1. Полимиксины

   0. Полимиксины- антибиотики, продуцируемые почвенными бактериями Bacillus polymyxa

В настоящее время применяют:

Полимиксин М сульфат табл 500.000ЕД – внутрь,

Polymyxini М sulfas фл. 500.000ЕД в/м,

Линимент 30.0 наружно

Полимиксин Б сульфат фл. 500.000 ЕД в/м

Polymyxini B sulfas

0. Спектр действия – узкий- только Гр- бактерии (кишечная палочка,дизентерийная палочка, палочка брюшного тифа, синегнойная палочка )

1. Тип действия- бактерицидный

2. Показания к применению

• Кишечные инфекции- дизентерия, колиэнтерит

• Подготовка пациентов к операции на жкт

• Местно для лечения гнойных ран, Ожегов, пролежней в виде линимента

7.5. Побочные эффекты

При парантеральном введении – нейротоксичность, ототоксичность

Аллергические реакции

Сравнительная характеристика побочных эффектов антибиотиков

Антибиотики	Аллерг Р-ции	Дисбак териоз	Отлож В кос тях	Терато Генное	Угнетение функции
					Почек	Печени	Кровет- ворения	Слухов нерва
Пенициллины	+++	+	-	-	-	-	-	-
Цефалоспорины	+	+++	-	-	+	-	+	-
Макролиды	+	+	-	-	-	-	-	-
Тетрациклины	+	+++	+++	+	-	+++	-	-
Левомицетин	+	+++	-	-	-	-	+++	-
Аминогликозиды	+	+++	-	-	+	-	-	+++
Полимиксины	+	+++	-	-	+	-	-	-

ТЕМА: СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА

К л а с с и ф и к а ц и я:

1. Сульфаниламиды

2. Производные нитрофурана

3. Производные 8-оксихинолона

С у л ь ф а н и л а м и д н ы е п р е п а р а т ы

В 1935 году Г. Домагк обнаружил противомикробные свойства стрептоцида, с того момента началось широкое изучение и применение сульфаниламидов. Все современные сульфаниламиды являются производными стрептоцида, имеют общий механизм действия, общий спектр действия, отличаются по силе, продолжительности действия.

СА применяются для лечения инфекционных заболеваний.

Спектр противомикробного действия СА широкий: они подавляют развитие грамположительных бактерий - стафилококков, стрептококков, пневмококков, менингококков, гонококков

грамотрицательных бактерий - кишечной палочки,шигеллы, холерный вибрион, простейших - малярийный плазмодий, хламидии и др.

крупных вирусов – например, трахомы

Однако к СА нечувствительны микобактерия туберкулеза, вирусы гриппа, ОРВИ, герпеса, синегнойная и дифтерийная палочки.

Тип действия СА- бактериостатический. У комбинированных СА, например, Бисептол тип действия бактерицидный.

Механизм действия- СА имеют структурное сходство с аминокислотой - ПАБК (парааминобензойной кислотой). ПАБК используется микробами для синтеза фолиевой кислоты и белков. СА являются конкурентными антагонистами ПАБК, они захватываются микробами вместо ПАБК и нарушают синтез белков микроорганизмов, что снижает рост и развитие микробов, т.о. СА оказывают бактериостатическое действие. Их эффект усиливает т р и м е т о п р и м. При комбинации СА и триметоприма действие – бактерицидное.

Антибактериальное действие СА снижается или исчезает в присутствии гноя, крови, а также при совместном применении новокаина, анестезина, имеющих в своем составе ПАБК

Классификация СА

1. Хорошо всасывающиеся из жкт и применяемые для резорбтивного (общего ) лечения различных инфекций ( пневмония, отит, гонорея, инфекции мочевыводящих путей и др)

Они по длительности действия делятся на группы:

1.1. непродолжительного действия- сульфадимезин, этазол, уросульфан. Их назначают 4 раза в день

1.2. длительного действия- сульфадиметоксин, сульфадиперидазин. Их назначают 1-2 раза в день

1.3. сверхдлительного действия- сульфален- 1 раз в 7 дней

1.4. комбинированные препараты: СА + триметоприм= бисептол( бактрим, сульфатон)

2. Плохо всасывающиеся из ЖКТ и применяемые для лечения кишечных инфекций

( дизентерия, колит, энтероколит) К ним относятся фталазол, сульгин, фтазин

3. Препараты для местного лечения:

Стрептоцид, назначают в виде присыпок, мазей, линиментов на кожу и раневые поверхности, предварительно очистив их от гноя.

Сульфацил-натрий (альбуцид) также применяется местно в виде 20 и 30% водных растворов- глазные капли при коньюктивитах, блефаритах, язвах роговицы, также для и профилактики гонобленореи у новорожденных.

Также выпускается в виде мази 30% по 10 гр и есть форма для иньекций ампулы по 5 мл

Ингалипт – аэрозоль, содержащая норсульфазол, стрептоцид, применяют при инфекционных заболеваниях глотки и горла (тонзиллит, ангина)

КРАТКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА СУЛЬФАНИЛАМИДОВ ДЛЯ РЕЗОРБТИВНОГО ЛЕЧЕНИЯ:

Сульфадимезин- табл. По 0.5 и 0.25 эффективен при бронхите, синусите, отите, фарингите по 1-2 табл – 4 раза в день

Уросульфан- табл по 0.5, выводится с мочой в высокой концентрации, применяется при инфекции почек и мочевыводящих путей, по 1-2 табл – 4 раза в день

Бактрим( бисептол)- представляет комбинацию СА и триметоприма, благодаря этому противомикробный эффект усиливается и действие бактерицидное, препарат выпускается в табл. Для взрослых бисептол-480 для детей – бисептол- 120, внутрь, хорошо всасывается

в кишечнике, действует до 8 часов, выделяется с мочой. Эффективен при инфекции дыхательных , мочевыводящих путей, кишечных инфекциях, назначают по 1-2 табл- 2-3 раза вдень, также есть суспензия внутрь для детей, дозируется ч.ложками.

При назначении СА в первый день лечения дают «ударную дозу»- всю суточную дозу за 1 раз, в последующие дни лечения суточную дозу делят на количество приемов

Фталазол- Сульфаниламидный препарат короткого действия, плохо всасывающийся в кишечнике, применяется при дизентерии, колите, энтероколите, назначается в табл по 0.5

По 1-2 табл – 4 раза в день

Общими побочными эффектами СА являются:

1. кристаллурия- образование камней в почках- с целью предупреждения кристаллурии назначают большое количество щелочной жидкости- минеральная вода, молоко, для поддержания щелочной реакции мочи

2. аллергические реакции

3. диспептические расстройства- тошнота. Рвота, боли в желудке

4. угнетение кроветворения- анемия

5. нарушение функций ЦНС- головокружение, головная боль

Синтетические противомикробные средства разных химических групп.

К ним относятся: