«Не существует ни безопасных анестетиков, ни безопасных вмешательств, существуют только безопасные анестезиологи.»

Robert Smith

СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА.

Средства, которые способствуют засыпанию и обеспечивают необходимую продолжительность сна. По характеру воздействия на ЦНС относят к веществам наркотического типа.

В качестве снотворных ср-в используют ЛС различных фармакологических групп: блокаторы Н1 – гистаминовых рецепторов (димедрол), средства для наркоза, д/внутр. применения (натрия оксибутират), препараты гормона эпифиза – мелатонина, гл 20.2 (при длит. авиаперелетах ).

Причем!! В зависимости от дозы – разный эффект:

небольшие д. – седативный эффект,

средние – снотворный,

большие – наркотическое.

НО! Из-за маленькой наркотической широты и длительности действия в качестве средств д/наркоз их не используют.

Общий МД: ↓ действие на межнейронную передачу в различных образованиях ЦНС (слайд с зонированием в гол мозге!!!), т.е. д/каждой группы снотворных средств характерна определенная локализация действия.

Немного о сне…

Чтобы приблизиться к пониманию механизма действия снотворных средств, рассмотрим объект их воздействия. [1]Главное помнить отличия сна естественного от лекарственного:

Нельзя квалифицировать сон как слабую степень наркоза!

	Естественный	Лекарственный
Сознание	без измен.	потеря
Безусловные рефлексы	+	-
Воздействие сильных раздражителей	Пробуждение	без реакции
Анальгезия	-	+

Требования к снотворным: (Соколов В.Д.)

- пероральное прим.,

- быстрое засыпание + глубокий сон,

- не нарушать пищеварение, дыхание и кровообращение и не оставлять нежелательного последействия,

- длительность действия не больше периода естественного сна,

- не кумулироваться,

- не нарушать 2х фазности сна.

Классификация по химическому строению:

1. Барбитураты (Производные барбитуровой кислоты.)

2. Галогенсодержащие алифатического ряда

3. Производные пиридина и пиперидина.

4. Производные других химических групп.

Классификация по продолжительности действия:

1. Короткой продолжительности

- облегчают засыпание, не влияют на продолжительность сна (тиопентал–натрий, гексобарбитал.)

2. Средней продолжительности

- засыпание + первые часы сна (этаминал-натрий, барбамил.)

3. Длительного действия

- на весь период сна (фенобарбитал, хлоралгидрат.)

1. БАРБИТУРАТЫ (ПРОИЗВОДНЫЕ БАРБИТУРОВОЙ КИСЛОТЫ.

См. выше. + длительное применение вызывает привыкание.

А. Препараты короткой и средней продолжительности действия.

Этаминал-натрий:

Б. Препараты длительного действия.

Фенобарбитал (люминал):

Избирательно ↓ возбудимость моторных зон коры мозга => противосудорожное влияние + спазмолитик д/гладких мышц кишечника, матки и кровеносных сосудов.

Корвалол!

2. ГАЛОГЕНСОДЕРЖАЩИЕ АЛИФАТИЧЕСКОГО РЯДА

Сюда относятся Cl- и Br- содержащие препараты (хлоралгидрат, бромизовал): - в клинике используют редко.

Хлоралгидрат

3. ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНА И ПИПЕРИДИНА.

Близки к барбитуратам, но менее активны. Тетридин.

- ускоряют засыпание.

- используются редко.

4. ПРОИЗВОДНЫЕ ДРУГИХ ХИМИЧЕСКИХ ГРУПП.

Натрия оксибутират, ксилазин (рометар, ромпун).

Седативное воздействие, миорелаксация (центральная), ↑ действие наркотических анальгетиков.

Ксилазин (рометар, ромпун).

АЛЬФА-2АГОНИСТЫ, СЛАЙД

АЛКОГОЛЬ.

Спирт – типичное вещество наркотического типа действия. Оказывает общее угнетающее действие на ЦНС + при местном применении сильное антисептическое действие.

При приеме внутрь: всасывается в основном в тонком отделе, 20% в желудке??? Особенно быстро резорбтивное действие развивается при приеме натощак. Жиры и углеводы значительно задерживают его всасывание.

В организме метаболизируется 90% до CO2 и Н2О.

СЛАЙД

В печени происходит его окисление со значительным выделением энергии. При длительном применении может наблюдаться индукция ферментов печени, при кот. скорость инактивации спирта этилового возрастает.

В неизменном виде выделяется легкими, почками и потовыми железами.[1]

МД:

Местное:

1) Вяжущее – дегидратация белков эпителия кожи.

2) Раздражающее – влияние на чувствительные нервные окончания.

