркозу різко знизився артеріальний тиск, для його корекції не можна використовувати адреналін, нор-адреналін, ефедрин, дофамін. Ці препарати можуть спровокувати небезпечні серцеві аритмії. У такій ситуації показаний синтетич­ний засіб мезатон.

При повторному застосуванні фторотану може виникати гостре ураження печінки-галотановий гепатит. Речовина проявляє терато-генну дію, тому фторотан не можна застосовувати у вагітних.

Азоту закис - газ, не горить, не вибу­хає. Сила наркозної дії в закису азоту мала. Для отримання аналь­гезії потрібна концентрація 40-50 об.% газу в повітрі, для виклю­чення свідомості -60-70 об.%, для поверхневого наркозу (1 рівень III стадії)-75-80 об.%. Подальше підвищення концентрації немож­ливе, тому що розвивається гіпоксія. Для отримання наркозу до­статньої глибини закис азоту комбінують з ефіром (фторотаном та ін.), міорелаксантами, наркотичними анальгетиками. Наркоз настає через декілька хвилин після початку інгаляції і проходить через декілька хвилин після її припинення. Азоту закис викликає стадію збудження (стара назва препарату "веселящий газ''). У після-наркозному періоді відсутня післядія, зрідка виникає блювання. Не проявляє негативного впливу на кровообіг, паренхіматозні органи.

Оскільки для закису азоту характерна сильна анальгезуюча активність у концентраціях, які ще не викликають наркоз, він ши­роко застосовується як знеболювальний засіб. Наприклад, при по­логах, для екстракції зубів, перев'язок при опіках, чистки та ревізії ран, припікання, при нападах стенокардії та інфаркті міокарда, при коліках, травмах, гострому панкреатиті, для зняття болю у після­операційному періоді. Побічнадія препарату практично відсутня.

Засоби для неінгаляційного наркозу

Перевагами, неінгаляційного наркозу є відсутність стадії збу­дження, швидкість і легкість його розвитку. Недоліком є неможли­вість керувати наркозом. Якщо інгаляційні наркозні засоби швидко виділяються з організму після припинення їх інгаляції, неінгаляційні наркозні речовини перестають діяти тільки після їх біотрансфор-мації і виділення з організму.

Засоби для неінгаляційного наркозу поділяються на похідні бар­бітурової кислоти (тіопентал-натрій) та небарбітурові препарати (пропанідид, натрію оксибутират, кетамін).

Тіопентал-натрій є похідним барбітурової кислоти, що містить сірку. Випускається у вигляді стерильного по­рошку у флаконах по 0,5 г і 1 г. Препарат вводять у вену струменем дуже повільно у вигляді 1-2% розчину. При швидкому введенні тіо-пентал-натрію, внаслідок його передозування, може зупинитись ди­хання. Наркоз після введення препарату розвивається через 1-2 хв, пробудження настає через 20-30 хв. Часто розвивається післянар-козний сон. Препарат недостатньо розслаблює посмуговані м'язи. Використовують тіопентал-натрій для ввідного наркозу, рідше-для базисного наркозу, для мононаркозу при проведенні короткочасних оперативних втручань (в стоматології, гінекології, травматології), як протисудомний засіб. Тіопентал-натрій має недостатню анальгезую-чу активність, тому перед наркозом вводять наркотичні анальгетики. Наявністьу молекулі препарату сірки зумовлює його здатність підви­щувати тонус блукаючого нерва. Тому при тіопенталовому наркозі порівняно часто виникають кашель, ларинго- та бронхо-спазми, які попереджуються введенням атропіну. При потраплянні тіопентал-

натрію під шкіру може спостерігатися її відшарування, у нервовий стовбур або біля нього — необоротний параліч, в артерію - тром­боз з наступною гангреною кінцівки.

Пропанідид або сомбревін, - це засіб для внутрішньовенного наркозу ультракороткої дії. Випускається в ам­пулах по 5 і 10 мл 5 % розчину. Наркоз розвивається через 30-40 с від початку внутрішньовенного введення препарату ("на кінчику голки"). Стадія хірургічного наркозу триває 3-4 хв, тому що він швидко гідролізується бутирилхолінестеразою. Пропанідид засто­совують для мононаркозу під час коротких оперативних втручань у хірургії, стоматології, гінекології, урології, при проведенні болю­чих діагностичних процедур, іноді —для введення в наркоз. Може бути застосований в амбулаторних умовах. Через 20-30 хв після наркозу в хворого повністю відновлюються всі психомоторні фун­кції і він може в супроводі іншої людини йти додому.

Під час введення препарату може спостерігатися часте дихан­ня (тахіпное) з наступною його зупинкою (апное), яка продовжу­ється 25-40 с. За рахунок подразнювальної дії препарату можуть розвиватися флебіт і тромбоз у місці його введення. Зрідка спо­стерігається алергічна реакція, подібна до гістамінового шоку (ге-нералізована еритема, серцево-судинний колапс), яка може при­звести до смерті хворого. Тому при введенні пропанідиду повинні бути умови для повноцінної реанімації.

Натрію оксибутират є похідним гама-окси-масляної кислоти. Випускається в порошку, в ампулах по 10 мл 20 % розчину. Має хорошу гіпнотичну здатність (викликає сон), але слаб­ку анальгетичну активність. Сила наркозної дії препарату невелика. Для отримання наркозу його можна вводити різними шляхами. При внутрішньовенному повільному введенні 20 % розчину препарату (з розрахунку 40-70 мг на кг маси тіла) наркоз розвивається через 15-40 хв. При прийомі всередину (100-200 мг/кг) сон настає через 30-60 хв. Тривалість наркозу становить 1,5-3 год. У дитячій хірургії на­трію оксибутират іноді використовують ректально.

Глибокий наркоз забезпечується при комбінуванні натрію окси-бутирату з невеликими дозами фторотану, ефіру, із закисом азоту, а також наркотичними анальгетиками. В таких умовах можна здій-снювати будь-які оперативні втручання. Як засіб для мононаркозу він використовується для проведення малотравматичних, але три­валих операцій. Може бути застосований для премедикації, ввід­ного та базисного наркозу. Натрію оксибутират має антигіпоксич-ні властивості, тобто захищає організм, зокрема головний мозок, міокард, від наслідків гіпоксії, радіоактивного опромінення. Він не-токсичний. З цих міркувань натрію оксибутират є засобом вибору для наркозу при інтоксикаціях, сепсисі, порушенні функції паренхі­матозних органів, для знеболювання пологів. В останньому випад­ку він сприяє розкриттю шийки матки, не змінює її скорочень, не впливає шкідливо наплід. Іноді натрію оксибутират застосовують для зняття психомоторного збудження, судом, при безсонні.

Препарат добре переноситься. При швидкому внутрішньовен­ному введенні можливі рухове збудження, судомні посмикування кінцівок і язика. Іноді буває блювота. При тривалому застосуванні великих-доз натрію оксибутирату може розвинутись гіпокаліємія.

