2. Механизм действия агонистов с-r:

Стимуляция 5-HT-R → снижение активности нейронов ядра шва → снижение синтеза и выделения серотонина.

Показания к применению: Тревожно-фобические, личностные расстройства, шизофрения, эпилепсия. Цефалгии, дискинезии, ригидность мышц. Премедикация и анестезия. Судорожный синдром, столбняк, нарушения сна. ИБС, гипертоническая болезнь, язвенная болезнь, бронхиальная астма. Невротические состояния, стресс.

35. Нейролептики – психотропные ЛС с первичным блокирующим действием на медиаторные системы, способные купировать психомоторное возбуждение, устранять бред, галлюцинации и манию величия, адаптировать соц. поведение в рамках психоза, устранять страхи.

Типичные нейролептики

1.Производные фенотиазина: а) Алифатические производные: Аминазин б) Пиперазиновые производные: Трифтазин, фторфеназин

2. Производные тиоксантена: Хлопротиксен

3. Производные бутирофенона: Галоперидол, дроперидол.

«Атипичные» нейролептики

1. Бензамиды: Сульпирид 2. Производные бензодиазепина: Клозапин, рисперидон

Механизм действия: Блокада ДОФА-R → антипсихотическое действие, экстрапирамидные расстройства, противорвотное действие, гиперпролактинемия.

Для атипичных: Блокада ДОФА D₂-, D₄-R и серотониновых 5-HT₂-R

Показания к применению:

- Психозы с выраженным возбуждением, аффективными реакциями, агрессивностью, наличием бреда, галлюцинации. Лечение лекарственной зависимости, вызванной опиоидными анальгетиками и этиловым спиртом;

- Противорвотные средства, стойкая икота – производные фенотиазина и бутирофенона; - Практическое значение потенцирования действия средств для наркоза, снотворных наркотического типа и опиоидных анальгетиков в анестезиологии;

- Хронический болевой синдром в онкологии;

- Гипертонический криз на фоне психомоторного возбуждения.

36. Производные Фенотиазина Аминазин - антипсихотическое и седативное действие (влияние на восходящую РФ, лимбическую сис-му, гипоталамус); экстрапирамидные расстройства (неостриатум). В высоких дозах – гипнот. эффект (поверхностный сон);

- Миорелаксир. действие – ↓ двигательной активности за счет влияния на базал. ядра; - ↓ центра теплорегуляции – незначительная гипотермия; - Противорвотный эффект (блокада ДОФА-R пуск. зоны рвот. центра);

- Потенцирование действия средств для наркоза, снотворных наркот. типа, опиоидных анальгетиков за счет ↓ их БТФ; - α-адреноблок. д-е – ↓ реакции на А (↓ АД);

- М-холиноблок. св-ва: ↓ секреции слюнных, бронх. и пищ. желез;

- Влияние на афферентную иннервацию - раздражение, сменяющееся анестезией;

- Противогистаминная активность (блокада H1-R);

- Спазмолитик миотропного действия. Произв. Тиоксантена Хлорпротиксен – в сравнении с производными фенотиазина: - Антипсихотическое действие – слабее;

- Антидепрессивная активность; - Выраженный седативный эффект;

- Противорвотные свойства; - Пролонгирования действия средств для наркоза, снотворных наркотического типа, опиоидных анальгетиков;

- Угнетение α-АР – в меньшей степени.

Поб. эффекты – те же самые. Но пигментация и фотосенсибилизация кожи – реже.

Производ. бутирофенона Галоперидол - Высокая антипсихотическая активность и умеренный седативный эффект;

- Противорвотный эффект (блокада D₂-R пусковой зоны рвотного центра);

- Потенцирование действия средств для наркоза, снотворных наркотического типа и опиоидных анальгетиков;

- Слабое угнетение периферических α-АР.