3) Бактерицидное – дегидратация и денатурация белков бактерий (70%!)

[7]

Резорбтивное действие:

На ЦНС угнетающе, при увеличении концентрации – более интенсивное воздействие (увеличивается концентрации спирта в крови и тканях мозга). По стадиям:

1) Возбуждение (угнетение тормозных механизмов мозга => эйфория, чрезмерная общительность, нарушение самоконтроля, поведения, снижение работоспособности).

2) Наркоз (повышение концентрации => анальгезия, сонливость, нарушение сознания. Угнетение спинальных рефлексов.)=> быстрых переход в след. стадию.

3) Агония.[1]

Повреждающие факторы: сам алкоголь + его метаболит ацетальдегид.

СЛАЙД [7]

У спирта маленькая наркотическая широта + выраженная стадия возбуждения – не используют в качестве наркозного средства у людей.Но! у жвачных …..

ТАБЛ СРАВНЕНИЯ

Проявление центрального действия СЭ:

1) Влияние на теплорегуляцию (повышение теплоотдачи: ↓ сосудодвигательный центр => расширение сосудов кожи). Поэтому!!! Ощущение тепла только из-за прилива крови к коже, но это не общее ↑ температуры тела => такой прием только после перемещения из холода в тепло!!! Иначе – ледышка!!!

2) Мочегонное действие (↓ продукции антидиуретического гормона задней доли гипофиза).

Другие воздействия на организм и применение:

1. При отеке легких – как пеногаситель (парами).

2. При сепсисе – 33% СЭ в/в.

3. Антидот при отравлении метиловым спиртом, этиленгликолем.

4. Пищеварительная система - ↑ секрецию слюнных и пищеварительных желез (рефлекторное и прямое воздействие, а у человека + психогенное). Причем!

При низких концентрациях (до 10-15%) - ↑ НСL, пепсин «-» (Т.е. для улучшения аппетита – 8-12%, вино)))

При высоких (20% и >) - ↓ HCl, пепсин ↓, желудочный сок ↓ + большое количество слизи, спазмы и ↓ моторики желудка

При длительном применении – развитие зависимости (психической и физической). Прием алкоголя может привести к о. отравлению, это зависит от его концентрации:

1-2 г/л (100-200мг%) – опьянение,

3-4 г/л () – выраженная интоксикация,

5-8 г/л () – летальный исход.

СОЦИАЛЬНАЯ ОПАСНОСТЬ.

Из психотропных веществ во всем мире широко используют никотин и алкоголь, злоупотребление которыми вызывает значительное увеличение заболеваемости и смертности среди населения.

Разберем основные понятия, связанные с данной проблематикой.

Злоупотребление лекарствами – это использование запрещенных ЛС, а также веществ которые могут вызвать нарушения физического и психического состояния человека.

Собственно, кроме никотина и алкоголя частыми объектами для злоупотребления являются бензодиазепины и психостимуляторы, отпускаемые в аптеке только по рецепту врача.

Лекарственная зависимость – это потребность в постоянном использовании ЛВ с целью достижения психических эффектов (↑ настроения, ↑ самочувствия), что приводит к необходимости постоянно увеличивать дозу вещества для достижения желаемого эффекта. Внутривенное введение наркотиков также ведет к заражению тяжелыми инфекционными заболеваниями (СПИД, гепатит, сепсис и т.д.).

Лекарственная зависимость часто сопровождается с явлением толерантности - ↓ чувствительности организма к лекарству при его длительном применении, что приводит к необходимости постоянно ↑ дозу вещества для достижения обычного эффекта. Причем, развитие толерантности может быть связано с ↑ метаболизма вещества (фармакокинетическая толерантность), но в основном – адаптивные изменения в головном мозге.

При этом отмена психотропного препарата после длительного применения вызывает изменение возбудимости центральных нейронов => судороги, депрессия.

Таким образом, синдром отмены после приема барбитуратов сопровождается развитием эпилептических припадков и делирия.

Длительное употребление алкоголя приводит к формированию лекарственной зависимости. [3]

Симптомы хронического отравления СЭ (алкоголизм): ↓ умственной работоспособности, внимания, памяти. Различные психические расстройства – белая горячка, корсаковский психоз. Полиневриты, хр. гастрит, цирроз печени, энцефалопатия, жировая дистрофия сердца, почек.[1] Расстройство половой функции, тератогенность. Иммуносупрессия. CЛАЙД [7] Постепенная психическая и физическая деградация личности.[1]

Лечение алкоголизма должно происходить с постепенной отменой приема СЭ + психотерапия + медикаментозное лечение (тетурам, эспераль - имплантируют в п/к кл-ку). [1]

15