Кетаміну гідрохлорид або кеталар, є анальгезуючим засобом, який при внутрішньовенному і внутрішньо-м'язовому введенні викликає наркоз. Випускається в ампулах по 20 і 50 мл 1 % розчину (для введення у вену), по 10 і 20 мл 5 % розчину (для введення в м'яз). При внутрішньовенному введенні препарату наркоз розвивається через 15-30 с, триває 8-10 хв, при внутрішньом'язовому - через 2-3 хв, триває 20-30 хв. Має велику широту наркозної дії. Кетаміну гідрохлорид викликає "дисоціатив-ний" ("роз'єднуючий") наркоз —пригнічення функції одних відділів ЦНС і збереження або збудження інших. Кетамін викликає глибо­ку анальгезію (його знеболювальні властивості більші, ніж в інших неінгаляційних анестетиків) і легкий сон (очі можуть залишатися відкритими). При кетаміновому наркозі зберігається і навіть під­силюється тонус посмугованих м'язів, тому при порожнинних опе­раціях його необхідно комбінувати з міорелаксантами.

Застосовується препарат для ввідного і базисного наркозу, мо­нонаркозу при операціях, що не потребують міорелаксації, як скла­дова комбінованого наркозу. Під час виходу з наркозу можуть спо­стерігатися неприємні сновидіння, марення, галюцинації, судоми (попереджуються діазепамом), нудота, блювання.

СНОТВОРНЫЕ - препараты, которые ускоряют наступление сна,

увеличивают его длительность и глубину.

В небольших дозах они проявляют седативное действие.

Исходя из современных представлений, сон- специфическое состояние ЦНС, характеризующееся чередованием двух фаз. Одна из них проявляется уменьшением биоэлектрической активности мозга, снижением ЧСС,дыхания-

это фаза «медленного сна». Другая фаза- т.н. «быстрый сон» характеризуется усилением биоэлектрической активности мозга, быстрыми движениями глаз, увеличением ЧСС,дыхания, повышением АД. В этой фазе человек видит сон.

К снотворным препаратам ставится ряд требований:

• они не должны нарушать структуру сна - продолжительность и чередование фаз.

• они должны быть безопасными- не должны угнетать дыхания, вызывать заторможенности, вялости, нарушать память, вызывать привыкания и зависимости.

В настоящее время нет снотворных препаратов, которые полностью отвечали бы этим требованиям. Все снотворные препараты нарушают структуру сна, они уменьшают длительность «быстрого сна», поэтому после приема снотворных после пропуждения человек не чувствует себя отдохнувшим в полной мере.

Выделяют три группы снотворных препаратов:

а/ производные барбитуровой кислоты- фенобарбитал, этаминал натрий

б/ производные бензодиазепина - диазепам, нитразепам, фенозепам

в/ препараты другой химической структуры

Из современных - донормил, нотта, cоннат (зопиклон)

Снотворным эффектом обладают лекарства многих классов- антигистаминные (димедрол, пипольфен). Важным их преимуществом является отсутствие формирования зависимости даже при длительном применении.

Также транквилизаторы в малых дозах применяются со снотворной целью.

Производные барбитуровой кислоты по характеру действия на ЦНС близки к наркозным препаратам. В их действии на головной мозг выделяют также 3 стадии: сон, наркоз, агональное состояние.

В последние годы барбитураты все реже применяются в качестве снотворных средств, что связано с быстрым формированием зависимости, опасностью угнетения дыхательного и сосудодвигательного центров с развитием комы и смерти при их передозировке, наличием множества противопоказаний (алкоголизм, болезни печени, почек,

дыхательная недостаточность) и многочисленными побочными эффектами ( дневная сонливость, заторможенность, ощущение пустоты и отсутствия мыслей в голове)

ФЕНОБАРБИТАЛ - Phenobarbitalum (люминал)

выпускается в таблетках 0.005 для детей, и 0.05 (0.1)

для взрослых. Используется в детской практике как противосудорожное, противоэпилептическое средство(так как снижает возбудимость двигательных центров головного мозга), также он повышает активность ферментов печени-

что используется для профилактики гемолитической болезни новорожденных.

Как снотворное используется по 1-2 таблетке за 1 час до сна. Действует 6-8 часов.

Фенобарбитал входит в состав комбинированного препарата БАРБОВАЛ - капли внутрь

ЭТАМИНАЛ-НАТРИЙ выпускается в таблетках по 0.2

Действие наступает через 30 мин после приема, облегчает засыпание, но действие неродолжительно. Используется в

тех случаях, когда бессонница связана с плохим засыпанием

НИТРОЗЕПАМ - Nitrazepam- (радедорм)

используется в таблетках по 1-2 за 30 мин до сна.

Увеличивает глубину и продолжительность сна до 8 часов

Используется при бессоннице любого генеза,при неврозах,

перед операцией для премедикации, при эпилепсии как противосудорожное.

Побочное действие: сонливость, вялость, головная боль

Противопоказания: беременностть, болезни печени и почек,

водители транспорта, диспетчеры и лица,

работающие на высоте

Длительное применение снотворных может привести к развитию толерантности( необходимости постоянно увеличивать дозы для поддержания снотворного эффекта)

и психической зависимости.

ОСТРОЕ ОТРАВЛЕНИЕ СНОТВОРНЫМИ опасно для жизни из за угнетения дыхания и сердечной деятельности вследствие угнетения жизненно важных центров продолговатого мозга.

Клиника: слабость, сонливость, головная боль, снижение реакции на раздражители, угнетение рефлексов, угнетение дыхания (редкое), снижение температуры тела, расслабление скелетной мускулатуры, снижение АД) Кожные покровы бледные с цианозом, зрачки широкие.

Методы лечения: 1.Обеспечить проходимость вдп-

искуственная вентиляция легких, интубация трахеи

2. Промывание желудка раствором соды или 0.1% марганцем

через зонд, с последующим ведением в желудок

30-40 грамм магния сульфата и 3-5 столовых ложек активированного угля (полисорба)

3. Форсированный диурез ( гемосорбция. Гемодиализ)

4. Для увеличения степени ионизации барбитуратов, что

тормозит их прникновение в ткани в/в вводят 4% раствор

соды

5. Аналептики - бемегрид и др используют при легких

отравлениях. При глубоком угнетении дыхания их использовать нельзя

Кардиотоники -кордиамин (камфра, коффеин)

Антибиотики для профилактики пневмонии.

ТЕМА: А Н А Л Г Е Т И К И

АНАЛЬГЕТИКИ - лекарственные препараты, уменьшающие или устраняющие боль при сохранении других видов чувствительности и сознания ( в отличие от наркозных средств). Анальгетики действуют на центры болевой чувствительности. ( кора, талямус, желатинозная субстанция)

Современные анальгетики делятся на группы:

1. наркотические

2. ненаркотические

НАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ (НА)

Родоначальником группы наркотических анальгетиков является морфин- основной алкалоид опия.

Механизм действия морфина, как и других НА связан с тем, что он соединяется с опиатными рецепторами, которых более всего в центральном сером веществе среднего мозга, и раздражение их сопровождается обезболивающием эффектом, а также чувством эйфории. Естественными эндогенными раздражителями этих рецепторов являются продуцируемые мозгом энкефалины и эндорфины (пептиды). Недостаточное

содержание их в организме сопровождается обострением болевых ощущений, а избыток - к эмоциональным сдвигам с нарушением адекватного психического состояния.

Действие морфина зависит от дозы и проявляется в виде 2 фаз:

1 фаза характеризуется эйфорией- чувство легкости, безмятежности, исчезновение неприятных физических ощущений, усталости, повышение работоспособности, уменьшением или исчезновением боли

Морфин в небольших дозах увеличивает глубину и незначительно учащает дыхание.

В больших дозах морфин угнетает дыхательный центр - замедляет дыхание, также угнетает кашлевой центр и сосудодвигательный центр, вследствие чего АД снижается.

Из за расширения сосудов головного мозга повышается давление спиномозговой жидкости, поэтому введение морфина НЕ РЕКОМЕНДУЕТСЯ ПРИ ЧМТ

Действие на сердце - БРАДИКАРДИЯ (из за возбуждения центров парасимпатической нс)

Действие на глаз - МИОЗ ( из за возбуждения центра глазодвигательного нерва)

Действие на жкт - ЗАПОРЫ, ЗАСТОЙ ЖЕЛЧИ, ЗАДЕРЖКА МОЧИ

( снижается моторика жкт, при этом увеличивается тонус сфинктеров мочего пузыря и желчных протоков)

По мере увеличения концентрации морфина 1 фаза сменяется

П фазой - развивается торможение

Больной находится в состоянии морфийного сна. Этот сон отличается чуткостью и яркими сноведениями. Углубляется болеутоляющее действие морфина и влияние его на разные органы и системы. Далее наступает глубокое угнетение дыхательного центра, что проявляется периодическим дыханием Чейн-Стокса, снижением АД, резко выраженной брадикардией.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ НА:

1. Лечение и профилактика болевого шока при травмах, ожегах

2. Боли при ИНФАРКТЕ МИОКАРДА

2. В хирургии перед операцией (премедикация и для потенцирования наркоза) и в послеоперационный перод.

3. Онкологические боли ( боли при злокачественных опухолях)

4. Лечение острой левожелудочковой недостаточности (отек легких)

5. В ряде случаев боли при остром панкреатите, колике почечной.

МОРФИН ГИДРОХЛОРИД - алкалоид опия, применяется в виде раствора1% амп по 1 мл для в/м, п/к и в/в.

Также есть ректальные свечи по 0.01, капли внутрь и порошок. Действие морфина после иньекции длится 4-6 часов.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ МОРФИНА:

1. брадикардия. При в/ в введении может вызвать остановку сердца (для предупреждения вводят вместе с 0.5 мл атропина)

2. рвота

3. бронхоспазм

4. угнетение дыхания

5. застой желчи, запор, задержка мочи

6. ВЫЗЫВАЕТ ПРИВЫКАНИЕ И ЛЕКАРСТВЕННУЮ ЗАВИСИМОСТЬ КАК

И ВСЕ ПРЕПАРАТЫ ИЗ ГРУППЫ НА

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ВВЕДЕНИЮ МОРФИНА:

1. Дети до 2 лет

2. Беременные и кормящие

3. ЖКБ

4. ЧМТ

5. С осторожностю пожилым людям и детям до 6 лет из за

опасности угнетения дыхания

ОМНОПОН препарат, содержащий сумму алкалоидов

опия (из них морфина 50%), используется в виде 1% раствора в амп. 1 мл. Не влияет на тонус гладких мышц. Показания как у морфина.

ПРОМЕДОЛ синтезирован в 1952 году Назаровым

В отличие от морфина болеутоляющее действие выражено слабее. Но имеет преимущества - меньше угнетает дыхание. Снимает спазмы гладких мышц кишечника, мочевого пузыря,

расслабляет шейку матки, что используется для обезболивания родов. Используется в виде 1 и 2% растворов в ампулах по 1 мл.

ФЕНТАНИЛ синтетический НА короткого действия

Используется в виде 0.005% раствора в амп по 2 и 10 мл

в/в. Действие развивается через 2 мин, но длится до 30 мин. По силе анальгезирующего действия в 300 раз превосходит морфин., токсичнее морфина, угнетает дыхательный центр.

Фентанил применяется в комбинации с нейролептиком дроперидолом для НЛА (вид обезболивания при хирургических операциях). Комбинированный препарат - таламонал.

КОДЕИН алкалоид опия. Анальгезирующее действие незначительно, но выраженный противокашлевый эффект. Применяется в таблетках и порошках как противокашлевый препарат, входит в состав таблеток «Кодтерпин» «Седалгин» « Пенталгин».

ТРАМАДОЛ – капсулы, таблетки по 0.05, раствор 5%-1 мл и 2 мл в ампуле в/м, свечи рект. 0.1

НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ (жаропонижающие,НПВС)

Классификация: в большинстве своем НПВС- производные слабых органических кислот.

1. Салицилаты: кислота ацетилсалициловая ( аспирин,

алка-зельтцер, ацилпирин, ацелизин идр)

2. Производные пиразолона: анальгин, бутадион

3. Призводные уксусной кислоты

Ортофен (вольтарен, диклофенак натрий),

индометацин (метиндол)

4. Производные пропионовой кислоты – ибупрофен, кетопрофен

4. Анилины- парацетамол (панадол, эффералган, колд-флю)

5. Новые препараты – нимесулид (месулид, нимегезик, найз), мелоксикам (мовалис)

Кеторолак (кетанов), амизон

ОСНОВНЫЕ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФЕКТЫ

1. Противовоспалительное действие

2. Жаропонижающее

3. Анальгезирующее (обезболивающее)

4. Антиагрегантное ( препятствуют склеиванию тромбоцитов и образованию тромбов)

Ведущим в механизме действия НПВС является их противовоспалительный эффект, поэтому они наиболее эффективны при боли, связанной с воспалением в суставах, костной, мышечной и др. тканях.

Они снимают головную, невралгическую, зубную боль.

В отличие от НА не вызывают эйфории, изменения психики, не обладают снотворным и противокашлевым действием.

Малоэффективны при острой боли, связанной с травмой, операцией и боли, связанной с острым заболеванием внутренних органов.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

1. воспаление различного генеза: миокардит, плеврит, артрит, бронхит, радикулит, ревматизм

2. боли связанные с воспалением суставов, мышц, нервов, боли головные, зубные, периодические боли

3. Для снижения повышенной температуры тела ( считают, что температуру ниже 38 снижать не следует, так лихорадка способствует выработке интерферона)

4. аспирин применяют как антиагрегантноре средство в дозе 0.125-0.25 в сутки при инфаркте миокарда, артериальной гипертонии, повышенной свертываемости крови.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ:

1. Все НПВС оказывают раздражающее действие на жкт-с развитием тошноты, боли в эпигастрии, метеоризм, запоры или поносы.

При длительном применении - ульцерогенное действие-образование язвы в желудке.ДЛЯ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ РАЗДРАЖЕНИЯ ЖЕЛУДКА РЕКОМЕНДУЮТ ПРИНИМАТЬ ЭТИ ЛЕКАРСТВА ПОСЛЕ ЕДЫ И ЗАПИВАТЬ БОЛЬШИМ КОЛИЧЕСТВОМ ВОДЫ, ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ ПРИНИМАТЬ ОБВОЛАКИВАЮЩИЕ.

2. Токсическое действие на кроветворение- анемия, лейкопения, тромбоцитопения

3. Гепатотоксичны ( нарушают функцию печени – токсический гепатит)

4. Аллергические реакции (сыпь, ринит, коньюктивит, АШ)

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

1. Индивидуальная непереносимость

2. ЯБ (язвенная болезнь желудка и 12 перстной кишки)

3. Беременность первые 3 месяца

4. Болезни печени и почек с нарушением функции

5. Дети до 6 лет аспирин, дети до 12 лет нимесулид

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ НПВС:

- противовоспалительное действие связано с блокадой фермента простагландин синтетазы, необходимой для синтеза простагландинов

( простагландины- медиаторы воспаления, торможение их синтеза лежит в противовоспалительном и жаропонижающем действии этих лекарств)

• обезболивающее действие их связано с тем, что они

уменьшают воспаление и нарушают проведение болевых импульсов

• жаропонижающее действие происходит только при повышенной температуре за счет усиления теплоотдачи из за расширения сосудов и увеличения потоотделения

При приеме внутрь жаропонижающее действие развивается через 30 мин-2 часа после однократного приема, противовоспалительное действие развивается через 3-4 дня

после регулярного приема

КИСЛОТА АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ – Acidi acetylsalicylicum

оказывает выраженное жаропонижающее. Противовоспалительное и обезболивающее действие, в малых дозах и антиагрегантное

Таблетки по 0.25,0.5,0.3, также входит в состав «цитрамон

«седалгин» и др

АНАЛЬГИН - Analginum

применяется в таблетках по 0.5 и в растворе 50% и 25% амп по 1 и 2 мл, входит в состав комбинированных « темпалгин»

« пенталгин» , «баралгин» Используется в основном как обезболивающий.

ПАРАЦЕТАМОЛ - Paracetamolum

применяется в таблетках по 0.2, также в свечах ректальных, входит в состав « панадол», «цитрамон», «колдрекс» «солпадеин» и др. Используется в основном как жаропонижающий и обезболивающий.

ОРТОФЕН – Diclofenac-natrium (вольтарен, диклофенак)

используется в таб. 0.025, раствор 2.5% амп по 3 мл, ректальные свечи, гель для наружного применения

используется как противовоспалительное средство

ИНДОМЕТАЦИН - Indomethacinum (метиндол)

используется в таблетках по 0.025 и в мази как противовоспалительное средство.

ИБУПРОФЕН (НУРОФЕН) – Ibuprophenum табл и драже по 0.2

НПВС имеют три действия – жаропонижающий, анальгетический и противовоспалительный, и широко используются при воспалении различной природы и локализации, лихорадке, однако в первую очередь их разначают для снятия острой и хронической ботли разного происхождения.

Большинство НПВС являются неселективными ингибиторами ЦОГ – ключевого фермента синтеза простагландинов. В начале 90 годов ХХ в было установлено наличие двух форм ЦОГ – ЦОГ1 – вырабатывается в организме постоянно и обеспечивает физиологические реакции организма человека – кровообращение, тонус сосудов, состояние слизистой ЖКТ, реабсорбцию мочи, развитие плода и тд) и ЦОГ2- синтезируются только при действии патогенных факторов, что приводят к воспалительной реакции. Было доказано, что с блокадой ЦОГ1 связаны побочные эффекты НПВС. Это привело к разработке нового класса НПВС – частично или высокоселективных ЦОГ2 блокаторов (мелоксикам, нимесулид, целекоксиб, рофекоксиб) переносимость их со стороны ЖКТ очень хорошая.

Однако анальгетический потенциал селективных ЦОГ2 по сравнению с неселективными не всегда достаточный.

В последние годы получены новые данные про ЦОГ-зависимые механизмы эффективности и токсичности НПВС, в том числе наличие у неселективных центрального механизма анальгетического действия, что делает обезболивающий эффект более выраженным. Поэтому гипотеза о том, что ЦОГ1 –физиологический, а ЦОГ2- патологический фермент пересматривается сегодня..

Среди неселективных НПВС особый клинический интерес представляет КЕТОНАЛ (кетопрофен) фарм.комании «Сандоз» Швейцария, по противовоспалительному и жаропонижающему действию в сут дозе 200-300 мг подобен большинству НПВС, а по анальгетическому действию превышает большинство стандартных НПВС (в 6 раз сильнее ибупрофена) и сравним с обезболивающим эффектом морфина !!!

Имеет центральный механизм обезболивающего действия – блокирует таламические центры болевой чувствительности, синтез простагландинов в талямусе.

Периферическое действие кетонала – блокирует синтез медиаторов воспаления – простагландины, гистамин, брадикинины, лимфокины и др, снижает агрегацию тромбоцитов, уменьшает проницаемость капилляров.

При приеме внутрь 90% адсорбируется, макс эффект через 1-2 часа, при парантеральном введении – через 15-30 мин, при ректальном – 2.4-4 часа.

Кетонал не угнетает кроветворения.

Не вступает во взаимодействие с антацидами, блокаторами Н2гистаминовых рецепторов желудка, антидиабетическими, антикоагулянтами.

Это позволяет широко использовать кетонал в ревматологии, хирургии, травматологии, акушерско-гинекологической практике ( для послеоперационного обезболивания),

Применение кетонала после операции позволяет уменьшить дозу трамадола и др НА

Выявлены и кардиопротективный эффект Кетонала.

Ф.в.- раствор для иньекций, таблетки форте и ретард, свечи, крем. Разовая доза 100 мг, суточная не более 300 мг.

В последнее время большое внимание уделяется т.н. предварительной анальгезии (pre-emptiv), цель которой – создать оперированному пациенту условия полного комфорта, устранить все неприятные ощущения боли, связанные с операцией.

Проведены исследования кетонала в этом отношении пациентам, перенесшим операцию по повощу варикозной болезни, холецистэктомии, тонзилэктомии и пр. До операции 100мг в/м, после операции дважды по 100мг, на второй и третий день после операции перорально кетонал в сут. Дозе 300 миг.

В виде мази и геля применяется при лечении острого тромбофлебита подкожных вен.

Также применяют Кетонал для лечения болевого синдрома при злокачественных образованиях, в акушерстве – для лечения дисменореи наряду с оральными контрацептивами, для снятия предменструального синдрома (менструальной мигрени), послеродовые и послеоперационные боли ( позволяет на 40% снизить потребность в опоидах- наркотических анальгетиков.

ТЕМА: ПСИХОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА

Психотропные средства - это лекарства, избирательно

влияющие на психическую деятельность человека, эмоции, память, поведение.

Первые психотропные средства были созданы в начале 50 годов 20 века. Сейчас по данным ВОЗ 1\3 взрослого населения развитых стран принимает психотропные препараты и на них выписывают 20% всех рецептов в мире.

КЛАССИФИКАЦИЯ ПС:

1 группа- средства с преимущественно угнетающим типом

действия на ЦНС

Сюда относят а/ нейролептики

б/ транквилизаторы

в/ седативные

Всем этим ЛС свойственно седативное (успокаивающее)

действие. Но у седативных это действие проявляется в

виде уменьшения возбудимости, раздражительности, они применяются для лечения неврозов.

У транквилизаторов и нейролептиков успокаивающее действие выражено значительно сильнее и сопровождается устранением чувства тревоги, страха, эмоционального напряжения, агрессивности. В связи с чем они используются для лечения психозов и успокаивающее действие их обозначают термином «транквилизирующий эффект»

П группа- психотропные с преимущественно психостимулирующим действием

а/ психостимуляторы

б/ антидепрессанты

Ш группа - вещества, преимущественно влияющие на память

и умственные процессы - ноотропные средства

НЕЙРОЛЕПТИКИ - они же «антипсихотические средства»

используются в основном для лечения психозов.

К ним относятся: производные фенотиазина - аминазин,

этаперазин, трифтазин, производные бутирофенона- галоперидол, дроперидол и препараты других химических групп.

Нейролептики оказывают многогранное действие на организм человека.

Фармакологические эффекты:

1. Антипсихотическое действие - подавляют бред и галлюцинации, оказывают лечебный эффект у больных с шизофренией.

( Бред - паталогические, ошибочные мысли, суждения, связанные с расстройством мышления на фоне психического заболевания.

Галлюцинации - мнимое восприятие предметов. Не существующих в реальности в данный момент. Могут быть слуховыми, зрительными, обонятельными и тд)

2. Транквилизирующее дейтвие - устраняют страх, тревогу,

агрессивность

3.Снижают двигательную активность

4. Оказывают выраженное противорвотное действие за счет

угнетения рвотного центра продолговатого мозга

5. Снижают температуру тела, особенно при искусственном

охлаждении организма

6. Усиливают (потенцируют) действие средств для наркоза,

наркотических анальгетиков, снотворных

7. Способствуют наступлению сна, вызывают дремотное состояние

8. Действуют на вегетативную нс как адреноблокаторы и хо

линолитики ( снижают АД, расслабляют гладкие и скелетные мышцы)

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ:

Нейролептики блокируют дофаминовые и горадренергические рецепторы разных структур головного мозга.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

1. Шизофрения, маниакальное возбуждение, острые алкогольные психозы и др. психические заболевания

2. В неврологической практике для снижения психодвигательного возбуждения в том числе купирование эпилептического статуса при неэффективности других методов лечения

3. Перед операциями для усиления действия анальгетиков, средств для наркоза- премедикация

НЛА- один из методов обезболивания, применяемый в хирургической практике. В отличие от наркоза обезболивание осуществляется без выключения сознания путем введения пациенту НА фентанила 0.005% -2 (10) мл анальгезирующая активность в 300 раз выше чем у морфина в сочетании с нейролептиком дроперидолом -0.25%-5(10) мл

Комбинированный препарат «Таламонал» в амп по 2 мл и флаконах по 10 мл.

Фентанил подавляет болевую чувствительность , а дроперидол усиливает это действие и устраняет у пациента чувство тревоги, страха, беспокойства.Под НЛА проводят операции тем больным, которым противопоказан общий наркоз из за сопутствующих заболеваний сердца, легких и тд

4. При неукротимой центральной рвоте: при токсикозах беременности, при азотемии, после лучевой и химиотерапии

5. Для снижения температуры тела в хирургии при операциях на сердце, легких, головном мозге вводят литические смеси аминазин 2.5% 1 мл и дипразин 2.5% 2 мл

6. При упорной бессоннице вмсте со снотворными и транквилизаторами.

Несмотря на перечисленные разнообразные показания к

применению нейролептиков в 80-90% случаев их применяют в психиатрической практике при шизофрении и других психических расстройствах

АМИНАЗИН первый нейролептик, который был использован для лечения психозов.

Применяется в драже по 0.025 0.5 и в растворе 2.5% амп по 1 2 5 10 мл

При лечении аминазином нередко развиваются побочные действия:

1. Местное раздражающее действие на ткани-

введение в мышцу- болезненные инфильтраты, в вену- флебиты, при приеме внутрь - диспептические расстройства

Для предупреждения развития побочных эффектов необходимо работать только в перчатках, при попадании на кожу помыть руки холодной водой без мыла (лучше подкисленной)

При в/м введении разводят в 0.5% растворе новокаина, при в/в - на 5% глюкозе или физ растворе, внутрь принимать после еды.

2. Парантеральное введение аминазина может вызвать резкое снижение АД с развитием коллапса

Для предупреждения больной должен находиться после иньекции в положении лежа 2 часа

3. Токсичесое действие на печень (желтуха), на кровь (агранулоцитоз)

4. Депрессия

5. Может вызвать синдром Паркенсонизма

6. Аллергические реакции

ГАЛОПЕРИДОЛ - один из наиболее активных нейролептиков.

Противорвотное действие сильнее, чем у аминазина.

Применяется для лечения психозов, как противорвотное и перед операциями для потенцирования НА.

В меньшей степени снижает АД и не оказывает холиноблокирующего действия.

Используется в табл и в растворе для иньекций

ДРОПЕРИДОЛ в основном применяется для НЛА

за 30 мин до операции и для лечения психозов

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ - препараты, которые устраняют чувство тревоги, страха.беспокойства, агрессии.

Эффекты: 1.Транквилизирующий

2. Противосудорожный

3. Усиливают действие НА, средств для наркоза

4. Снотворный

Транквилизаторы не устраняют бред и галлюцинации, не

вызывают симптомы паркенсонизма в отличие от нейролептиков.

Наиболее широко в медицине используются транквилизаторы бензодиазепинового ряда - феназепам, сибазон (седуксен,

реланиум), хлозепид (элениум), нозепам, мепротан

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

1. При неврозах

2. В начальной стадии ГБ и ИБС

3. При абстиненции у больных алкоголизмом и наркоманией

4. Перед хирургическими операциями - премедикация

5. При упорной бессонице

6. При эпилепсии.

Побочные действия:

1. Сонливость, нарушение координации

2. Психическая зависимость - в связи с чем курс лечения

не должен быть более 2 месяца

Алкоголь потенцирует действие транквилизаторов

Противопоказание: водители транспорта, диспетчеры,

тяжелые нарушения функции печени и почек

ФЕНАЗЕПАМ выпускается в таблетках по 0.0005 и

0.001

СИБАЗОН в таб. 0.005 и раствор 0.5%-2 мл

вводят в/в или в/м при судорогах, психомоторном возбуждении

ХЛОЗЕПИД вып. В табл по 0.005

СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА с давних пор применяются для лечения нервных болезней.

Они уменьшают раздражительность, беспокойтво, страх.

Облегчают наступление естественного сна, углубляют его.

В отличие от транквилизаторов оказывают менее выраженный успокаивающий эффект, но и не вызывают психической зависимости и не вызывают миорелаксации.

Хорошо переносятся больными и практически не имеют побочных эффектов. Применяются при неврозах.

В основном это препараты растительного происхождения-валериана, пустырник,пассифлора. Применявшиеся ранее бромиды - натрия бромид и калия бромид из за способности накапливаться и вызывать отравления в виде вялости, кашля, коньюктивита, ослабления памяти кожная сыпь-сейчас практически не применяются.

Также к седативным относят комбинированные препараты-

корвалол, валокардин и тд, которые кроме успокаивающего действия расслабляют гладкие мышцы- снимают боли в сердце, связанные с неврозом и спазмы внутренних органов.

Барбовал – комбинированный препарат седативного и снотворного действия.

АНАЛЕПТИКИ - препараты, возбуждающие дыхательный и сосудодвигательный центры головного мозга, что приводит к углублению и учащению дыхания, повышению АД.

В токсических дозах препараты вызывают судороги

По характеру действия на ЦНС аналептики являются антагонистами средств для наркоза.

ПРИМЕНЕНИЕ:

1. коллапс и шок для повышения АД

2. тяжелые инфекции, протекающие с угнетением сердечной

деятельности. (Особенно в пожилом и детском возрасте)

3. угнетение дыхания, вследствие передозировки средств

для наркоза, наркотиков, транквилизаторов и др.

4. асфиксия новорожденных

К аналептикам относятся: масляный раствор камфоры, р-р сульфокамфокаина, кордиамина, бемегрида

КАМФОРА - Camphora как аналептик используется масляный раствор 10% в амп. по 1 и 2 мл п/к, перед применением раствор следует подогреть

Камфора имеет специфический запах, при нанесении на кожу

оказывает раздражающее действие, используется в виде

спиртового раствора для профилактики пролежней, а также в виде мази при мышечных, суставных и невралгических болях.

СУЛЬФОКАМФОКАИН - Sulfocamphocainum выпускается в амп.2 мл

10% р-р вводят в/м, п/к или в/в. Аналептическое действие развивается раньше. Чем у камфоры, в составе есть новокаин, нельзя водить людям с аллергией на новокаин.

КОРДИАМИН - Cordiaminum в амп по 1 и 2 мл

для в/м, п/к и в/в введения.

БЕМЕГРИД – Bemegridum- 0.5% р-р амп. 10 мл вводится в\в

струйно медленно на физ растворе.

СРАВНИТЕЛЬНАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ОТДЕЛЬНЫХ ГРУПП

ПСИХОТРОПНЫХ СРЕДСТВ

Группа	Препараты	Основные ФЭ	Показания к Применению	Побочные Эффекты
НЕЙРОЛЕПТИ КИ	Аминазин драже 0.025, 2.5%-2 мл (5мл) Этаперазин Табл 0.004 Галоперидол 0.5%-1мл, табл 0.005 Дроперидол 0.25%-5(10) мл	1. антипсихоти ческое ( устра няет бред, галлюцинации) 2. Транквилизи рующее ( успокаивающее, устраняет страх, тревогу, агрессию) 3. Снотворное 4. Миорелакси рующее 5. Противорвот Ное, противои Котное 6. Потенцируют НА, наркозные, снотворные	1. Психические болезни (шизоф рения, психозы) 2. В качестве противорвотных при «централь- ной рвоте» ток сикозы берем, лучевая болезнь химиотерапия онкобольных НЛА Потенциро Вание НА при Болевом шоке 5. В составе комбиниров. Терапии наркомании и алкоголизма	1. Ортостатич. Коллапс 2. Лекарств. Паркенсонизм Депрессия, Снижение интеллекта 4. Диспептич. Расстройства 5. Гепатотоксич 6. Аллергия
ТРАНКВИЛИ ЗАТОРЫ	Феназепам таб 0.001 Сибазон табл 0.005 0.5%-2 мл Хлозепид табл 0.005	1. Транквили- зирующий 2. Снотворный 3. Противосудо рожный 4. Потенцируют НА,снотворные Наркозные 5. Миорелакси рующий	1. Неврозы 2. Бессонница 3. Эпилепсия 4. Премедика- ция (перед операцией)	1. Привыкание Лек. Зависим. 2. Сонливость. Снижение памя Ти, затормож, Нарушение координации
СЕДАТИВНЫЕ	Валериана н-ка Сух.экстракт В табл Пустырник н-ка Пассифлора Комб.препараты «Седассен»,» «Новопассит» «Персен» капс «Корвалол» «Корвалдин» «Валокардин» «Барбовал»	1. Успокаива ющий (устра няют беспокойство, раздражение, снижают возбудимость ЦНС) 2. Ускоряют засыпание 3. Корвалол и др снимают спазм гладких мышц сосудов	1. Неврозы 2. Повышенная раздражительно сть 3. Бессонница Эффект развива Ется медленно	Растительные Препараты не Имеют ПЭ, кроме индивидуальн Непереноси- Мости
АНАЛЕПТИКИ	Кордиамин 2 мл Cordiaminum Бемегрид 0.5%- 10 мл Bemegridum Сульфокамфо Каин 10%-2мл Sulfocamphocainum Кофеин 10%-2мл Coffeini-natrium Benzoas	1. Стимулируют дыхательный центр (учащение и углубление дыхания 2. Стимулируют сосудодвига тельный центр (повышение АД, стимулируют сердечную деятельность	1. Отравления наркотиками, снотворными средней и легкой степени тяжести 2. Угнетение, оснановка дыхания, вызванная разными причинами (асфиксия) 3. Коллапс, шок	М.б беспокойство, нарушение сна, в ряде случаев судороги, мышечные подергивания

Тема: СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ФУНКЦИИ ОРГАНОВ

ДЫХАНИЯ

КЛАССИФИКАЦИЯ

1. Стимуляторы дыхания

2. Противокашлевые средства

3. Отхаркивающие средства

4. Бронхолитики. Средства неотложной помощи при приступе бронхиальной астмы.

5. Средства, применяемые при отеке легких

СТИМУЛЯТОРЫ ДЫХАНИЯ

Препараты этой группы возбуждают активность дыхательного центра и используются при угнетении или остановке дыхания, также они возбуждают сосудо-двигательный центр и повышают АД, поэтому используются при низком АД (коллапс)

Классификация стимуляторов дыхания по механизму действия

1. Стимуляторы дыхания прямого действия- непосредственно возбуждают дыхательный центр продолговатого мозга

- бемегрид ампулы 10 мл 0.5% для в/в введения - Bemegridum

- этимизол ампулы по 2 мл 1.5% для в/м - Aethimizolum

- кофеин-бензоат натрия по 1,2 мл 10-20% раствор в/м или в/в

Ф.Э.- углубляют(учащают) дыхание, повышают АД

Показания к применению:

- угнетение(остановка) дыхания при отравлении средствами для наркоза, наркотиками, снотворными

- выведение организма из наркоза

-асфиксия

Побочное действие: при передозировке беспокойство, судороги, тремор

2. Стимуляторы дыхания рефлекторного действия-возбуждают Н-х/р синокаротидной зоны и рефлекторно возбуждают дыхательный центр

- цититон ампулы по 1 мл

- лобелин гидрохлорид ампулы по 1 мл 1%

вводят в/в струйно медленно на физрастворе

Показания к применению:

Эффективны в случаях, когда не нарушена рефлекторная возбудимость дыхательтельного центра- асфиксия новорожденных

-отравление угарным газом

- при рефлекторной остановке дыхания во время

операции

Побочное действие: быстрое в/в введение приводит к остановке дыхания

ПРОТИВОКАШЛЕВЫЕ СРЕДСТВА- это препараты, подавляющие кашель, применяются при сухом (непродуктивном), болезненном кашле

.Классификация противокашлевых средств по механизму

действия

1. Средства центрального типа действия, которые угнетают кашлевой центр продолговатого мозга

   0. Наркотические аналгетики- кодеин фосфат табл по 0.015

Ф.э. противокашлевое и болеутоляющее

2

Побочные эффекты: пристрастие, угнетает дыхательный центр, запор

Показания к применению: заболевания легких- пневмония, рак,

И верхних дыхательных путей- бронхит, трахеит, сопровождающиеся сухим кашлем

Применение кодеина ограничено из за побочных эффектов, применяется при тяжелом сухом кашле, не устраняемом другими противокашлевыми српедствами.

Противопоказан детям до 2 лет

0. Ненаркотические противокашлевые српедства

-глауцин табл. 0.05 (глаувент)- Glaucini hydrochloridum

- тусупрекс табл. 0.01 и0.02 (окселадин) Tussuprex (Oxeladin citrate)

Глауцин по эффективности практически не уступает кодеину, но не угнетает дыхательный центр и не вызывает привыкания\

Побочное действие- снижение АД ( не рекомендуется пациентам с пониженным давлением- головокружение, слабость, потемнение в глазах

Показания к применению- при непродуктивном сухом кашле- бронхит, трахеит, коклюш у детей для подавления кашля

2.Средства периферического действия, снижают чувствительность рецепторов (местноанестезирующее действие) слизистой вдп

либексин- табл. 0.1 таблетки глотать не разжевывая - Libexin

На ЦНС не влияет, лекарственной зависимости не вызывает

ОТКАРКИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА-это препараты, уменьшающие вязкость мокроты и облегчающие ее отделение из дыхательных путей

Показания к применению: применяют для лечения трахеитов, бронхитов, пневмонии, бронхиальной астме(для разжижения мокроты), рака легких

Классификация отхаркивающих средств по механизму действия

1 СЕКРЕТОМОТОРНЫЕ 1 МУКОЛИТИКИ

рефлекторного 1резорбтивного 1ферментные1стимуляторы сурфоктанта

------------------------------------------------------------------------------------------------ 1.Препараты термоп- калия иодид трипсин бромгексин

сиса, алтея, корень натрия йодид АЦЦ амброксол

солодки, пертуссин натрия йодид (ацетилцистеин)

мать и мачеха, натрия гидро-

сипрп подорожника, карбонат (сода)

первоцвета капли нашатырно-

анисовые

2. Раздражают рецепторы при приеме разжижают гной стимулируют

желудка,рефлекторно уси внутрь поступ слизь, вязкую образование сурфок

ливают секрецию бр.желез в кровь, выдел и густую мок- танта,что улучшает

перистальтику бронхиол слизистой бронх. роту реологические свойства

стим.бр.жел. и моторику секрета

3. Тошнота, рвота кожная сыпь, аллергия, непр

тошнота,рвота запах

Трава термопсиса применяется в виде настоя по 1 чайной(столовой) ложке 3 раза в день - Infisum herbae Thermopsidis

Мукалтин табл по 0.05- смесь из травы алтея, корень алтея и натрия гидрокарбоната. Назначают 3-4 раза в день по 1-2 таблетки, можно растворить в 1/3 стакана теплой воды - Mucaltinum

Пертуссин-экстракт из чабреца, калия бромида, сахарного сиропа

Назначают по1/2 ч.л до 1 десертной детям

Бронхикум- комбинированный растительный препарат( первоцвет, тимьян и др)-отхаркивающее, бронхорасширяющее и противокашлевое действие в виде эликсира

3

во фл.130 мл Применяют пери кашле с трудноотделяемой мокротой внутрь по 1 чл л (1 ст.л) 2-3 раза в сутки

Синупрет- комбинированный растительный препарат (трава щавеля, вербены, цвет бузины и первоцвет) отхаркивающее и противовоспалительное действие.

Выпускают в виде драже и капель во флаконе по 100 мл

Назначают начиная с грудного возраста от 10-25 капель в неразведенном виде, драже не разжевывая, запивая небольшим количеством воды

Натрия гидрокарбонат- как отхаркивающий принимают внутрь в виде таблеток от кашля, микстур, также используется ингаляционно- смещает реакцию бронхиальной слизи в щелочную сторону, что способствует разжижению мокроты - Natrii hydrocarbanas

Калия йодид (Натрия йодид) – применяется в виде 3% р-ра-200 мл внутрь по 2-3 столовой ложке 3 раза в день после еды или в табл. 0.5, также ингаляционно, однако в 20% вызывают симптомы йодизма (кашель, кожная сыпь, коньюктивит) в связи с чем применяются ограниченно

Трипсин кристаллический- фермент, расщепляющий молекулы белков мокрота становится жидкой и легко отходит.

Выпускается в ампулах и флаконах по 0.01 и 0.005 Назначают в виде ингаляций, содержимое амп. Растворить в 2-3 мл физраствора и ингаляционно – Trypsinum crystallisatum

Ацетилцистеин (АЦЦ)- синтетический муколитик, снижающий вязкость мокроты - Acetylcysteinum

Выпускается 20% раствор для ингаляций в амп по 5 мл

10% -2 мл в/м и табл. Для приема внутрь, растворить в воде

Побочное действие: бронхоспазм, тошнота

Бромгексин(бисольвон)- разжижает мокроту, стимулирует синтез сурфоктанта ( вещество, выстилающее в виде тонкой пленки внутреннюю поверхность легких, препятствующее спаданию альвеол, также облегчает отхождение мокроты из дыхательных путей и снижает вязкость мокроты)

Выпускается в табл по 0.004 и 0.008, эликсир

Действие препарата начинается через 24-48 часов после начала лечения

Не применяют детям до 3 лет

Амброксол (лазолван)- табл 0.03, сироп по 100 мл, раствор для ингаляций по 100 мл, амп по 0.015 для в/м и в/в введения

БРОНХОЛИТИКИ- ЛП, снижающие тонус гладких мышц бронхов и устраняющие их спазм.

П о к а з а н и я к п р и м е н е н и ю: бронхиальная астма ( купирование приступа и предупреждение), бронхит, пневмония, БЭБ, рак легких , аллергический спазм бронхов и др.

К л а с с и ф и к а ц и я:

1. В2-адреномиметики

2. М-холиноблокаторы

3. Миотропные средства

4. Противовоспалительные, противоаллергические средства

Основными ЛС для купирования приступа бронхиальной астмы являются селективные в2-адреномиметики- сальбутамол, фенотерол, тербуталин, орципреналин сульфат.

Неселективные в-а/м- изадрин, адреналин, а также эфедрин при брохиальной астме в настоящее время используются редко, из за ПЭ со стороны ССС

Orciprenalini sulfas (алупент, астмопент)- аэрозольный ингалялятор

Эффект через 10-15 мин, в течение 5 часов, почти не вызывает тахикардию. Также исп. В табл по 0.02 внутрь и амп 0.05%-1 (10 мл) в/м или п/к по 1 мл, или в/в кап. На 5% глюкозе

Salbutamolum – в табл. 0.002 или 0.004 х 3 раза в сутки, либо ингалятор 10 мл, действие до 6 часов

Fenoterolum (беротек)- инг 15 мл- более избирательно влияет на бронхи, бронхолитический эффект до 8 часов, менее тосичен

Тербуталлин- аэрозоль 15 мл, табл. 0.005, р-р для иньекций

М- холиноблокаторы- основной препарат из этой группы, использующийся при бр. Астме- ипратропия бромид – атровент

Ipratropii bromidum (Atrovent)- ингалятор фл 15 мл, эффект возникает через 20 мин, до 8 часов. По активности уступает в2-а/м, но привыкание развивается медленнее

Препараты группы атропина при бронхиальной астме применяют редко, так как они блокируют все М-х/р и вызывают ПЭ по стороны жкт и ССС

Миотропные бронхолитики- теофиллин, эуфиллин

Мех. д-я: расслабляют мышцы бронхов

Эуфиллин Euphyllinum- расширяет бронхи, сосуды, снижает АД и давление в малом круге кровообращения, диуретическое действие, уменьшает склеивание (агрегацию) тромбоцитов.

При приступе бронхиальной астмы эуфиллин вводят в/в стр очень медленно на физ растворе по 5-10 мл 2% раствора, либо в/в капельно

ПЭ: при в/в введении- головокружение, тошнота, снижение АД до коллапса, тахикардия

Теофиллин – Theophyllinum – алкалоид листьев чая, зерен какао.

Расширяет бронхи, стимулирует ЦНС, применяется в порошках, свечках ректальных по 0.2, также входит в состав комбинированных табл «Теофиллин», «Антастман»

Противоаллергические и противовоспалительные средства

Кромолин-натрий (интал)- Cromolini-natrium применяют в виде ингаляций по 2 вдоха х 3-4 раза в день. Препарат эффективен только для предупреждения приступа астмы, он не купирует уже возникший приступ

Мех. действия- препятствует выходу из тучных клеток медиаторов аллергии- гистамин, серотонин, которые и вызывают отек слизистой бронхов и спазм бронхов

Глюкокортикоиды- применяются при тяжелой форме бронхиальной астме, когда не помогают все выше перечисленные ЛС. Препараты назначают внутрь, ингаляционно, в/в или в/м

Внутрь и парантерально назначают Преднизолон, Гидрокортизон, Дексаметазон

Ингаляционно- беклометазон

СРЕДСТВА ПРИ ОТЕКЕ ЛЕГКИХ

Отек легких- неотложное состояние, угрожающее жизни

Признаки- одышка, удушье, клокочущее дыхание с выдением розовой пенистой мокроты, цианоз (синюшность кожи)

Главную опасность- представляет вспенивание отечной жидкости в дыхательных путях, которая закупоривает их.

Причины отека легких разнообразны:

1 место- болезни сердца- инфаркт миокарда, пороки сердца

высокое АД- гипертонический криз

инфекции вирусные, бактериальные и др.

Помощь при отеке легких необходимо оказывать немедленно, пути введения лекарств- ингаляционный, в/в

СРЕДСТВА ПРИ ОТЕКЕ ЛЕГКИХ 5

1. П е н о г а с и т е л и- ингаляционно ( спирт этиловый через аппарат Боброва с кислородом в смеси или антифомсилан)

Лечебное действие основано на уменьшении поверхностного натяжения пены и превращения ее в жидность, объем которой во много раз меньше, чем пены.

Антифомсилан действует быстрее спирта, не раздражает дыхательные пути, не угнетает ЦНС

2. К средствам специфической терапии относят:

НА (наркотические аналгетики ) морфин (снижает давление в сосудах малого круга)

Ганглиоблокаторы

Сердечные гликозиды

Диуретики (мочегонные)

ГК (глюкокортикоидные гормоны)

А-а/б

Сосудорасширяющие ЛС миотропного действия

Выбор ЛС зависит от вида отека легких.

Кардиогенный отек легких

1. Сердечные гликозиды быстрого действия Sol. Strophanthinum 0.025%-1 ml по 0.5 мл в/в стр. медленно на физ растворе или

Sol Corgluconum 0.06%-1 ml

Лечебный эффект обусловлен усилением работы сердца и снижением давления в малом круге кровообращения

Противопоказание к введению: митральный стеноз, экстрасистолы

2. Диуретики- Sol Furosemidum 1%-2 ml в/в стр либо Mannitum 15%-200 ml в/в капельно

Лечебный эффект обусловлен выведением жидкости из тканей, увеличение диуреза

3. ГК- Prednisolonum- 1 ml в/в струйно или капельно (противоотечное действие)

4. НА- Sol. Morphinum hydrochloridum 1%-1 мл в/в струйно очень медленно вместе с 0.5 Атропина сульфата ( снижает давление крови в малом круге кровообращения)

Отек легких с артериальной гипертонией

Назначают препараты, снижающие АД и давление в малом круге кровообращения